PRODUTOS FARMACOPEICOS (descrição/ação/especificação/dosagem/propriedades)

Fonte: Farmácia de Homeopatia & Manipulação
ÁCIDO ALFA LIPÓICO (DL) FARM.

NOME QUÍMICO: 1,2-Dithiolane-3-pentanoic acid; 1,2-dithiolane-3-valeric acid;6,8-thioctic acid
SINÔNIMO: Ácido a-lipóico; Ácido tióctico
ASPECTO: Pó cristalino levemente amarelado, sem odor ou com leve odor
PESO MOLECULAR: 206,32
SOLUBILIDADE: Solúvel em solventes orgânicos; insolúvel em água
ESPECIFICAÇÕES: Ponto de fusão= 59-60ºC
PROPRIEDADES/APLICAÇÕES: O Ácido Lipóico,que é sintetizado naturalmente no organismo, foi inicialmente utilizado por administração oral no tratamento de disfunções hepáticas e como antídoto ao envenenamento causado pelo fungo Amanita phalloides . No entanto, com a evolução da pesquisa científica acerca desta substância, descobriu-se que o Ácido Lipóico possui propriedades antioxidantes potentes e de amplo espectro, sendo portanto um inibidor significativo de radicais-livres. Após ingerido, o Ácido Lipóico (LA) é prontamente reduzido a ácido dihidrolipóico (DHLA); este, por sua vez é capaz de varrer uma ampla variedade de espécies reativas do oxigênio, tais como os radicais hidroxila, superóxido, peroxila, oxigênio singlet e óxido nítrico.
Além disso, o DHLA prolonga a atividade das vitaminas E e C, regenerando o ascorbato de seu radical ascorbil, que por sua vez pode regenerar o tocoferol de seu radical tocoferil; desta forma estas vitaminas que são antioxidantes por si mesmas, atuam em sinergismo reparando-se mutuamente. Estudos revelam que: células suplementadas com LA aumentam seu conteúdo de glutationa; o DHLA e o LA protegem as proteínas, segundo demonstrado em testes com fumantes nos quais observou-se a tiolação do DHLA (que bloqueia reações lesivas como os aldeídos da fumaça), enquanto o LA bloqueia a glicação da albumina incubada em altas doses de glicose, provavelmente por ligação aos sítios hidrofóbicos; o LA/DHLA regula o estado redox nas células afetando a expressão gênica e a transcrição oxidativamente induzida de fatores como o NFKB e AP1.
O Ácido Lipóico também é útil nas complicacões diabéticas, incluindo os danos neurológicos e a catarata; neste último caso, sabe-se que esta pode ser causada por competição entre o dihidro ascorbato e a glicose para transporte da membrana. Assim, o LA, que prontamente entra na célula, pode regenerar o ascorbato e o tocoferol e manter os níveis de glutationa, sendo assim um poderoso tratamento preventivo.
Finalmente, o Ácido Lipóico pode, se administrado conjuntamente com T4, proporcionar uma diminuição nos níveis séricos do colesterol, não afetando a taxa de triglicérides; além disso o LA tem apresentado resultados satisfatórios em pacientes com cirrose hepática induzida pelo álcool e também na prevenção da formação de cristais de oxalato de cálcio em rins de animais de laboratório.
DOSAGEM USUAL: 400 a 500mg divididos em 2 ou 3 doses.
ARMAZENAMENTO: Conservar em local fresco ao abrigo da luz e da umidade.



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ÁCIDO GLICIRRHÍZICO ( voltar )
NOME QUÍMICO: 20 beta-carboxy-11-oxo-30-norolean-12-en-3 beta - yl - 2 - O - beta - D - Glucopyranuronosyl-alfa-D-Glucopyranosiduronic acid.

DENOMINAÇÃO CTFA: Glycyrrhizic Acid

SINÔNIMOS: Glycyrrhizin, Glycyrrhetinic acid glycoside Glycyrrhizinic Acid

ASPECTO: Pó cristalino branco a levemente amarelado de sabor adocicado.

PESO MOLECULAR: 822,92

SOLUBILIDADE: Solúvel em água, etanol e propilenoglicol.

ESPECIFICAÇÕES: Ponto de fusão (decomp)= 212-217oC.

PROPRIEDADES/APLICAÇÕES: O ÁCIDO GLICIRRHÍZICO é um derivado do alcaçuz (Glicirriza glabra), onde existe sob a forma de sal potássico. É um composto de sabor adocicado, com efeitos semelhantes aos dos corticosteróides e, embora menos potentes, demonstram-se mais duradouros (em geral, os sintomas não retornam após a suspensão do tratamento).
Quimicamente estável e sem efeitos colaterais quando aplicado continuamente sobre a pele, o ÁCIDO GLICIRRHÍZICO apresenta excelentes propriedades antiinflamatórias e antialergênicas, demonstrando atividade contra distúrbios crônicos e agudos da pele. Seu mecanismo de ação antiinflamatório está ainda sob investigação. Pode ser aplicado a produtos para o tratamento de dermatites de contato, dermatites pela exposição à luz solar, produtos cosméticos, cosmiátricos e preparações anti-vermelhidão e antialergênicas(para pós-sol, pós-barba e pós-depilação).
Seu efeito positivo ao tratamento de alguns tipos de alopécia está sob investigação.
Devido à sua boa estabilidade e propriedades emulsificantes, o ÁCIDO GLICIRRHIZICO é amplamente utilizado em cosmética, além de ter aplicações internas e externas em produtos farmacêuticos (efeito anti-ulcerativo, anti-colesterol e antídoto de toxinas) e adoçantes.

FAIXA DE CONCENTRAÇÃO: É utilizado em concentrações que variam entre 0,1 a 0,2% em emulsões cosmiátricas de tratamento, loções capilares tônicas, perfumes, preparações dermatológicas, sabonetes, cremes e loções faciais.
A faixa de pH de estabilidade é igual a 3,0.
A dosagem usual via oral é de 200mg/dia.

OBSERVAÇÕES: Para formulações com pH final neutro (aproximadamente 7,0)
utilizar o Glicirrizinato Dipotássico, que apresenta as mesmas características, porém é mais estável nesta faixa de pH.


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ÁCIDO GLICÓLICO ( voltar )

NOME QUÍMICO: Glycolic acid.
DENOMINAÇÃO CAS: Acetic acid, hydroxy.

SINÔNIMOS: Ácido hidroxiacético, Ácido hidroxietanóico ou AHA.

ASPECTO: líquido límpido altamente transparente.

SOLUBILIDADE: Solúvel em água, metanol, álcool, acetona, éter, ácido acético.

ESPECIFICAÇÕES: solução a 70% (alta pureza)

DESCRIÇÃO/AÇÃO: o Ácido Glicólico é o primeiro de uma série de Alfa hidroxiácidos que possuem propriedades ideais para várias aplicações cosméticas ou cosmiátricas. Nestas preparações a pureza é um fator importantíssimo; para garantir esta pureza foi sintetizado o GLYPURE, um Alfa Hidroxiácido em solução a 70% de alta pureza, ou seja, que apresenta como maior diferença valores de ácido metoxiacético inferiores ao ácido glicólico comum. O GLYPURE atravessa vários passos de purificação, o que o torna cerca de 100 vezes mais puro que o Ácido Glicólico comum.
O GLYPURE aplicado topicamente, em baixas concentrações, diminui a espessura da camada córnea hiperqueratínica, promovendo a redução da coesão ou adesividade entre os corneócitos e suas camadas. Isto o torna um excelente ativo no tratamento da acne, queratoses actínicas, manchas senis, pele seca e suas variantes, além da aplicação na terapêutica de verrugas e em peelings.

DOSAGEM USUAL: 400 a 500mg divididos em 2 ou 3 doses.

ARMAZENAMENTO: Conservar em local fresco ao abrigo da luz e da umidade.


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ÁCIDO HIALURÔNICO 1% ( voltar )
NOME QUÍMICO: Hyaluronic Acid

DENOMINAÇÃO CTFA: Sodium Hyaluronate

ASPECTO: Líquido viscoso transparente

SOLUBILIDADE: Hidrossolúvel

ESPECIFICAÇÕES: Teor (Hialuronato de Sódio)= 0,9 ~ 1,1%

PROPRIEDADES/APLICAÇÕES: O ÁCIDO HIALURÔNICO é um mucopolissacarídio, macromolécula do grupo das glicosaminoglicanas, constituído aproximadamente de 1.000 a 10.000 unidades de dissacarídios, com alto peso molecular.
Está amplamente distribuído em vários tecidos conectivos animais, como componente principal de substâncias intercelulares, que mantém uma matriz geleificada ligando-se a proteínas, outros mucopolissacarídios e água. Atua como um lubrificante para proteger contra infecções bacterianas e reter água. O ÁCIDO HIALURÔNICO é encontrado tanto na derme como na epiderme. Acredita-se que a diminuição dos níveis deste ácido seja a principal causa do ressecamento da pele durante o envelhecimento.
Portanto, a suplementação do ÁCIDO HIALURÔNICO na superfície da pele, através da formação de um filme artificial, pode manter a condição de umectação natural.
O ÁCIDO HIALURÔNICO, obtido por biotecnologia, apresenta-se na forma de sal sódico, o Hialuronato de Sódio a 1%. Este forma um filme, ou fina película transparente, que confere uma proteção natural não encontrada nos umectantes de baixo peso molecular comumente utilizados. O ÁCIDO HIALURÔNICO não é portanto, absorvido pela pele, ajudando-a a conservar sua maciez, elasticidade e tonicidade; fixa também a umidade na superfície da pele, evitando a evaporação de água.

FAIXA DE CONCENTRAÇÃO: É indicado em concentrações que variam entre 1,0 a 10% (de Ácido Hialurônico 1%) em géis, géis-cremes, emulsões hidratantes e cremes antienvelhecimento.

ARMAZENAMENTO: Deve ser mantido sob refrigeração.


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ÁCIDO KÓJICO ( voltar )

Despigmentante
Nome Comum: Ácido Kójico

Denominação Científica: 2-hydroxymethyl-5-hydroxy-g-pyrone

Aspecto: Pó amarelo, quase inodoro

Solubilidade: Solúvel em água

pH: 3,5 a 5,0


Atividade: O Ácido Kójico é um dos despigmentantes naturais mais eficientes do mercado, por isso tem sido muito usado com excelentes resultados.
A vantagem desse produto está na suavidade de ação sobre a pele. O Ácido Kójico não causa irritação nem fotossensibilização no usuário, possibilitando seu uso até mesmo durante o dia. Além disso, o Ácido Kójico não oxida como muitos clareadores cutâneos e pode ser associado ao Ácido Glicólico.
Ácido Kójico age inibindo a formação da melanina. Ele quela os íons cobre e bloqueia a ação da tirosinase, acabando com as manchas.
O efeito do Ácido Kójico ocorrerá após 2 a 4 semanas de uso contínuo. Algumas pessoas podem demorar um pouco mais, especialmente aquelas com pele oleosa ou muito espessa. Os resultados vão melhorando à medida que se continua a aplicação por até 6 meses.

NOTA: Respeitar o fator de diluição especificado no laudo.

Concentração usual: É indicado a 1% em cremes e emulsões fluidas não iônicas, géis, géis-cremes e loções aquosas.

Observação: É importante ajustar o pH do produto final entre 3 a 5, adicionar tampão citrato/ácido cítrico e não utilizar ésteres na formulação. Acrescentar 0,2% de EDTA dissódico.

Armazenamento: Manter em recipiente hermeticamente fechado e ao abrigo da luz.

Rev. 01/04.99/OTT

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ÁCIDO FÍTICO ( voltar )

Solução de Inositol Fosfatado a 50%
Nome Comum: Ácido Fítico

Denominação Científica: Inositol Hexaphosphate

Aspecto: Líquido viscoso, ligeiramente amarelado e indoro

Solubilidade: Miscível em água, em álcool 90% e glicerol. Solúvel em misturas aquosas de éter e álcool. Muito pouco solúvel em álcool absoluto e praticamente insolúvel em clorofórmio

pH: abaixo de 0,5

Atividade: Ácido Fítico é o nome dado à solução de Inositol, um componente encontrado no reino vegetal e particularmente abundante no óleo de sementes, legumes, frutas e grãos de cereais. Nas plantas, o Inositol está na forma fosfatada, sendo chamado de Ácido Fítico. Inositol é um isômero da glucose.
A estrutura molecular do Ácido Fítico é composta por 6 átomos de fósforo: C6H18O24P6, sendo o maior componente fosfórico encontrado nas plantas.
Ácido Fítico é um grupo de fitonutrientes muito conhecido por seu efeito antioxidante. É também um agente complexante tão poderoso quanto o EDTA. Ele difere dos outros quelantes por sua elevada capacidade em complexar metais pesados em uma larga faixa de pH (1 a 12). Por isso é muito usado para remover traços de metais das formulações cosméticas internacionais. Além disso, o Ácido Fítico promove efeito tampão sobre o pH.
Pequenas concentrações de Ácido Fítico em cosméticos melhora a sua estabilidade e protege as preparações da descoloração e rancificação indesejáveis. Em sabonetes líquidos, ele oferece transparência e auxilia na capacidade de limpeza do produto final. O Ácido Fítico pode fazer parte de loções capilares, condicionadores e shampoos com efeito anticaspa.
Este produto tem demonstrado ação preventiva sobre o desenvolvimento de tumores.
É interessante utilizar o Ácido Fítico em bases de alta qualidade como o Polawax, Cosmowax J e Crodabase CR-2 para obter um produto final de maior qualidade.
NOTA: As associações mencionadas aqui são meras sugestões para o formulador. A estabilidade final do produto e as incompatibilidades devem ser avaliadas.

Concentração usual: Em cremes não iônicos, deve ser utilizado entre 0,5 a 1%.
NOTA: Deve-se respeitar o fator de diluição do laudo, para calcular a quantidade correta a ser utilizada do produto.

Observação: Ácido Fítico forma complexos insolúveis quando em contato com cátions di e trivalentes e se decompõe na presença de calor. Este produto é corrosivo.

Armazenamento: Manter em recipiente hermeticamente fechado e abaixo de 10°C.
Rev. 00/03.99/OTT

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ACECLOFENACO ( voltar )

Antiinflamatório Não Esteroidal
Nome Comum: Aceclofenaco

Denominação Científica: [o-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetate glycolic acid ester

Aspecto: Pó cristalino branco a quase branco.

Solubilidade: Praticamente insolúvel em água; facilmente solúvel em acetona e dimetilformamida; solúvel em álcool e metanol.

DL-50 (oral): não encontrada em literatura consultada


Atividade: Aceclofenaco é um antiinflamatório não esteroidal estruturalmente relacionado ao Diclofenaco.
Aceclofenaco é um potente analgésico, antiinflamatório e antipirético. Grande parte do seu mecanismo de ação está baseado na inibição da cicloxigenase. Esta enzima está envolvida na produção de prostaglandinas, os principais agentes dos processos inflamatórios.
O Aceclofenaco está indicado para o tratamento dos processos álgicos e inflamatórios, tais como traumatismo, dores musculares e dores pós cirúrgicas. Também é eficaz no tratamento crônico de processos inflamatórios, como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante.
Pode ser aplicado topicamente ou pela via oral. Seu uso tópico inibe a formação de edema e eritema independente da etiologia da inflamação.
O Aceclofenaco administrado sistemicamente distribui-se com preferência nos órgãos do trato gastrointestinal, fígado e rins e é eliminado lentamente pela urina e fezes. Seus metabólitos são excretados pelos rins.

Concentração usual: A dose oral usual é de 100mg Aceclofenaco Base/de 12 em 12 horas. As aplicações tópicas podem ser feitas com um creme contendo 15mg de Aceclofenaco Base em cada grama, e aplicado 3 vezes ao dia.

NOTA: Não é necessário fazer conversão. Considerar a pureza do produto indicada no laudo (99,0 a 101,0%).

Reações adversas: Gsatrintestinais: dispepsia, dor abdominal, náusea e diarréia, flatulência, gastrite, constipação, vômitos, estomatite ulcerosa e pancreatite e melena. Sistema nervoso central e periférico: tonturas, vertigem e parestesias e tremores. Psiquiátrico: depressão, alterações do sono, sonolência e insônia. Dermatológicas: prurido, erupção cutânea, dermatite e eczema. Metabólicas e nutricionais: hipercalemia. Cardiovasculares: edema, palpitações e cãibras nas pernas. Respiratórias: dispnéias. Sanguíneas: anemia, granulocitopenia e trombocitopenia. Orgânicos gerais: cefaléia, fadiga, edema facial, acessos de calor, reações alérgicas.

Contra-indicação: Aceclofenaco é contra-indicado para pacientes hipersensíveis ao fármaco. Pessoas com broncoespasmos, urticária ou rinite aguda devido ao ácido acetilssalicílico ou a outros agentes antiinflamatórios não esteroidais, já que existe o risco de reações adversas. Também não deve se usado por pacientes com úlcera péptica em fase ativa. Este produto é contra indicado durante a gravidez e a lactação.

Incompatibilidade: Aceclofenaco pode aumentar a ação de insulina, lítio e antidiabéticos orais; pode dimunuir a ação de anti-hipertensivos, diuréticos. Aceclofenaco pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com: acetaminofeno, ciclosporina, compostos de ouro e medicamentos nefrotóxicos. Aceclofenaco pode aumentar os riscos de efeitos adversos gastrintestinais com: álcool, corticosteróides, corticotrofina, suplementos de potássio, aspirina e outros AINEs.
Aceclofenaco pode aumentar os riscos de sangramento com: anticoagulantes orais, heparina, agentes trombolíticos, cefamandol, cefoperazona, cefotetan, ácido valpróico, colchicina e outros inibidores da agregação plaquetária.
Aceclofenaco pode aumentar os riscos de queda dos de leucócitos e plaquetas com: depressores da medula óssea.
Aceclofenaco pode aumentar os riscos de agranulocitose e depressão da medula óssea com: metotrexato.
Aceclofenaco pode ter sua ação aumentada por: probenecida.

Observação: Dados farmacocinéticos limitados, bem como a experiência clínica, sugerem que a dose para idosos deve ser a mesma para os adultos. Entretanto o tratamento com qualquer antiinflamatório não esteroidal requer cuidados, já que pacientes geriátricos são mais susceptíveis às reações adversas a essas substâncias. Não há evidências de que a dose de Aceclofenaco deve ser modificada em pacientes com insuficiência renal leve. Não há dados que suportem o seu uso em pacientes com insuficiência renal grave. Pacientes com insuficiência hepática leve devem receber uma dose inicial de 100mg/dia.
Não foi observado nenhum acúmulo de Aceclofenaco no homem quando administrado em doses repetidas.
O regime posológico deve ser individualizado de acordo com a indicação e outras variáveis clínicas.

Armazenamento: Manter em recipiente bem fechado e protegido da luz.

Rev. 01/02.00/OTT
BPR – Guia do Paciente, Vade Mécum 99, DEF 96/97 e Martindale 32nd

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ACICLOVIR ( voltar )

Quimioterápico Antiviral
Nome Comum: Aciclovir

Denominação Científica: 9-(2-Hydroxyethoxymethyl)guanine

Aspecto: Pó microcristalino branco

Solubilidade: Pouco solúvel em água

DL-50 (oral): não foi encontrada em literatura consultada

Atividade: Aciclovir é altamente eficaz contra os vírus Herpes simplex (tipos I e II), Varicella zoster e o citomegalovírus. É um quimioterápico antiviral cujo mecanismo se dá pela ação catalítica das quinases desses vírus. O Aciclovir se liga a eles 200 vezes mais firmemente do que às enzimas celulares. Esse quimioterápico é convertido em um derivado trifosfato que interfere com a polimerase daqueles vírus. Isto inibe a replicação do DNA, acarretando a sua morte.
Aciclovir é aplicado no tratamento inicial e profilático da recorrência de herpes simples cutânea e mucosa, da encefalite causada por herpes simplex, na herpes zoster e nas infecções genitais. Aciclovir é usado em indivíduos acima de 13 anos, sadias e não grávidas apresentando infecção casusada por Varicella zoster. É indicado em crianças acima de 12 meses que apresentam desordens cutâneas crônicas ou pulmonares ou que estejam em terapia prolongada com aspirina ou imunossupressores.

Concentração usual: A dose para tratar herpes simplex genital em adultos é de 200mg/4 em 4 horas durante 10 dias, no caso de episódio inicial. No caso de recorrência, administrar a mesma dose durante 5 dias. Para uso tópico, aplicar creme contendo 5% do ativo/3 em 3 horas no local afetado. No tratamento oral de Varicella zoster em adultos a dose é de 600 a 800mg/4 em 4 horas durante 7 a 10 dias ou 1000mg/6 em 6 horas por 5 dias. Em crianças a dose é de 10 a 20mg/Kg/4 vezes ao dia durante 5 dias. Iniciar o tratamento dentro de 24 horas após a instalação de rash. Na terapia crônica supressiva para infecções genitais recorrentes com herpes simplex, em adultos, a dose é de 200mg/3 a 4 vezes ao dia ou 400mg/2 vezes ao dia, por até 12 meses.

NOTA: Respeitar o fator de diluição especificado no laudo.

Reações adversas: Rash, dor de cabeça, letargia, tontura, garganta dolorida, anorexia, depressão mental, dentre outros.

Observação: A ação do Aciclovir é seletiva para Herpes simplex e Varicella zoster. Para inibir o crescimento das células do hospedeiro, seria necessária concentrações 3000 vezes maior que a atingida nos vírus. Em herpes zoster, a terapia com Aciclovir deve ser iniciada dentro de 72 horas, após o aparecimento do rash, para ser efetivo. Esse medicamento não previne neuralgias pós-terapêuticas. Essa não é uma terapia de cura, recorrências podem ocorrer em 3 meses a partir da infecção original.
As suspensões orais podem ser preparadas com 200mg/mL.

Armazenamento: Manter em temperatura ambiente, evitar altas temperaturas e a luz do sol.

Rev. 00/06.99/OTT



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TRETINOÍNA (ÁCIDO trans-RETINÓICO) ( voltar )

Anti-acnéico de Uso Tópico
Nome Comum: Ácido Retinóico

Denominação Científica: 3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohex-1-enyl)nona-2,4,6,8-all-trans-tetraenoic acid

Aspecto: Pó cristalino amarelo a laranja claro

Solubilidade: Insolúvel em água; pouco solúvel em etanol e clorofórmio

pH: não é aplicável

Atividade: A Tretinoína é um retinóide; é a configuração trans da tretinoína, a forma ácida da Vitamina A. Ela é usada fundamentalmente no tratamento tópico da acne vulgaris, na qual comedões, pápulas e pústulas predominam.
Parece que a Tretinoína estimula a mitose e o turnover das células epiteliais dos folículos e reduz sua coesão, facilitando a extrusão de comedões e prevenindo a formação de novos comedões. Tretinoína também parece possuir efeito de adelgaçamento do estrato córneo.
Antes da aplicação do Ácido trans-Retinóico, a pele deve ser bem lavada, para retirar excesso de oleosidade, e seca 15 a 30 minutos antes da aplicação. Outras preparações tópicas, incluindo hidratantes cutâneos, não devem ser aplicadas ao mesmo tempo que uma aplicação de Tretinoína. Cuidado é recomendado se outros irritantes locais são usados concomitantemente. Entretanto, Tretinoína pode ser alternada com Peróxido de Benzoíla considerando um intervalo de 12 a 24 horas entre cada aplicação.
Pode haver exacerbação aparente da acne na fase inicial do tratamento, e a resposta terapêutica pode não ser evidente por 6 a 8 semanas. Quando a condição for resolvida, a terapia de manutenção deve possuir uma freqüência menor que a inicial.
Preparação contendo Tretinoína também é usada para tratar hiperpigmentação, aspereza e rugas finas em peles fotodanificadas. Efeitos podem não ser notados até 6 meses após iniciar o tratamento dessas condições.
Tretinoína tamém é usada na remissão da leucemia promielocítica. O tempo de tratamento deve continuar até remissão do quadro ou após 90 dias de administração.

Concentração usual: Tretinoína pode ser utilizada em crianças acima de 12 anos e em adultos. É aplicada como gel, creme ou solução aquosa contendo 0,01 a 0,10% de ativo, 1 a 2 vezes ao dia, de acordo com a resposta de cada indivíduo. Alguns pacientes podem requerer freqüência menor de aplicação. Para o tratamento de hiperpigmentação, aspereza e rugas finas é utilizada uma base contendo 0,05% de Tretinoína. Recomenda-se iniciar o tratamento com concentrações baixas do Ácido trans-Retinóico (0,025% em creme ou 0,01% em gel) e aumentar a concentração conforme a tolerância. A aplicação deve ser de 1 vez ao dia antes de dormir ou em dias alternados. Caso ocorram sinais de picadas ou irritações, reduzir a freqüência de aplicação.
Na leucemia promielocítica, a dose é de 45mg por m2de superfície corpórea, por dia e divididas em 2 doses.

NOTA: Considerar a pureza do produto indicada no laudo (97,0 a 103,0%).

Reações adversas: Tretinoína é um irritante cutâneo. Aplicações tópicas podem causar picadas transitórias, sensação de calor e, em condições normais, eritema suave. Indivíduos sensíveis podem experimentar edema, bolhas e crostas na pele após o uso desse anti-acnéico. Aplicações excessivas podem causar eritema severo, peeling e desconforto, sem nenhum incremento na eficácia. Pode ocorrer fotossensibilidade. Hipopigmentação temporária e hiperpigmentação têm sido relatadas. O uso oral de Tretinoína pode produzir efeitos adversos similares à Isotretinoína.

Contra-indicação: Evitar em grávidas e lactentes. Evitar o contato dessa substância nos olhos, boca, abas do nariz ou outra superfície mucosa. Não deve ser aplicada em eczemas, queimaduras solares e em pele esfoliada nem deve ser usada concomitantemente a outros tratamentos tópicos, especialmente com queratolíticos. Evitar exposições excessivas ao sol e à luz UV. Quando Tretinoína for usada oralmente, as precauções a serem tomadas são as mesmas para Isotretinoína.

Incompatibilidades: Tretinoína administrada oralmente é metabolizada pelas enzimas microssomais do fígado, por isso existe potencial de interação desse produto com os inibidores ou indutores dessas enzimas. Para outras incompatibilidades considerar a citações sob Isotretinoína.

Observação: Parece que não há absorção em nenhuma extensão significativa quando Tretinoína é aplicada topicamente. Também parece que essa substância não causa teratogenia quando aplicada topicamente, uma vez que é rapidamente metabolizada pela pele. Não exceder à dose prescrita.

Armazenamento: Manter em recipiente hermeticamente fechado, protegida da luz e à temperatura que não exceda 25°C.

Rev. 01/10.00/OTT
Martindale 32nd e Drug Info Handbook 98/99




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ADENIN ( voltar )

Adenin

Indicações Terapêuticas
Indicado para rejuvenescimento da pele promovendo melhora na aspereza, manchas e rugas finas, sem causar vermelhidão e fotossensibilidade.


Concentração usual e modo de administração
Recomenda-se aplicar um creme ou loção contendo 0,005 a 0,1% de AdeninÒ, duas vezes ao dia. Pode ser aplicado no rosto, mãos, peito e outras áreas danificadas pelo sol. Os resultados podem ser vistos em 4 a 6 semanas de uso.


Reações Adversas
AdeninÒ não é uma substância ácida, portanto não queima ou irrita a pele. Não foram constatadas reações adversas em pacientes utilizando N6-furfuryladenine durante estudos clínicos realizados.


Interações medicamentosas
AdeninÒ não possui interação com drogas ou outros produtos. Adenin pode ser aplicado de manhã antes da maquiagem, durante o dia antes do filtro solar e também à noite.


Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao AdeninÒ.



Rev 00/09.00/FCR


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ÁGAR ( voltar )
DENOMINAÇÃO CTFA: Ágar
SINÔNIMOS: Gelatina vegetal, Gelose, Gelosa, Ágar-Ágar.

ASPECTO: Pó amorfo branco, branco amarelado ou amarelo pálido

SOLUBILIDADE: Insolúvel em água fria, solúvel em água fervente

PROPRIEDADES/APLICAÇÕES: ÁGAR é uma mucilagem (gelatina) hidrófila, extraída
de várias espécies de algas marinhas vermelhas (classe das rodofíceas), constituído principalmente por agarose e agaropectina (polissacarídios) podendo também conter aminoácidos e açúcares livres.
As algas assimilam grandes concentrações de sais minerais contidos na água do mar; consequentemente o ÁGAR é rico em iodo, fósforo e alguns sais minerais, sendo indicado em dietas que exijam grande valor alimentício com baixo teor de calorias. Além disso, ÁGAR que é uma fonte natural de colágeno vegetal, substância importante para prevenir rugas e flacidez, auxilia no tratamento de pacientes submetidos a regimes de emagrecimento, promovendo o enrijecimento dos tecidos. Recupera ainda, a vitalidade dos cabelos, garantindo maciez, brilho e volume, e um aspecto saudável à pele. Por seus sais temos a tonificação e fortalecimento de unhas frágeis e quebradiças, além de dentes mais fortes.
Os colóides hidrófilos são substâncias que facilitam a evacuação, por fornecer resíduo indigerível, aumentando o volume do bolo fecal, estimulando o peristaltismo intestinal. AGAR é um produto não tóxico, podendo ser ingerido em grandes doses, não oferecendo perigo, pois passa pelo trato gastrointestinal, não sofrendo absorção.
AGAR possui ainda, qualidades de agentes de suspensão, espessante, estabilizante
e gelificante nas suas dissoluções aquosas, sendo adjuvante farmacotécnico.
Diferencia-se de outras gomas vegetais por apresentar alta força de gel a concentrações baixas, baixa viscosidade em solução, alta transparência e ausência de sabor e odor.

DOSAGEM USUAL: Recomenda-se a ingestão de 0,5 a 1,0g, duas vezes ao dia, uma hora antes das refeições, administrados juntamente com dois copos de água.

OBSERVAÇÕES: O uso em diabéticos deve ser feito com cautela. ÁGAR se desidrata e precipita em presença de álcool, ácido tânico e eletrólitos (reduzindo a viscosidade).

ARMAZENAMENTO: Em frascos fechados ao abrigo da luz solar direta e umidade.



REV1/10.00/RAG



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AGNUS CASTUS ( voltar )

Agnus castus (Mín.0,5% Agnosídeos)
Indicações terapêuticas:
Tratamento da Tensão Pré-menstrual (TPM), ansiedade, tensão nervosa, insônia; adjuvante no tratamento da Menopausa. Indicado também na Amenorréia, Disminorréia, Endometriose, ciclos menstruais irregulares.
Posologia:
A dosagem diária recomendada é de 47mg de Agnus castus extrato, 1 vez ao dia antes do café da manhã, ou durante o dia, preferencialmente de estômago vazio.
Efeitos adversos:
Ocasionalmente, a ingestão de Agnus castus pode ocasionar erupções cutâneas, dor de cabeça, e distúrbios gastrointestinais.
Interações medicamentosas:
Devido aos efeitos dopaminérgicos de Agnus castus, uma diminuição mútua do efeito pode ocorrer no caso de ingestão de antagonistas dos receptores da dopamina.
Contra-indicação:
Hipersensibilidade ao produto. Agnus castus também está contra-indicado na gravidez e para mulheres que estão amamentando. Deve ser evitado em pacientes em uso de hormônios sexuais exógenos, incluindo os contraceptivos orais.


REV 02/08.00/CHF



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AQUA LICORICE EXTRACT P-T 40 ( voltar )

Despigmentante – Antioxidante

Extrato da raiz de Glycyrrhiza glabra Lineé var.

Princípio ativo:
A planta Licorice era muito utilizada antigamente na China, Egito e Índia como um pó medicinal na cura do espírito. O Licorice pertence a família das Papilionáceas e cresce naturalmente em lugares planos e secos de países como a China, Mongólia, União Soviética e Irã, bem como em solo arenoso das bacias dos rios. As propriedades farmacológicas da planta são encontradas nas raízes e caules. O principal componente da raiz, aproximadamente 8-12%, é o Glycirrizin, substância adocicada que existe na planta.
Aqua Licorice Extract P-T é o “Oil – soluble Licorice Extract PT” na forma solúvel em água, fácil de manipular, não necessita de anti-oxidante, não é irritativo, é um produto natural, com pH de estabilidade em torno de 5 a 7.
Aqua Licorice Extract PT contém Glabridin, ativo extraído da raiz de Glycyrrhiza glabra Lineé var. É obtido por extração com etanol anidro, seguido de uma outra extração com ácido etilacetato.

Indicações terapêuticas:
Aqua Licorice Extract PT é usado na prevenção e despigmentação de manchas induzidas pela alta exposição solar. Aqua Licorice Extract PT é usado também no tratamento da pele envelhecida e cansada, atuando como “ anti-aging “ , obtendo um efeito clareador e rejuvenescedor.

Concentração usual :
Aqua Licorice Extract PT pode ser usado em gel, loção ou creme, na concentração de 0,5-1,0%, duas vezes ao dia. Não é necessário fazer conversão.

Compatibilidades importantes:
Não foram encontradas informações sobre incompatibilidades existentes entre a associação de Aqua Licorice Extract PT e outros ativos.
O Aqua Licorice Extract PT pode ser incorporado no final da formulação a temperatura ambiente. O pH final das formulações deve ser mantido entre 5 e 7. Em pH menor que 3,5, poderá ocorrer a decomposição do ativo.


REV 02/11.00/CHF




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AQUA LICORICE EXTRACT P-U ( voltar )

Anti- acne – Sebo modulador
Extrato da raiz de Glycyrrhiza inflata Batalin.

Princípio ativo:
A planta Licorice era muito utilizada antigamente na China, Egito e Índia como um pó medicinal na cura do espírito. O Licorice pertence a família das Papilionáceas e cresce naturalmente em lugares planos e secos de países como a China, Mongólia, União Soviética e Irã, bem como em solo arenoso das bacias dos rios. As propriedades farmacológicas da planta são encontradas nas raízes e caules.
Aqua Licorice Extract PU é o “ Oil soluble Licorice Extract PU “ na forma solúvel em água, fácil de manipular, não é irritativo, é um produto natural, com pH de estabilidade em torno de 5 a 7.
Aqua Licorice Extract PU contém Licochalcona A, ativo extraído da raiz de Glycyrrhiza inflata Batalin. É obtido por extração com etanol anidro, seguido de uma outra extração com ácido etilacetato.

Indicações terapêuticas:
Aqua Licorice Extract PU é indicado na prevenção e tratamento da Acne. Aqua Licorice Extract PU é um modulador de sebo e regula a oleosidade da pele.

Concentração usual :
Aqua Licorice Extract PU pode ser usado em gel, loção ou creme, na concentração de 0,5-1,0%, duas vezes ao dia. Não é necessário fazer conversão.

Compatibilidades Importantes:
Não foram encontradas informações sobre incompatibilidades existentes entre a associação de Aqua Licorice Extract PU e outros ativos.
Aqua Licorice Extract PU pode ser incorporado no final da formulação a temperatura ambiente. O pH final das formulações deve ser mantido entre 5 e 7. Em pH menor que 3,5, poderá ocorrer a decomposição do ativo.


REV 03/01.01/CHF



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ALANTOÍNA ( voltar )
SINÔNIMOS: 5-Ureído-Hidantoína
Diureido Del Ácido Glioxílico

ASPECTO: Placas ou prismas incolores brilhantes ou pó cristalino, inodoro e insípido.
Ponto de fusão a 238C.

SOLUBILIDADE: 1g se dissolve em 190ml de água e 500ml de álcool.
Praticamente insolúvel em éter e clorofórmio.

PROPRIEDADES/INDICAÇÕES: A Alantoína favorece a proliferação celular acelerando
a regeneração da pele lesada. Proporciona uma rápida epitalização em zonas lesadas da pele ou submetidas e um grande desgaste, ou a intempéries do tempo.
Assim, desaparecem os estados irritativos da pele, asperezas, e outras manifestações antiestéticas.
O mecanismo de ação da Alantoína não está completamente elucidado, porém se supõe que produz um aumento local transitório do número de leucócitos. Alantoína é usada em cremes e loções para o cuidado das mãos, preparações para o cuidado de peles sensíveis e de bebês, para o cuidados dos lábios e contra queimaduras solares. Em loções capilares em especial para o tratamento de caspa. Casos de hemorróidas internas e externas respondem bem a tratamento com supositórios e pomadas contendo Alantoína.

OBSERVAÇÕES: Em determinadas condições, a Alantoína pode decompor-se em uréia por via química ou enzimática. Esta decomposição não ocorre no organismo humano.
A tolerância da Alantoína é excelente: não são relatados efeitos tóxicos, reações alérgicas o u estados irritativos quando a utilizamos sobre a pele.
Compatível com inúmeros princípios ativos empregados em farmácia, em dermatologia e em cosméticos. A Alantoína pode ser incorporada sem dificuldade, às formulações já preparadas ou recomenda-se a incorporação juntamente com os demais componentes hidrossolúveis na fase aquosa da preparação correspondente ou, ainda dissolvê-la na água a uns 75C antes da junção com a fase oleosa numa emulsão.

CONCENTRAÇÃO USUAL: De 0,1 a 2,0% variando de acordo com a finalidade da formulação.

ARMAZENAMENTO: Conservar em recipientes bem fechados, a temperatura ambiente
e ao abrigo da luz.



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ALENDRONATO MONOSSÓDICO ( voltar )
NOME QUÍMICO: Ácido 4 - amino - 1 - hidrobutiliden - 1,1 - bis - fosfonico, sal monossódico triidratado.

ASPECTO: Pó branco cristalino, não higroscópico.

PESO MOLECULAR: 325,12

SOLUBILIDADE: Solúvel em água.

ESPECIFICAÇÕES:

PROPRIEDADES/APLICAÇÕES: O osso e estruturas relacionadas são tecidos vivos em constante renovação. Para tanto, são constituídos de vários tipos diferenciados de células e vasos sanguíneos adjacentes, através dos quais as células fazem trocas de substâncias com outras células do organismo. Em condições normais, a dinâmica das células ósseas é que ajuda a manter o equilíbrio entre os processos de formação do osso pelos osteoclastos. Este equilíbrio se dá de forma diferenciada de acordo com a faixa etária. Em crianças, a quantidade de osso formada é maior que a destruída. Nos adultos jovens, há um equilíbrio, sendo que em torno dos 40 anos, a destruição óssea começa a ser mais pronunciada, levando a uma baixa massa óssea e redução da densidade mineral óssea (DMO). Isto caracteriza a osteoporose, que acomete principalmente mulheres na pós-menopausa, levando a aumento da porosidade do osso, aumentando riscos de fraturas e até a morte.

ALENDRONATO MONOSSÓDICO é um aminobifosfonato, análogo do pirofosfato, substância endógena que regula o metabolismo de cálcio. Mas possui em sua estrutura um grupo amino que confere maior eficácia em relação a outras drogas da mesma categoria. Trata-se de um inibidor específico não hormonal da reabsorção óssea mediada por osteoclastos, não alterando a sua formação nem mineralização ósseas. ALENDRONATO MONOSSÓDICO estabelece um balanço ósseo positivo, constituindo progressivamente o osso histologicamente normal e aumentando a DMO, como já foi demonstrado em estudos em animais e biópsias de osso humano. Estudos in vitro mostram que o ALENDRONATO MONOSSÓDICO atua principalmente unindo-se aos sítios de reabsorção óssea, sendo depois incorporado à matriz óssea na formação do osso normal, reduzindo assim a profundidade da cavidade de reabsorção.
O tratamento com ALENDRONATO MONOSSÓDICO leva ao aumento da massa óssea até níveis normais após 1 a 3 meses, podendo reverter a progressão da osteoporose. No entanto, a sua ação diminui consideravelmente após 3 a 6 meses de suspensão do tratamento, indicando que a eficácia depende da administração contínua. Apresenta vantagens em relação ao Etidronato por ser mais potente e possuir maior seletividade pelas superfícies de absorção. O Etidronato também exige administração cíclica intermitente, porque a dose terapêutica eficaz causa concomitante diminuição da mineralização. Além do que, a diferença entre a dose eficaz e a dose que leva à osteoporose é da razão de 1:1. Por sua vez, o ALENDRONATO MONOSSÓDICO possui uma margem de segurança bem maior, da razão de 6.000 vezes maior que a dose usual, confirmando que a continuidade do tratamento não leva à osteomalacia também. E ainda, não apresenta os efeitos colaterais característicos de outros agentes empregados na reabsorção óssea, como estrógenos e calcitonina.

DOSAGEM USUAL: É indicado em doses orais de 10 mg/dia (do ácido livre) ou 13,05 mg do sal monossódico triidratado. Ingerir 30 minutos antes do 1° alimento, medicamento ou bebida do dia.

OBSERVAÇÕES: Alimentos, alguns medicamentos e outros líquidos diminuem a absorção do ALENDRONATO. Para iniciar o tratamento, devem ser descartados estados de osteomalacia, ou deterioração da mineralização esquelética por causa de hipocalcemia, hipofosfatemia ou déficit de vitamina C. É contra-indicado na gravidez, lactação, crianças, insuficiência renal severa e problemas ativos do TGI. Os efeitos colaterais são raros, mas podem ocorrer dores abdominais, erupção cutânea e eritema.

ARMAZENAMENTO: Conservar em recipientes bem fechados a temperatura ambiente (não maior de 30°C).


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ALFA METIL DOPA ( voltar )

Anti-hipertensivo
Denominação Científica: Alfa Metildopa

Aspecto: Pó cristalino branco ou amarelado

Solubilidade: não foi encontrada em literatura consultada

DL-50 (oral): não foi encontrada em literatura consultada

Atividade: A atividade anti-hipertensiva da Alfa Metildopa se deve ao metabólito Nordefrina, que diminui a pressão arterial. Isto acontece pela ativação que provoca nos receptores alfa-adrenérgicos inibitórios do SNC, reduzindo o fluxo simpático para o coração, rins e vasculatura periférica. Diminui, também, a resistência periférica total com redução mínima da freqüência cardíaca e do débito cardíaco.
Alfa Metildopa é usada para tratar hipertensão moderada a severa.

Concentração usual: A dose oral inicial para adultos é de 250mg/2 a 3 vezes ao dia. Aumentar a cada 2 dias, conforme necessário. A dose usual é de 1 a 1,5g/dia e dividida em 2 a 4 doses. Máximo de 3g/dia. Para crianças, a dose oral inicial é de 10mg/Kg dia, dividida em 2 a 4 doses. Incrementar a cada 2 dias, conforme necessário, até um mximo de 65mg/Kg/dia. Não exceder 3g/dia.
Quando Alfa Metildopa é administrada com anti-hipertensivos, exceto tiazídicos, o limite para doses iniciais é de 500mg/dia.

NOTA: Respeitar o fator de diluição especificado no laudo.

Reações adversas: Dispnéia, fraqueza, febre medicamentosa, edema periférico, hipotensão ortostática, diminuição do libida, dentre outros.

Observação: Por ser indutora de hepatite, devem-se realizar testes mensais da função hepática durante os primeiros meses de tratamento ou toda vez que sobrevém febre inexplicada. Em alguns pacientes a febre ocorre sem envolvimento hepático. O aparecimento de febre deve determinar a interrupção da medicação. Esse medicamento atravessa a placenta e é eliminado pelo leite em doses extremamente pequenas. Evidências disponíveis sugerem segurnça de aplicação durante a gravidez e na lactação.

Armazenamento: Manter em recipiente herméticamente fechado e protegido da luz.
Rev. 00/06.99/OTT


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ALFA BISABOLOL ( voltar )

Antiinflamatório e Cicatrizante Tópico
Nome Comum: Alfa Bisabolol

Denominação Científica: (-)-6-Methyl-2-(4-methyl-3-cyclohexen-1-yl)-5-hepten-2-ol

Aspecto: Líquido viscoso incolor a levemente amarelado

Solubilidade: Solúvel em álcoois de baixo peso molecular (etanol, isopropanol), álcoois graxos, ésteres de glicerina e parafina; insolúvel em água e glicerina.

pH: 6,5

Atividade: O Alfa Bisabolol é um fluído que contém, pelo menos, 95% de 1-alfa-bisabolol, um álcool sesquiterpênico monocíclico insaturado.
O Alfa Bisabolol apresenta propriedades antiinflamatórias, bactericidas e cicatrizantes, portanto indicado em casos de pequenas lesões cutâneas, inflamações leves e queimaduras. O Alfa Bisabolol possui eficácia comprovada, é inócuo dermatologicamente e não tóxico, além de ser compatível com inúmeras bases cosméticas. Ele pode ser empregado em diferentes formulações, tais como: produtos pós-sol, para o cuidado de peles sensíveis, secas ou com impurezas, para uso em atividades esportivas ou para serem usados sob condições climáticas agressivas onde há aparecimento de rachaduras, escoriações ou queimaduras. Também pode ser aplicado em produtos pós barba, após depilação (permanente ou a frio), alisamentos e produtos para evitar assaduras em bebês.

Concentração usual: É indicado em concentrações que variam entre 0,1 a 1,0% em cremes, loções, géis, géis-creme e pomadas.
NOTA: Considerar a pureza do produto indicada no laudo (mínimo de 95,0%).

Observação: O Alfa Bisabolol pode ser incorporado facilmente em produtos cosméticos por se tratar de uma substância incolor e apresentar boa estabilidade, ou seja, sob condições normais de fabricação e armazenamento, não apresenta mudança de coloração nem reage com os ingredientes usualmente utilizados em cosméticos e suas embalagens. Um estudo demonstrou que o Alfa Bisabolol mesmo a baixas concentrações, inibe o crescimento de bactérias gram-positivas.

Armazenamento: Manter em local fresco e seco; em recipientes hermeticamente fechados e protegido da luz.
Rev. 00/03.00/OTT
Literatura do fornecedor e Martindale 32nd



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ALILESTRENOL ( voltar )

Hormônio Anti-abortivo
Nome Comum: Alilestrenol

Denominação Científica: 17-(2-Propenyl)estr-4-en-17-ol

Aspecto: Pó cristalino branco ou quase branco

Solubilidade: Praticamente insolúvel em água, facilmente solúvel em clorofórmio e benzeno

DL-50 (oral): não foi encontrada em literatura consultada

Atividade: Alilestrenol é um progestogênio, estruturalmente relacionado à progesterona , usado na prevenção de abortos, tratamento de ameaça de aborto e prevenção de parto prematuro.
A progesterona é um hormônio esteróide que prepara o revestimento interno do útero para a implantação do óvulo fecundado e é também essencial para a manutenção da gestação. É produzido e excretado em grande quantidade pelo corpo amarelo do ovário (na segunda metade do ciclo ovariano) e pela placenta, durante a gravidez.
Progestogênios são compostos sintéticos com ações semelhantes a da progesterona.
A administração de Alilestrenol foi amplamente utilizada como um suporte hormonal durante os primeiros meses de gestação. Atualmente, tal prática não é recomendada, sendo a administração de Alilestrenol apenas recomendada em casos de deficiência do hormônio progesterona. O seu uso previne o aborto expontâneo, entretanto, é necessária uma cuidadosa monitoração da gravidez.

Concentração usual: Em casos de ameaça de aborto em mulheres com deficiência de progesterona, a dose oral sugerida é de 5mg, três vezes ao dia, durante 5 a 7 dias.

NOTA: Considerar a pureza do produto indicada no laudo (98,0 a 102,0%).

Reações adversas: Progesterona e progestogênios podem causar distúrbios gastro-intestinais, mudanças no apetite ou peso, retenção líquida, edema, acne, cloasma, alergia cutânea (Rash), urticária, depressão mental, mudanças nas mamas incluindo desconforto ou ocasionalmente ginecomastia, mudanças no libido, perda de cabelo, hirsutismo, fadiga, sonolência ou insônia, febre, dor de cabeça, sintomas de síndrome pré-menstrual, alteração do ciclo menstrual ou sangramento menstrual irregular. Anafilaxia ou reações anafiláticas podem ocorrer raramente. Alterações dos lipídeos sanguíneos e raramente alterações na função hepática e icterícia.
As reações adversas podem variar dependendo da dose e tipo do progestogênio administrado.

Contra-indicações: Progesterona e progestogênios devem ser administrados com precaução em pacientes com insuficiência cardiovascular ou renal, diabetes mellitus, asma, epilepsia, e enxaqueca, ou outras condições que podem ser agravadas pela retenção líquida. Eles devem também ser administrados com precaução em pacientes com histórico de depressão mental.
Progesterona e progestogênios não devem ser administrados em pacientes com sangramento vaginal não diagnosticado, e também em pacientes com histórico ou alto risco corrente de doença arterial. Eles devem ser evitados em insuficiência hepática, especialmente severa.
Progesterona e progestogênios não devem ser administrados em pacientes com carcinoma mamário, salvo casos em que o progestogênio esteja sendo administrado para o tratamento deste carcinoma.
Progestogênios não devem ser utilizados diagnosticalmente para o teste de gravidez e não devem ser administrados em abortos incompletos ou retidos.

Armazenamento: Manter em recipiente hermeticamente fechado e em temperatura ambiente

Rev. 00/02.00/Fábia
Literatura do fornecedor, Dic. de Termos Téc. Med. e Saúde 1999, Martindale 32nd, Merck Index 11th


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AMILORIDA HCl DIIDRATADA ( voltar )

Diurético Suave
Nome Comum: Amilorida

Denominação Científica: 3,5-diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloropyrazinecarbo- xamde

Aspecto: em pesquisa

Solubilidade: em pesquisa

DL-50 (oral): não foi encontrada em literatura consultada

Atividade: Amilorida exerce efeito diurético, antihipertensivo e antihipopotassêmico. Normalmente é usada em associação com outro diurético para prevenir ou tratar hipopotassemia.
Amilorida age interferindo na troca de potássio e sódio no túbulo distal, túbulo coletor cortical e ducto coletor pela inibição sobre sódio e potássio ATP-ase. Ela diminui a excreção de cálcio e incrementa a perda de magnésio.
Amilorida é usada como adjuvante no controle de estados edematosos, como insuficiência cardíaca congestiva, síndrome nefrótica, edema idiopático e na hipertensão. Normalmente é usada em conjunto com outros diuréticos mais fortes, como os tiazídicos ou diuréticos de alça. Amilorida evita a perda de potássio induzida por outros diuréticos usados no tratamento da hipertensão e nas condições edematosas.

Concentração usual: A dose usual em adultos é de 5 a 10mg/dia, até um máximo de 20mg/dia. A dose inicial para idosos é de 5mg/dia ou em dias alternados. Extra-oficialmente, a dose infantil tem sido estabelecida em 0,625mg/Kg/dia para crianças pesando de 6 a 20Kg. Ingerir com alimentos ou leite.

NOTA: As doses citadas acima são referentes à Amilorida HCl. É necessário fazer conversão da Amilorida HCl (PM=266,1) para Amilorida HCl Diidratada (PM=302,1). Respeitar o fator de diluição especificado no laudo.

Reações adversas: Sede, dor de cabeça, tontura, rash cutâneo, diarréia, flatulência, fraqueza, dispnéia, insônia, artralgia, angina pectoris, dentre outros.

Observação: Pode causar hipercalemia. Se esta condição não for corrigida, pode ser fatal. Evitar substitutos do sal, banana e laranja devido ao elevado conteúdo de potássio. O FDA ainda não estabeleceu a segurança e eficácia da Amilorida em crianças.

Armazenamento: Manter distante da luz, umidade e calor.
Rev. 00/05.99/OTT


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AMIODARONA HCl ( voltar )

Antiarritmico
Nome Comum: Amiodarona

Denominação Científica: 2-butyl-3-[3,5-diiodo-4-(b-diethylaminoethoxy)-benzoyl] benzofuran

Aspecto: Pó cristalino fino, branco ou quase branco

Solubilidade: Muito pouco solúvel em água; solúvel 1:10 em cloreto de metileno; solúvel 1:20 em metanol.

DL-50 (oral): maior que 3mg/Kg em ratos

Atividade: Amiodarona é um agente antiarrítmico da classe III. Esses fármacos exercem efeito benéfico sobre o coração prolongando o seu período refratário.
As propriedades antiarrítmicas da Amiodarona resultam de duas ações principais: prolongando a duração de ação da célula miocárdica, bem como o seu período refratário, e inibição competitiva dos receptores alfa e beta-adrenérgicos.
Amiodarona é usada no controle de arritmias ventriculares e supraventriculares nas quais outras drogas não podem ser usadas. Isso inclui as arritmias associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Amiodarona também é usada na profilaxia da crise da angina do peito.

Concentração usual: Via oral, a dose inicial para adultos com arritmias ventriculares refratárias é de 800mg a 1,6g/dia. Após uma ou duas semanas, 600 a 800mg/dia e, em seguida, 400 a 800mg diariamente. Nas arritmias supraventriculares, 600mg/dia, em três doses, durante uma semana. Depois segue-se com dose de 200 a 400mg/dia. Em crianças, a dose diária é de 3 a 20mg/Kg.
NOTA: É necessário fazer conversão para Amiodarona Base. Respeitar o fator de diluição especificado no laudo.

Reações adversas: Anorexia, vômitos, cefaléia, fraqueza, mialgia, fotossensibilização, bradicardia, hipotensão, hipotireoidismo ou hipertireoidismo clínico, dentre outros.

Observação: Esse medicamento deve ser administrado somente por médicos que têm experiência no tratamento de arritmias com risco de vida, e possam vigiar adequadamente sua eficácia e efeitos adversos.

Armazenamento: Manter em recipiente hermeticamente fechado, protegido da luz e à temperatura menor que 30°C.
Rev. 00/04.99/OTT


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AMITRIPTILINA ( voltar )

Antidepressivo Tricíclico
Nome Comum: Amitriptilina Cloridrato

Denominação científica: 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo-[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1promanamine

Aspecto: Cristais incolores ou pó branco ou quase branco.

Solubilidade: Facilmente solúvel em água, em álcool, em clorofórmio, em diclorometano, e em metil álcool; praticamente insolúvel em éter.

DL-50 (oral): 350 mg/Kg

Atividade: A depressão é uma desordem mental aparentemente caracterizada pela diminuição dos neurotransmissores noradrenalina e serotonina no SNC.
Amitriptilina HCl é um inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina utilizado para o tratamento de depressão.
A prevenção da recaptação de serotonina e noradrenalina potencializa a ação destes neurotransmissores no cérebro promovendo uma atividade antidepressiva.
A Amitriptilina HCl possui afinidade, em grau variado, aos receptores muscarínicos e histamínicos H1. Ela, portanto causa vários efeitos colaterais antimuscarínicos tais como boca seca, constipação e retenção urinária.
A Amitripitilina HCl é um dos antidepressivos tricíclicos, que possui maior ação sedativa. A sedação e os efeitos colaterais são rapidamente aparentes, porém a ação antidepressiva demora de 2 a 4 semanas para ocorrer.

Concentração usual: Para o tratamento da depressão a dose oral diária de Amitriptilina HCl é de 75mg em doses divididas (ou dose única à noite). Após, a dose pode ser gradualmente aumentada, se necessário, para 150mg/dia, e as doses adicionais podendo ser inicialmente administradas no final da tarde ou à noite.
O tratamento poderá, também, ser iniciado com dose única de 50 a 100mg à noite, aumentada de 25 ou 50mg, se necessário, até um total de 150mg/dia.
Adolescentes e idosos usualmente possuem tolerância reduzida aos antidepressivos tricíclicos e doses iniciais diárias de 30 a 75mg de Amitriptilina HCl podem ser adequadas, podendo ser administrada em doses divididas ou dose única à noite.
Amitriptilina pode também ser administrada oralmente na forma líquida como Cloridrato, com doses expressadas em termos da base.
Para o tratamento de enurese noturna em crianças, a dose de Amitriptilina HCl em crianças de 6 a 10 anos é de 11 a 20mg à noite. Crianças de acima de 11 anos, a dose recomendada é de 25 a 50mg à noite.

NOTA: Segundo Martindale 32nd ed., as doses citadas acima não necessitam conversão, porém na forma líquida é necessário conversão. Deve-se fazer a conversão da Amitriptilina Base (PM=277,4) para Amitriptilina HCl (PM=313,90). Considerar a pureza do produto especificada no laudo (99,0 a 100,5%).
Reações adversas: Ocorridas em mais de 10% dos pacientes
SNC: tontura, sonolência, dor de cabeça. Gastrointestinal: xerostomia (secura anormal da boca), constipação, aumento do apetite, náusea, gosto desagradável e aumento de peso. Neuromuscular e esquelético: fraqueza.
Ocorridas em 1% a 10% dos pacientes
Cardiovascular: hipotensão, arritmias, taquicardia, morte súbita.
SNC: nervosismo, cansaço, mal de Parkinson, insônia, sedação, fadiga, ansiedade, sintomas extrapiramidais, insuficiência da função cognitiva, ataques ocorrem ocasionalmente. Gastrointestinal: diarréia e queimação. Genitourinário: disfunção sexual, retenção urinária. Neuromuscular e esquelética: Tremor. Ocular: visão borrada.
Ocorridas em menos de 1%
Dermatológica: alopécia, fotossensibilidade. Endócrina e metabólica: aumento das mamas, galactorréia. Gastrointestinal: refluxo gastresofágico. Hematológico: leucopenia, eosinofilia, agranulocitose (raramente). Hepática: aumento das enzimas hepáticas, icterícia. Ocular: aumento da pressão intraocular. Otológica: Tinnitus (zumbido no ouvido). Diversas: reações alérgicas.

Contra-indicações: Hipersensibilidade a Amitripitilina HCl; pacientes tomando inibidores da MAO nos últimos 14 dias; glaucoma de ângulo fechado; retenção urinária; hiperplasia prostática; evite o uso durante lactação e gravidez.
Amitripitilina HCl deve ser administrada com precaução e em doses reduzidas em pacientes com insuficiência hepática ou renal e algumas autoridades recomendam que ela não seja administrada em casos de falência renal e hepática.
Amitripitilina HCl deve ser administrada com precaução em pacientes com epilepsia ou com histórico de tal desordem. Devido ao seu potencial cardiotóxico, deve ser administrada com precaução em doenças cardiovasculares e evitar seu uso em arritmias cardíacas ou no período de recuperação após infarto do miocárdio. Amitripitilina HCl poderá alterar o controle da glicemia, portanto deverá haver precaução no uso por pacientes diabéticos.

Incompatibilidades:
Amitriptilina HCl pode aumentar os efeitos pressores dos vasoconstritores (epinefrina, norepinefrina, levonordefrina) utilizados em anestesia dental).
Amitriptilina HCl pode aumentar os riscos de depressão do SNC com: álcool e outros medicamentos que produzem depressão no SNC.
Amitriptilina HCl pode aumentar os riscos de efeitos anticolinérgicos (confusão mental, alucinações, pesadelos) com: amantadina; outros medicamentos com atividade anticolinérgica; antidiscinéticos; anti-histamínicos.
Amitriptilina HCl pode aumentar a ação de anticoagulantes (cumarínicos e derivados da indandiona). Amitriptilina HCl pode diminuir o limiar para crises epiléticas, exigindo aumento das doses para anticonvulsivantes. Amitriptilina HCl pode aumentar o risco de agranulocitose com antitireoidianos.

Observação: Pacientes em início de tratamento devem ser monitorados até que seja observada uma melhora na depressão, porque o suicídio é um risco inerente em pacientes depressivos. Pacientes em tratamento não devem dirigir ou operar máquinas, pois a Amitriptilina HCl poderá afetar a coordenação motora. Amitripitilina HCl não deve ser abruptamente descontinuada por pacientes que estejam recebendo altas doses por um período prolongado. Não ingerir bebida alcóolica durante o tratamento com Amitriptilina HCl.
Amitriptilina HCl não é recomendada para depressão em crianças.
Soluções aquosas de Amitriptilina HCl são estáveis por pelo menos 8 semanas, em temperatura ambiente se protegida da luz, mesmo se armazenada em armário ou embalagem âmbar.

Armazenamento: Proteger da luz.
Rev. 00/02.00/Fábia
Martindale 32nd ; Drug Info. Handbook 6th ed.; Dic. Med. e Saúde 1999; SILVA, Penildon, Farmac.;
BPR-Guia do Paciente.



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ANLODIPINA BESILATO ( voltar )

Anti-hipertensivo
Nome Comum: Anlodipina Besilato

Denominação Científica: 3-ethyl-5-methyl-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl) -1,4-dihydro-6-methylpyridine-3,5-dicarboxylate

Aspecto: Pó branco amorfo

Solubilidade: Facilmente solúvel em metanol e clorofórmio; insolúvel em água.

DL-50 (oral): não foi encontrada em literatura consultada

Atividade: Anlodipina é um agente bloqueador dos canais de cálcio com atividade vasodilatadora e ações semelhantes à Nifedipina.
Seu efeito antihipertensivo deve-se à ação relaxante direta sobre a musculatura vascular lisa. Anlodipina também alivia a angina, entretanto seu mecanismo não está completamente elucidado. Provavelmente ela envolva a dilatação das arteríolas periféricas, reduzindo, dessa maneira, a resistência periférica total contra o trabalho cardíaco. Pode envolver a dilatação das artérias principais e coronarianas em regiões normais e isquêmicas. Isto resulta no aumento da liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial (angina de Prinzmetal ou angina variante).
A estrutura molecular da Anlodipina a protege contra ação do citocromo P-450, que oxida a maioria das substâncias químicas. Tem início de ação lento, mas possui efeito prolongado.

Concentração usual: Na hipertensão, a dose oral inicial é de 2,5 a 5mg/dia. A dose máxima é de 10mg/dia. Em geral, deve-se aumentar a dose em 2,5mg de 7 a 14 dias. Na angina, a dose usual é de 10mg/dia. Em idosos, a dose deve ser de 2,5 a 5mg/dia.
NOTA: É necessário fazer conversão da Anlodipina Base para Anlodipina Besilato. Respeitar o fator de diluição especificado no laudo.

Reações adversas: Dermatite, dor de cabeça, fraqueza, alopécia, palpitação, dor abdominal, cãimbras musculares, edema periférico, bradicardia, dentre outros.

Observação: Não é necessário ajustar a dose quando a Anlodipina for associada a outros anti-hipertensivos.
Formulações extemporâneas preparadas com Anlodipina na forma de suspensão foram avaliadas. Apresentaram estabilidade satisfatória por 91 dias quando refrigeradas e 56 dias quando mantidas à temperatura ambiente. Deve-se manipulá-la preparando uma pasta do pó com metilcelulose (1%), depois adicionar lentamente xarope simples até completar o volume prescrito. É importante colocar no rótulo “Agite antes de usar”.

Armazenamento: Manter distante da luz, calor e umidade.
Rev. 00/04.99/OTT




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ANTARON V-220 ( voltar )

DENOMINACÃO CTFA: PVP/ Eicosene Copolymer

SINÔNIMOS: PVP alquilado


ASPECTO: Cera sólida branca a levemente amarelada.


ESPECIFICAÇÕES: Viscosidade (800C)= máximo 20.000cps;
Ponto de gota= 35~40ºC


PROPRIEDADES/APLICAÇÕES: ANTARON V-220 é um copolímero de polivinilpirrolidona (PVP) e cadeias longas de alquil olefinas, utilizadas com segurança em produtos cosméticos.
Trata-se de uma resina de natureza hidrofóbica , que tem a capacidade de proporcionar propriedades de barreira à água e umidade às formulações.
Este fator torna ANTARON V-220 um agente bastante indicado para produtos onde as matérias-primas ativas deverão ser capazes de resistir a imersão em água. Além disso, certos produtos tornam-se mais resistentes à transpiração.
ANTARON V-220 dispersa pigmentos e outros ativos formando um filme forte e contínuo, de toque agradável.
Previne a coalescência dos pigmentos ou cristalização de filtros solares para melhorar a performance dos produtos finais.
Demonstra ser também um aditivo sedoso para hairsprays e adesivo não irritante para cílios. Sua baixa toxicidade permite grande aplicação em produtos para a face ou área dos olhos.


FAIXA DE CONCENTRAÇÃO: É indicado em concentrações que variam de 2 a 5% em cremes, loções, fotoprotetores, maquilagens, batons, hairsprays, etc.


OBSERVAÇÕES: ANTARON V-220 deve ser incorporado na fase oleosa das formulações.


ARMAZENAMENTO: Conservar em frascos bem fechados a temperatura ambiente.


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ANTIPOLLON HT ( voltar )

NOME QUÍMICO: Silicato de alumínio.

DENOMINAÇÃO CTFA: Aluminum silicate.

ASPECTO: Pó branco finamente granulado; inodoro ou quase inodoro.

SOLUBILIDADE: Insolúvel em água e etanol.

ESPECIFICAÇÕES: pH (4g em 100ml água) = 4,2 ~ 5,0.

PROPRIEDADES/APLICAÇÕES: O ANTIPOLLON HT é um silicato de alumínio sintético finamente granulado que possui a propriedade de adsorver a melanina, o que não é verificado com o silicato de alumínio sintético comumente encontrado no mercado, nem com o silicato de alumínio natural.
A melanina possui um importante papel na proteção da pele contra a radiação ultra violeta. As células que produzem a melanina funcionam detectando a radiação e secretando pigmentos que são enviados para a epiderme.
Contudo, quando a regeneração da pele começa a diminuir devido ao processo de envelhecimento, os pigmentos de melanina secretados tornam-se dificilmente removíveis da camada córnea, provocando eventualmente a formação das manchas. No entanto, fatores internos como desordens digestivas e stress, bem como desequilíbrios hormonais nas mulheres, são também a causa de tais manchas na pele. Portanto, surgiu a necessidade de desenvolvimento de um produto que poderia efetivamente, e sem efeitos colaterais, reduzir e tornar estas manchas imperceptíveis.
ANTIPOLLON HT, contudo, não somente adsorve e descarrega o excesso de melanina, mas também não possui absolutamente qualquer efeito colateral. Foi quimicamente projetado para ter elevada afinidade e eficiência na captura da melanina. É facilmente incorporado aos cosméticos, sozinho ou em associação a outros agentes despigmentantes, agindo como potencializador.

FAIXA DE CONCENTRAÇÃO: É indicado em concentrações que variam entre 1,0 e 4,0% em cremes, loções e suspensões aquosas. Em associação com outros despigmentantes pode se utilizar a 0,5%.

OBSERVAÇÕES: Deve-se evitar o uso de ácidos graxos na formulação.
A preparação final deve estar com pH entre 4 e 10 levando-se em conta a estabilidade do ANTIPOLLON HT.

ARMAZENAMENTO: Em recipientes bem fechados, ao abrigo do calor e da umidade.


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ARBUTIN ( voltar )

Hidroquinona Estabilizada
Nome Comum: Arbutin

Denominação Científica: Hydroquinone glucose

Aspecto: Pó branco a levemente amarelado, com odor característico

Solubilidade: Solúvel em água

pH: não há referência

Atividade: Apesar do sol ser o grande responsável por deixar a pele mais bonita e saudável, ele também provoca as conhecidas manchas indesejáveis.
Arbutin é um poderoso despigmentante de origem natural com excelente performance comprovada. Ele foi criado para acabar com os inconvenientes técnicos de um dos mais eficientes despigmentantes do mercado, a Hidroquinona. Além da sua elevada instabilidade na presença de luz, a Hidroquinona também apresenta caráter lesivo quando em contato com a pele.
Arbutin é um exclusivo produto que chegou ao mercado brasileiro para revolucionar o tratamento das manchas.
Este derivado estável da Hidroquinona age bloqueando a ação da tirosinase, sem causar irritação. Ele impede a produção de melanina no ponto da aplicação. O resultado é o desaparecimento visível das manchas sem provocar efeitos tóxicos no usuário.
Arbutin apresenta menor probabilidade de provocar hipopigmentação irreversível. Além disso, ele é facilmente incorporado em muitos tipos de bases, conferindo maior estabilidade ao produto final.
A ação despigmentante do Arbutin é maior do que a do Ácido Kójico e do Fosfato de Ascorbil Magnésio (Vitamina C Estabilizada).

Concentração usual: Entre 1 a 3% em cremes, loções, géis e géis-cremes. Se for associado a outros despigmentantes, pode ser usado em concentrações menores.

NOTA: Respeitar a pureza do produto indicada no laudo

Observação: Arbutin é facilmente incorporado a todos o tipos de formulações cosméticas . Recomenda-se manter o pH final da formulação em valores compreendidos entre 5 e 7 , uma vez que o meio muito ácido ou básico pode hidrolisar o Arbutin a forma de açúcar ou à hidroquinona. Para isso basta acrescentar tampão citrato/ácido cítrico às formulações . Também deve-se adicionar de 0,1 a 0,2% de EDTA dissódico às formulações como garantia evitando-se possíveis reações de oxido-redução provocadas pela presença acidental de um metal contaminante oriundo de outros ingredientes .
Não deve ser aquecido acima de 70°C.

Armazenamento: Pó altamente higroscópico. Manter em recipiente hermeticamente fechado, ao abrigo da luz, calor e umidade.


Rev. 02/03.01/NPS
Literatura do fornecedor



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L-ARGININA HCl ( voltar )

Estimuladora do Hormônio do Crescimento
Nome Comum: L-arginina Cloridrato

Denominação Científica: L-2-amino-5-guanidinovaleric acid

Aspecto: Pó cristalino branco ou quase branco ou cristais brancos ou incolores, praticamente inodoros.

Solubilidade: Facilmente solúvel em água; pouco solúvel ou muito pouco solúvel em etanol; praticamente insolúvel em éter.

DL-50 (oral): 12g/Kg em ratos


Atividade: A medicina ortomolecular tem como objetivo básico manter o equilíbrio das moléculas que compõem o nosso organismo. As proteínas são os compostos orgânicos de maior expressão na estrutura da matéria viva. Por hidrólise, decompõem-se em moléculas pequenas de aminoácidos. Alguns aminoácidos não são sintetizados pelo organismo, por isso é fundamental que estejam sempre presentes na nutrição diária.
A L-arginina é considerada um aminoácido semi-essencial porque é sintetizada no organismo humano, mas em quantidades insuficientes para garantir o crescimento.
L-arginina HCl tem sido empregada em diversas práticas clínicas. É um aminoácido alifático importante no crescimento infantil. Ela estimula a liberação do hormônio do crescimento através da glândula pituitária. L-arginina HCl estimula também a liberação de prolactina e glucagon e de insulina no pâncreas. Ela incrementa a síntese de ATP nos músculos e nervos e intensifica o sistema imunológico. É detoxicante e antioxidante do corpo.
L-arginina HCl também é utilizada para tratar alcalose metabólica severa não compensada, após otimização da terapia com sódio e potássio.
L-arginina HCl pode ser usada como um suplemento dietético, favorecendo o incremento metabólico e a performance nos exercícios físicos. Ela ajuda na queima de gordura e estimula a formação de massa muscular.
Formulações de sais de Arginina também são utilizadas para melhorar a solubilidade de numerosas drogas, especialmente os analgésicos e antibióticos.

Concentração usual: As doses ideais indicadas não são conhecidas, porém parece que doses de até 1,5g/dia poderiam ser relativamente seguras. Doses acima de 1,5g/dia também parecem ser relativamente seguras em indivíduos adultos. Crianças devem tomar 500mg/Kg/dia.

NOTA: É necessário fazer conversão da L-arginina (PM=174,2) para L-arginina HCl (PM=210,7). Considerar a pureza do produto indicada no laudo (98,5 a 101,5%).

Reações adversas: Náusea, vômito, rubor, dor de cabeça e torpor. Tem sido relatado níveis plasmáticos elevados em pacientes com uremia. L-aginina HCl deve ser administrada com cuidado a pacientes com distúrbios eletrolíticos, uma vez que seu alto conteúdo de cloreto pode levar ao desenvolvimento de acidose hiperclorêmica.

Contra-indicações: As doses acima citadas são seguras para pacientes não portadores de insuficiência renal ou hepática.

Incompatibilidades: não foram encontradas em literatura consultada.

Observação: Esse produto pode elevar os níveis de uréia no sangue e causar hipercalemia severa em pacientes com disfunção renal.

Armazenamento: Proteger da luz.

Rev. 00/08.99/OTT
Tratado Med Orto 2a e Martindale 32nd


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ASIATICOSIDE FARM. ( voltar )

ASPECTO: Pó fofo branco; sabor amargo.
SOLUBILIDADE: Insolúvel em água; pouco solúvel em etanol.

ESPECIFICAÇÕES: Teor (asiaticoside) = 40%

PROPRIEDADES/APLICAÇÕES: ASIATICOSIDE é o maior constituinte ativo triterpênico da Centella asiática. A planta contém cerca de 40% de asiaticoside, que tem a propriedade de atuar sobre a circulação de retorno, aumentando a elasticidade das paredes venosas, melhorando a circulação sanguínea, eliminando edemas e hematomas, combatendo processos degenerativos do tecido conjuntivo venoso e perturbações funcionais nos membros inferiores, como pernas pesadas e doloridas, formigamento e cãimbras.
E ainda, ASIATICOSIDE parece demonstrar ação reguladora do tecido conjuntivo, atuando também como ativador dos fibroblastos e equilibrador da produção de fibras colágenas quando alteradas.Tais propriedades de ASIATICOSIDE são também de grande importância terapêutica no tratamento da celulite e gordura localizada. Já que a celulite ocasiona diminuição da circulação de drenagem, causada por hipertrofia das células adiposas, provocando congestionamento do tecido conjuntivo e compressão das ramificações vasculares, particularmente à nível dos capilares.
O ASIATICOSIDE mostra aplicação também no tratamento de úlceras varicosas, hemorróidas e afecções de natureza circulatória, devido à sua propriedade bioativante, melhorando a circulação periférica.
DOSAGEM USUAL: É indicado por via oral em doses de 20 a 60 mg/dia; ou de 0,1 a 0,5% em cremes, loções e géis.
OBSERVAÇÕES: Conforme o grau do processo celulítico, muitas vezes torna-se necessário um período de descanso terapêutico e depois repetição do tratamento.
ASIATICOSIDE 40% pode ser utilizado sem necessidade de conversão, pois seu teor corresponde a 100% de matéria ativa encontrada na planta.
ARMAZENAMENTO: Conservar em recipientes bem fechados ao abrigo do calor e umidade.


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ATENOLOL ( voltar )

Antihipertensivo e Antiarritmico
Nome Comum: Atenolol

Denominação Científica: 1-p-carbamoylmethylphenoxy-3-isopropylamino-2-propanol

Aspecto: Pó branco ou quase branco

Solubilidade: Ligeiramente solúvel em água

DL-50 (oral): 2000mg/Kg em camundongos

Atividade: Atenolol é um cardiosseletivo beta-bloqueador de longa duração. Essa classe de fármacos tem demonstrado significativa redução das mortes súbitas, dos reinfartos e da mortalidade total quando utilizados em tratamentos de prevenção secundária.
O Atenolol não permitem que os hormônios causadores da constrição vascular (norepinefrina e epinefrina) se liguem aos seus sítios de acão. Como antiarritmico, o Atenolol atua reduzindo a velocidade dos estímulos espontâneos e a condução átrio-ventricular do coração. Como antianginoso, age reduzindo a demanda do oxigênio no miocárdio. A potência beta-bloqueadora do Atenolol é igual à do Propranolol.
Atenolol é usado no tratamento da hipertensão, isoladamente ou em combinação com outros agentes. Também é aplicado no tratamento da angina pectoris em pacientes com infarto pós-miocárdico. Sua indicação extra-oficial está na abstinência aguda ao álcool, arritmias ventriculares e supraventriculares e como profilático da enxaqueca.

Concentração usual: Em adultos a dose antihipertensiva é de 25mg/dia, podendo chegar até 100mg/dia. Como antiarritmico, a dose é de 50mg/dia via oral. Pode ser aumentada de 100 a 200mg/dia. Como antianginoso, 50, 100 ou 200mg/dia.

NOTA: Respeitar o fator de diluição especificado no laudo.

Reações adversas: Dispnéia, extremidades frias, constipação ou diarréia, tontura, fadiga, dor de cabeça, bradicardia persistente, hipotensão, infarto, dentre outros.

Observação: Sua segurança e eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas.

Armazenamento: Manter em recipiente hermeticamente fechado, protegido da umidade, luz e calor.

Rev. 00/04.99/OTT


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AUXINA TRICOGENA ( voltar )

Coltsfood Extract, Yarrow Extract and Cinchona Extract
Nome Comum: Auxina Tricogena

Denominação Científica: Tussilago farfara L., Achillea millefolium e Cinchona officinalis

Aspecto: Líquido âmbar com odor característico

Solubilidade: Solúvel em etanol e soluções hidroalcoólicas, glicerina e propilenoglicol

pH: 2,6 ± 0,5 (sol. 10%)

Atividade: A Auxina Tricogena é um fitocomplexo de ação tônica sobre o couro cabeludo. Ela possui poder de melhorar o trofismo da raiz dos cabelos, exercendo efeito revitalizante sobre elas. As plantas constituintes desse produto já eram usadas separadamente em algumas manifestações dermatológicas, promovendo importantes resultados finais. Auxina Tricogena é o primeiro produto que oferece sinergismo de ação entre os extratos purificados dessas plantas. É um nutriente completo, natural e fisiológico do bulbo, que respeita as fases anagênicas, catagênicas e telogênicas do cabelo. A sua atividade está bem definida sobre o tempo de meia vida do fio.
Sua ação se dá pelo incremento dos processos de redox, normalizando as trocas metabólicas e respiratórias da raiz capilar, assim como a circulação sangüínea da fase anagênica. Auxina Tricogena incrementa a produção de mucopolissacarídeos ácidos, sulfato de condroitina, ácido hialurônico e heparina na fase anagênica.
A Auxina Tricogena não interfere no ciclo fisiológico total do couro cabeludo, como o fazem muitos produtos dito estimulantes capilares (como os rubefacientes, vasodilatadores e hormônios). Auxina Tricogena pode ser usada para complementar a ação do Minoxidil, que não é indicado para terapias prolongadas.
Uma boa sugestão é dispensar a preparação com Auxina Tricogena em frascos borrifadores ou sprays para aplicação leave on. Pode ser interessante associá-la aos Neo Heliopans para proteger os cabelos do sol.
NOTA: As associações mencionadas aqui são meras sugestões para o formulador. A estabilidade final do produto e as incompatibilidades devem ser avaliadas.

Concentração usual: Loções alcoólicas e glicólicas, shampoos tônicos e produtos capilares usados após as lavagens devem conter de 12 a 15% de Auxina Tricogena.
NOTA: Não é necessário fazer conversão.

Observação: A faixa de pH ideal para estabilidade do produto é de 4,8 a 6,8.

Armazenamento: Manter no recipiente original, distante da luz e do calor. Cuidados especiais devem ser tomados com contaminações secundárias após o frasco ser aberto.
Rev. 01/03.99/OTT


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AZELOGLICINA ( voltar )

Clareador - Sebo-normalizante - Anti-acneico
Indicações Terapêuticas
A Azeloglicina é indicada no bloqueio, redução e prevenção das manchas de pele; como normalizador da secreção sebácea; no tratamento e na prevenção da acne e como adjuvante na redução de rugas.

Concentração usual e modo de administração
A Azeloglicina pode ser usada em sistemas hidrofílicos como soluções aquosas, géis, cremes e emulsões O/A (fluidas ou cremosas, não iônicas, aniônicas simples ou compostas) nas faixas de 5 a 10%.

NOTA: Azeloglicina não necessita de conversão para as doses acima recomendadas. Caso se deseje a concentração em termos do ativo (Diglicinato de Azeloil Potássio), será necessário fazer conversão. Considerar a pureza do produto indicada no laudo (28 a 32%).


Reações Adversas
Azeloglicina é um ativo bastante compatível com a pele, não é irritante, não causa sensibilidade ao usuário e possui propriedade hipoalergênica.


Compatibilidades Farmacotécnicas
Nos dois últimos anos Azeloglicina tem sido associada a filtros solares em cosméticos industrializados da Europa e não tem apresentado incompatibilidades.
A Azeloglicina associada ao Ellastocell resulta em uma formulação perfeita, onde os ativos se complementam e potencializam-se mutuamente. Esta formulação dispensa o uso de conservantes, aliás a glicina exerce uma atividade anti-microbiana .
A Azeloglicina pode ser associada ao Arbutin, potencializando o efeito clareador.
Se prescrita , a Clindamicina pode ser associada à Azeloglicina .


Contra-Indicações
A Azeloglicina deve ser usada com cuidado em mulheres grávidas ou lactantes. A relação risco/benefício nesses casos deve ser discutida com o médico.


Rev 01/10.00/FCR


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AZITROMICINA DIIDRATADA ( voltar )

Antibiótico
Nome Comum: Azitromicina

Denominação Científica: N-methyl-11-aza-10-deoxo-10-dihydroerythromycin A

Aspecto: Pó cristalino branco ou quase branco

Solubilidade: Solúvel em álcool e diclorometano

DL-50 (oral): não foi encontrada em literatura consultada

Atividade: Azitromicina é o primeiro de uma nova classe de antibióticos no mercado, os azalídeos. Os compostos dessa classe são originados dos macrolídeos.
A Azitromicina foi sintetizada a partir da Eritromicina. A alteração da estrutura molecular aumentou tanto a sua biodisponibilidade nos tecidos quanto a sua difusão. Isso tornou a Azitromicina um poderoso antibiótico capaz de alcançar concentrações 50 a 79 vezes maiores nos tecidos do corpo quando comparadas aos níveis plasmáticos.
Azitromicina age bloqueando a subunidade 50S ribossomal da bactéria, matando o microrganismo por inibição à síntese de proteínas.
Sua indicação é nas patologias cujos agentes infecciosos sejam sensíveis à Azitromicina. Ela é usada no tratamento de pacientes adultos (acima de 16 anos) apresentando infecções suaves a moderadas. Cita-se infecções no trato respiratório superior e inferior, na pele e suas estruturas e nas doenças sexualmente transmissíveis.

Concentração usual: A dose oral geriátrica e para adultos é de 500mg/dia, em dose única no primeiro dia. É seguida, então, por 250mg/dia do segundo ao quinto dia de tratamento. A dose para crianças é de 10 a 12mg/Kg/dia, podendo chegar a um máximo de 40mg/kg/dia.

NOTA: Respeitar o fator de diluição especificado no laudo.

Reações adversas: Distúrbios gastrointestinais, nefrite intersticial aguda, reações hipersensíveis (como dispnéia, tontura, inchaço da face, boca, pescoço, mãos e pés, exantema, cefaléia, etc.).

Observação: Ingerir 1 hora antes ou 2 horas após as refeições.

Armazenamento: Manter em recipiente hermeticamente fechado.
Rev. 00/04.99/OTT


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AZELLIN 98% FARM. ( voltar )

Indicações terapêuticas:
Diferentes tipos da acne vulgar, ou seja, as formas inflamatórias e não inflamatórias, hiperpigmentação e melanoma maligno.
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Posologia e modo de administração:
O ácido azeláico pode ser formulado em cremes e loções capilares, as vezes também em gel. Com relação aos géis tem que se levar em conta que os de Carbopol somente são estáveis entre pH 5,5 e 7,5 e altas concentrações de ácido azeláico os rompem.
Em cremes O/A ou loções O/A: 5,0 – 20,0%.
Em caso do ácido azeláico mostrar-se irritante para alguns pacientes, pode ser feita uma modificação na formulação: acrescentar alfa-bisabolol 0,5%.
A aplicação do produto só deve ser feita após cuidadosa limpeza da pele em água corrente e das mãos antes de aplicar o produto.
Aplicar 2 vezes ao dia (pela manhã e à noite), em quantidade abundante, sobre as zonas cutâneas afetadas, massageando o suficiente para que penetre na pele. Para peles muito sensíveis ou com irritação excessiva, iniciar com uma aplicação diária à noite. Aos poucos, passar para 2 aplicações por dia. É importante aplicar o produto regularmente. A duração do tratamento depende do grau de intensidade da acne, assim como varia individualmente. Em geral, é observada uma melhora, manifestada após 4 semanas de tratamento, sendo necessário, entretanto, para obtenção de resultados expressivos, o emprego por vários meses.
Nota: A combinação do ácido azeláico e minoxidil com seus diferentes mecanismos de ação induz um efeito mais eficiente na prevenção na alopécia androgênica.
Reações adversas:
Em alguns casos podem ocorrer, principalmente ao se iniciar o tratamento, irritações cutâneas localizadas (rubefação, esfoliação, prurido e ardor) que regridem durante o tratamento.
Interações medicamentosas:
Não há evidência de interação medicamentosa com outras drogas devido à baixa absorção sistêmica do ácido azeláico.
Contra-indicações:
Hipersensibilidade à droga.
O uso do produto na gravidez e lactação: embora os exames toxicológicos referentes à fertilidade, embriotoxicidade e teratogenicidade em animais não indicaram qualquer risco de uso durante a gravidez. A quantidade teórica de ácido azeláico que passa diariamente para o leite materno é insignificante, e também não indica qualquer risco de uso durante a lactação, especialmente quando se considera a toxicidade extremamente baixa do ácido azeláico. Recomenda-se avaliação médica nesses casos.

NOTA - "boaspraticasfarmaceuticas" adverte: todo medicamento deve ser receitado por um medico. NÃO À AUTOMEDICAÇÃO.

Anvisa recomenda não administrar Mel a menores de um ano

A bactéria Clostridium botulinum é uma ameaça principalmente para os bebês com idade entre 3 e 26 semanas, cuja flora intestinal ainda não está totalmente formada. "É importante lembrar que a multiplicação do Clostridium botulinum e liberação da toxina no intestino só ocorre em crianças que ainda não possuem a flora intestinal completamente formada ou em adultos com alguma doença que possa alterar essa flora protetora", afirma a diretora da Anvisa, Maria Cecília Martins Brito, por meio de nota.

Sem microrganismos para competir com o vilão microscópico, ele pode se multiplicar de forma descontrolada quando ingerido, levando ao botulismo. Se não for tratada logo, a doença pode até matar, dificultando os movimentos respiratórios e exigindo até o uso de um respirador artificial, além de uma longa recuperação. Os registros do problema no Brasil são raros. A orientação da Anvisa é para prevenir o surgimento da doença.
Fonte:Anvisa

Suspensa a venda do medicamento Rimonabanto (Acomplia)

Precaução suspende comercialização de medicamento para obesidade
Acomplia, da sanofi-aventis, pode ter efeitos colaterais psiquiátricos.
Falta de cuidado dos pacientes explica, em parte, reações adversas.

A companhia farmacêutica sanofi-aventis decidiu acatar recomendação da Agência de Medicamentos da Europa (EMEA) e suspender a venda do rimonabanto (nome comercial: Acomplia) em todo o mundo, inclusive no Brasil. O rimonabanto chegou ao mercado mundial em junho de 2006, liberado pela mesma agência européia, após resultados animadores em estudos clínicos de tratamento da obesidade.

O medicamento, nos testes realizados com milhares de pacientes, foi capaz de auxiliar na redução de peso, melhorar os níveis de gordura no sangue e facilitar o tratamento de diabetes. O que preocupava os médicos, o fabricante e as agências reguladoras era o fato de que o uso do rimonabanto, durante as pesquisas, mostrou que existia uma limitação de sua utilidade em pacientes com problemas psiquiátricos, notadamente depressão.


Qualquer medicamento lançado no mercado deve ser acompanhado após o início de sua comercialização, pois seus resultados no mundo real podem ser diferentes dos obtidos nos grupos controlados dos trabalhos científicos. Essa preocupação vêm se tornando cada vez maior depois que novas drogas tiveram de ser retiradas de circulação pela constatação de conseqüências inesperadas do seu uso.


A recomendação da agência européia para a suspensão da venda do Acomplia veio justamente depois da revisão dos dados coletados, não só do uso da substância no mundo todo como também de novos estudos que ainda estão em andamento. Especialistas em doenças cardiovasculares, diabetes e doenças psiquiátricas convocados pelo EMEA para rever todos os dados disponíveis sobre o rimonabanto chegaram a uma conclusão. A droga pode auxiliar o redução de peso em pacientes obesos ou com sobrepeso, porém sua utilização pelos médicos e pacientes não vem seguindo as recomendações estabelecidas e pode aumentar o risco de problemas graves.


Os dados de utilização mostraram que os pacientes usam o medicamento por um tempo menor do que o indicado e que pacientes com problemas psiquiátricos ou em risco de desenvolvê-los estão usando o remédio, embora exista uma clara recomendação de isso não seja feito.


Em nosso país o problema pode ser maior ainda. Os mecanismos de controle de venda sabidamente não são os mais eficientes e muitos médicos cedem à solicitação de pacientes para prescrição de drogas novas que muitas vezes não conhecem. A indicação dos europeus, que deve ser seguida, é de que os pacientes que estão utilizando o remédio devem conversar com seus médicos sobre seus fatores de risco e programar sua nova prescrição.

Globo.com

Adalimumab anticorpo humano usado para combater a artrite melhora atividade laboral

Cientistas italianos demonstraram que o adalimumab, um anticorpo humano que se injeta para combater os efeitos da artrite reumatóide, também produz efeitos beneficentes na atividade laboral dos pacientes desta doença. Os efeitos curativos deste anticorpo foram comprovados por um estudo realizado por 23 centros médicos italianos e apresentado hoje em Veneza, durante um simpósio da Sociedade Italiana de Reumatologia. O relatório mostra que 23% dos 340 pacientes que receberam o anticorpo experimentaram um retrocesso clínico da doença após um ano e, em alguns casos, viram o desaparecimento substancial de seus sintomas. Os cientistas observaram que a qualidade de vida tinha melhorado em 29% dos pacientes, o que relacionam ao fato de boa parte deles terem conseguido trabalhar melhor. "A melhora da produtividade no trabalho gera um efeito virtuoso em todo o sistema econômico e produtivo", aponta Gianfranco Ferraccioli, professor da Universidade Católica de Roma. Três meses antes do início do tratamento para o estudo, 29% de pacientes haviam perdido dias de trabalho por causa da doença. Um ano depois, este número caiu para 9%.

Agencia AFE

Nova droga contra malaria

Um novo remédio com sabor de cereja pode ser utilizado no tratamento contra a malária e salvar vidas de crianças nas regiões afetadas pela doença. De acordo com pesquisadores da Tanzânia ouvidos pela revista científica The Lancet, o medicamento não é tão amargo e não necessita ser esmagado ou diluído, como outras drogas usadas para o tratamento da malária, porque pode ser ingerido com facilidade. O pesquisador Salim Abdulla, do Instituto de Saúde Ifakara, na Tanzânia, diz que a nova droga com sabor de cereja é eficiente e fácil de ser ministrada. Especialistas na área de saúde afirmam que o remédio pode ajudar a promover resultados mais eficazes no tratamento da malária e dificultar o surgimento de cepas da doenças mais resistentes a medicamentos. A malária causa a morte de milhões de pessoas todos os anos, muitas delas são jovens que vivem em países da África subsaariana. Ainda não existe uma vacina para a malária, mas a doença tem cura, desde que não haja demora no diagnóstico do paciente e o tratamento seja feito rapidamente.

The Lancet

Selantes dentários não são ameças para saúde

Selantes usados para tratar cáries não ameaçam saúde, dizem especialistas
Preocupação é com o BPA, composto capaz de alterar hormônios.
Maioria das pesquisas indica baixa probabilidade de contaminação.
Cárie ou substâncias químicas? Esse é o dilema enfrentado por pais preocupados com uma substância controversa encontrada em selantes comumente usados nos molares das crianças para evitar cáries. A substância química é o bisfenol-A, ou BPA, amplamente usado na produção do plástico rígido e transparente chamado de policarbonato, também encontrado nas embalagens de proteção de alimentos e latas de refrigerante. Grande parte da exposição humana à substância química vem dos alimentos. Mas resquícios também foram encontrados em selantes dentários.

Apesar de o FDA (agência que regula fármacos e drogas nos EUA) ter garantido aos consumidores que a substância parece ser segura, ela tem sido bastante analisado nos últimos meses por parte de agências de saúde dos Estados Unidos e do Canadá. O Programa Nacional de Toxicologia, parte do Departamento de Saúde e Serviços Humanos, relatou preocupações sobre o BPA, particularmente em relação à exposição de crianças aos resquícios que vazam de mamadeiras de policarbonato e da proteção de embalagens de papinhas de bebê. A pesquisa National Health and Nutrition Examination Survey de 2003-4, realizada pelos Centros para o Controle e Prevenção de Doenças, encontrou níveis detectáveis de BPA em 93% das amostras de urina coletadas de mais de 2.500 adultos e crianças com mais de seis anos.

O BPA tem efeitos similares ao estrogênio, e estudos em animais sugeriram que a exposição à substância pode acelerar a puberdade e aumentar o risco potencial de desenvolver câncer. Neste mês, a revista científica "Environmental Health Perspectives" informou que a substância pode interferir com o tratamento de quimioterapia. E no mês passado a revista médica "Journal of the American Medical Association" informou que adultos com níveis mais altos de BPA na urina tinham mais probabilidade de sofrer de doenças cardíacas ou diabetes.

Em defesa dos selantes

Apesar dessas preocupações, a American Dental Association ainda defende enfaticamente os selantes. Dentistas observam que inúmeros estudos mostram que qualquer exposição que eles causam é temporária e insignificante, e não duram mais do que três horas após a aplicação inicial. Outros estudos não encontraram níveis detectáveis de BPA na maioria dos selantes fabricados nos Estados Unidos. Ao mesmo tempo, selantes demonstraram oferecer anos de proteção contra cáries.

"Essa é uma ferramenta incrivelmente valiosa para prevenir a cárie nos dentes", disse Leslie Seldin, dentista de Nova York e assessora para o consumidor da American Dental Association. "A questão do BPA, acredito eu, é tão mínima em impacto que nem merece a atenção que tem recebido."

Selantes dentários têm a consistência de um xarope para que possam penetrar nas cavidades dos molares. Uma luz é usada para endurecer os selantes, que são levemente amarelados. A camada de proteção previne a proliferação de bactérias que promovem as cáries nas cavidades dos molares.

Somente este mês, uma análise de 16 estudos pelo Cochrane Collaboration, um grupo sem fins lucrativos que avalia pesquisas médicas, mostrou que selantes oferecem proteção significativa contra as cáries. Nos sete estudos que compararam os selantes com a escovação isolada, as crianças de cinco a dez anos que usaram selantes tiveram menos da metade de cáries nas superfícies de mastigação quatro anos após o tratamento. Um estudo com acompanhamento de nove anos descobriu que somente 27% das superfícies dos dentes seladas desenvolveram cáries, em comparação com 77% dos dentes sem selantes.

Proteção fácil?

A análise do Cochrane não mencionou o BPA, mas citou uma análise de março do "Journal of the Canadian Dental Association", que examinou 11 grandes estudos sobre a exposição ao BPA através de selantes dentários. Essa análise, financiada pelo sistema de saúde do país e conduzida por pesquisadores sem relação com a indústria química, concluiu que os pacientes não corriam riscos ao serem expostos à substância. E observou que dentistas e pacientes poderiam limitar a exposição ainda mais com ações como amarelando levemente a superfície dos dentes e fazendo gargarejo e lavando a região após a aplicação do selante, sendo todas essas práticas comuns na maioria dos consultórios odontológicos.

A análise também descobriu que três produtos não liberam quantidades significativas de BPA: Helioseal, da Ivoclar Vivadent; Seal-Rite, da Pulpdent Corp.; e Conseal F, da SDI (América do Norte). Todos eles têm o selo 2007 da American Dental Association

A quantidade de exposição ao BPA pode variar dependendo do selante. Em um artigo de 2006 publicado no "Journal of the American Dental Association", pesquisadores do Serviço de Saúde dos Estados Unidos e dos Centros para o Controle e Prevenção de Doenças estudaram os efeitos de dois selantes dentários em 14 homens, com base em amostras de saliva e urina. Eles descobriram que pacientes tratados com um produto da Ivoclar Vivadent chamado Helioseal F não apresentaram nenhuma mudança nos níveis de BPA na urina ou na saliva, enquanto pacientes tratados com o selante Delton Light Cure, da Dentsply Ash, foram expostos a doses de BPA cerca de 20 vezes mais altas.

Linda C. Niessen, da Dentsply International, afirmou em declaração oficial que a ADA atesta que os selantes são seguros, e observa que qualquer exposição ao selante é "significativamente mais baixa e ocorre com pouca freqüência" em comparação a outras fontes de BPA.

Pais preocupados com a exposição ao BPA deveriam perguntar ao dentista que tipo de selante é usado e se ele foi testado para o BPA. Mas pesquisadores do Centro de Controle e Prevenção de Doenças deram a palavra final: "Selantes devem permanecer como uma parte útil da prática odontológica preventiva".

Globo.com