Antiinflamatórios

Antiinflamatórios

Os medicamentos conhecidos como antiinflamatórios (que geralmente são antipiréticos- abaixam a febre, e também analgésicos combatem a dor) são divididos em 2 grandes grupos:
a) os derivados da cortisona, corticóides ou esteróides, que é um grande grupo de substâncias, que tem uma ação intensa sobre a inflamação, mas traz inúmeros efeitos colaterais e nunca pode ser o medicamento de primeira escolha;

b)antiinflamatórios não-hormonais ou não-esteroidais, que também se constituem em uma enorme série de medicamentos, que tem na aspirina o seu modelo básico. O mecanismo de ação dos antiinflamatórios não-esteroidais (AINES), ou não hormonais (AINH) ocorre pela inibição de um sistema enzimático denominado cicloxigenase (COX), ou prostaglandina-H-síntase, responsável pela síntese dos diferentes tipos de prostaglandinas.
Existem duas isoformas da COX, denominadas COX-1 e COX-2.
A inibição da COX-1 seria responsável pelos efeitos colaterais dos AINES (irritação e hemorragia gástrica), o que fez os pesquisadores procurarem a síntese de
medicamentos seletivos para COX-2, que seria a isoforma responsável pela síntese de prostaglandinas que combateria especificamente a inflamação. Dessa forma, os inibidores seletivos para COX-2 evitam a irritação gástrica induzida por inibidores não-seletivos ou os seletivos para COX-1.
Vários estudos demonstraram que a COX-2 possui outras funções fisiológicas; nos rins a COX-2 regula a excreção de sal através da renina, o volume circulante e a homeostasia da pressão arterial, mas inibem significativamente a produção de prostaciclina de outros locais como no sangue a produção plaquetária de tromboxana que podem predispor um indivíduo suscetível, e mais idoso a um evento trombótico (acidente vascular cerebral) ou a um quadro hipertensivo. Em certas mulheres
essas medicações podem inibir o ciclo menstrual causando amenórreias secundárias. De qualquer forma, os inibidores seletivos de COX-2 são os antiinflamatórios, mais indicados para pacientes com problemas gástricos e que sejam da terceira idade. G.A Fitz Gerald, farmacêutico da Universidade de Pennsylvania, no Estado de Philadelphia, faz uma extensa revisão dos efeitos terapêuticos relacionados com essa medicação no alívio da dor e da inflamação. Uma das novas ações estudadas é a quimioprevenção do câncer do cólon, e a sua ação sobre doenças neurológicas no combate da arterioesclerose.


Nat Rev Drug Discov. 2003 Nov;2(11):879-90