Emprego das pomadas

Formas Semi-Sólidas
Remonta aos primórdios da arte de curar no anos de 1500-2000 a.c.(egípicios já usavam gorduras animais como base dermatólogicas). Os gregos também faziam uso e já naquela época surgia referência ao malagma (malasso = amolecer), que eram pomadas que amoleciam muito fácilmente e aos keromas( de keros cêra) que eram pomadas com grande quantidade de ceras.
Galeno que desenvolveu sua atividade no império romano,contribuiu para o desenvolvimento desta forma farmacêutica, propondo uma base formada por: azeite, essências de rosas, cera branca e água, esta preparação vem a ser o precussor dos colds- crems dos nossos dias.
Pode-se dizer que o conceito de pomada se mantém sem qualquer alteração, a renovação das idéias veio com o aparecimento acidental de novos excipientes como: gel de amido com glicerina, a parafina,o ácido esteárico ,a eucina, óleos hidrogenados e sulfonados,os tensioativos e a lanolina. Nos dias de hoje a variedade dos excipientes que se podem utilizar na preparação das pomadas e considerando a finalidade terapêutica do seu emprego, as pomadas são classificadas pela relação dos seus excipientes e o tipo de ação pretendida. desta forma o poder de penetração exerce uma relação direta com a ação terapêutica :
· Pomadas epidérmicas - fraco ou nehum poder de penetração
· Pomadas endodérmicas -penetram na epiderme, atuando nas camadas tissulares mais profundas, sem contudo que a penetração do fármacos atinjam a corrente sanguínea.
· pomadas diadérmicas - penetram tão profundamente que são capazes de atingirem a corrente sanguínea

Com relação a consistências, as pomadas classificam-se nos seguintes grupos:
1- Pomadas propiamente ditas:
São untosas e preparadas com excipientes gordurosos ou com o polietilenoglicol (PEG)
2-Cremes:
São preparações semi-sólidas com agentes emulsivos do tipo óleo/água ou água/óle0.
3-Ceratos
São preparações semi-sólidas com excipientes em elevado percentual de ceras.
4-Unguentos
São preparações semi-sólidas que contém resinas.
5-pastas dérmicas
São preparações semi-sólidas em que uma das fases apresenta-se sob a forma de pó muito fino.
Pomadas
As pomadas são preparações de consistência semi-sólidas destinadas a serem aplicadas sobre a pele ou sobre certas mucosas, afim de exercer uma ação local ou de realizar a penetração percutânea de princípios ativos, apresentam aspecto homogêneo, são constituídas por excipientes (simples ou composto), nos quais são dispersos um ou mais princípios ativos. Os excipientes das pomadas podem ser de origem natural ou sintética, a pomada pode ser constituída de uma ou mais fases, de acordo com a natureza do excipiente, a preparação pode apresentar propriedades hidrófilas ou hidrófobas. As preparações podem apresentar aditivos apropriados como: agentes antimicrobianos, anti-oxidantes, estabililizantes, emulsificantes ou espessantes.
Pomadas propriamente ditas: consistem em um excipiente, com uma única fase onde são dispersas as substâncias líquidas ou sólidas.
Pomadas hidrófobas(lipófilas): não absorvem, normalmente, pequenas quantidades de água. As substâncias mais comuns empregadas na formulação das pomadas p.p.d são: vaselina, parafina líquida, óleos vegetais ou animais, os glicerídeos sintéticos, as ceras ......
Pomadas absorventes de água; são aquelas que absorvem quantidades importantes de água, as substâncias utilizadas são as mesmas da p.p.d (hidrófobas), acrescidas de emulsificantes tipo água no óleo, como álcoois graxos, ésteres, monoglicerídeos etc..
Pomadas hidrófilas: são as preparações em que os excipientes são miscíveis na água. São constituídas, habitualmente, de misturas de polietilenoglicois(PEG), eles retém quantidades apropriadas de água.
Cremes: são preparações com multi-fases, com uma fase lipófila e uma fase aquosa.
Creme hidrófobo: são preparações em que a fase externa é a fase lipofílica, contém agentes emulsificantes, tipo água no óleo(ésteres de sorbitano, monoglicerídeos etc..)
Creme hidrófilo: é aquele em que a fase externa é a fase aquosa, contém agentes emulsificantes, tipo óleo na água, como sabões de sódio ou trietalonamina, álcoois graxos sulfatados, polisorbatos em combinação, eventualmente, com agentes emulsificantes água no óleo.
Géis: são constituídos por líquidos gelificados, com ajuda de agentes gelificantes apropriados.
Gel hidrófobo: também chamados de óleo-gel, são os géis em que os excipientes são, habitualmente, constituídos por parafina líquida, adicionada de polietileno, por óleos graxos gelificados, óleo de óxido de silício coloidal ou por sabões de alumínio ou de zinco.
Gel hidrófilo: também chamados de hidrogel, os excipientes, habitualmente, utilizados são água, glicerol, PEG gelificado, com ajuda de gelificantes apropriados, como a goma adragante, amido, derivados da celulose, polímeros carboxivinílicos ou os silicatos de magnésio-alumínio.
Pastas: são preparações em que a fase dispersa se apresenta constituída por uma camada pó muito fino.


No desenvolvimento de uma pomada, creme, gel, devem ser considerados diferentes aspectos, como a natureza do principio ativo que vai atuar nos diferentes tipos de peles. A penetração do princípio-ativo, está ligada a diferentes fatores, como:
Natureza química do excipiente;
Propriedades físicas e mecânicas;
Hidro ou lipofilia;
Presença ou não de agentes tensioativos.
Além destes fatores, exerce papel importante no grau de penetração, a
concentração dos excipientes e do principio ativo.
A região da aplicação vai orientar o formulador para aspectos fundamentais, que podem interferir na penetração do principio ativo, estes fatores vão, desde a camada de queratina, pelos, grau de hidratação da pele, até o ph de determinadas regiões (vagina, conjuntiva).

Escolha dos excipientes

Um bom excipiente deve ter uma boa consistência, deve ser bem tolerado pela pele ou mucosa, apresentar pouca ou nenhuma incompatibilidade com os outros constituintes da formulação, deve em geral facilitar a penetração do princípio-ativo, deve ser estável, para permitir uma boa conservação.
Excipientes anidros:
a) glicerídeos óleos vegetais- são utilizados em associação com as ceras ou sobre forma de emulsão.-óleos hidrogenados- são utilizados em função da sua consistência. Os glicerídeos em geral são bem tolerados pela pele. suas principais características são: miscibilidade, facilitam a penetração do principio ativo, não são muito estáveis, necessitam da adição de anti-oxidante, não são laváveis em água, são oclusivos, favorecem a hidratação da pele.
b) Ceras - o maior destaque deste grupo é a lanolina, dado a sua boa consistência, boa aderência à pele, permitindo a incorporação de soluções aquosas. A lanolina é miscível com a vaselina. Os produtos de fracionamento da lanolina são cada vez mais utilizados. Ao lado da lanolina, são também muito utilizados a cera de carnaúba e o espermacete, que por sua consistência dura, é utilizada quando necessita-se uma pomada de maior consistência, e também com finalidade de retenção de água. As ceras são mais estáveis que os glicerídeos e não são laváveis em água.

c) hidrocarbonetos e silicone - Dos hidrocarbonetos o mais utilizado pela sua consistência e facilidade de envase é a vaselina. A parafina é utilizada por sua consistência , dando forma as pomadas mais fluidas. As principais características dos hidrocarbonetos são: bem tolerado pela pele, inerte quimicamente, compatíveis com a maioria dos excipientes, são obtidos anidro, razão pela qual são utilizados quando o principio ativo é sensível a umidade, não se pode incorporar diretamente os princípios ativos aquosos, é necessário juntar colesterol ou lanolina, o seu poder de penetração é muito fraco, formam um revestimento oclusivo, são perfeitamente estáveis, não são laváveis com água. O domínio da utilização do silicone é muito reduzido, são utilizados nos cremes protéticos, em misturas ou emulsões, por suas propriedades hidrófobas, são estáveis e inertes fisiologicamente. A pomadas a base de silicone são utilizadas como proteção das mãos contra produtos agressivos.
d) Polietileno-Glicóis e Homólogos
São hidrófilos, aderem bem a pele, a consistência conveniente é obtida por mistura de polímeros sólidos e líquidos, em proporções determinadas. a consistência pode ser modificada pela adição água. Ao juntar 5 a 10% de água numa mistura de PEG 4000 e 400, se obtém um excipiente mais cremoso, diminuindo sensivelmente a higroscopicidade da preparação. O poder higroscópico dos PEG é mais fraco que o da glicerina. os PEG não são oclusivos quando associados a outros excipientes anidros, como a vaselina, lanolina e óleos, formam uma mistura homogênea ao microscópio, a não miscibilidade é evidente. a penetração de medicamentos na pele, fica dificultada por causa da sua hidrofilia, são utilizados em ações superficiais, com anti-sépticos ou fungicidas. Os PEG apresentam incompatibilidade com os conservantes fenólicos. São estáveis e laváveis com água. Os PEG e seus homólogos são utilizados em emulsões óleo/água, para ajustar a consistência e para retardar a evaporação da fase aquosa
Excipientes hidratados(hidrogéis)
são os excipientes formados por gel aquoso. Distingue-se neste grupo, os géis de produtos minerais: betonite, sílica.... géis de polímero orgânico: alginatos, gelose, pectina, metilcelulose,carboximetilcelulose..... As vantagens dos hidrogéis são muito reduzidas: são bem tolerados e são laváveis. Os inconvenientes: são incompatíveis com grande número de princípios ativos, são instáveis, tem tendência ao ressecamento, a água pode ser parcialmente retida por adição de glicerina. Os géis de substâncias orgânicas,constituem excelentes meios de cultura, deve-se juntar antifúngicos. O seu poder de penetração na pele é praticamente nulo.

Excipientes emulsionados
Por apresentar duas fases, estes excipientes podem ser lipófilos e hidrófilos. Na composição da fase oleosa, encontram-se os glicerídeos, as ceras, os hidrocarbonetos, os ácidos graxos, e os álcoois graxos, na fase aquosa, a água adicionada de poliálcoois como: glicerina, dietilenoglicol, propilenoglicol, PEG...... Os emulsionantes tem suas vantagens e inconvenientes
Emulsões água no óleo: são em particular os “cold-creams” que tem o seu nome relacionado com a sensação refrescante quando da sua aplicação, como exemplo tem-se a cera cosmética ou “cold-cream” oficinal. Existem numerosas fórmulas de “cold-cream”que contém ceras e óleos, que são utilizados, seja por suas propriedades emolientes e adoçantes, seja como excipientes para diversos princípios-ativos. A lanolina hidratada é um exemplo de base emulsionada, tipo água no óleo, para pomadas. Estes excipientes emulsionados água no óleo, são geralmente bem tolerados, apresentam as incompatibilidades dos seus diversos constituintes. O seu poder penetrante é discutido, podem por vezes, facilitar a penetração de certos princípios-ativos. Deve-se juntar anti-oxidante neste tipo de formulação, não são laváveis com água.
Emulsões óleo/água : são as bases que contem na sua constituição forte proporção de água. Espalham-se bem sobre a pele, evaporam-se sua fase aquosa, afim de evitar este fenômeno, adiciona-se a glicerina, propilenoglicol ou PEG. Apresentam boa tolerância, fraca estabilidade, com rutura da emulsão, devido ao alto percentual de água, sofre desidratação, sendo importante adicionar à formulação: bactericidas, fungicidas e anti-oxidantes. Seu poder penetrante é variável. A presença de sulfactante, molhante e emulsionante, facilitam a penetração na pele.