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5.22.2009

Propranolol (Bloqueador Beta Adrenérgico)

Propranolol

O que é e para que serve ?
Os nomes comercial e genérico são os mesmos. Esta medicação é um anti-hipertensivo usado em psiquiatria para conter o tremor causado por certos psicotrópicos.
Como é usado ?
Para o uso no controle dos tremores o psiquiatra deve acompanhar a pressão arterial do paciente, evitando que ela diminua mais do que 10% dos níveis basais, nem deixando que a freqüência cardíaca caia para valores abaixo de 60 bpm. Esses devem ser os parâmetros de guia para o escalonamento da dose. A quantidade de medicação usada deve estar de acordo com o peso do paciente.
Principais efeitos colaterais
Para quem não tem pressão alta o principal efeito colateral será a queda da pressão, levando a tonteiras no momento em que se levanta. Outros efeitos comuns são: leve sonolência, aumento da produção de catarro, ressecamento das mucosas, enjôo.
Considerações importantes
Quando usada dentro dos parâmetros citados, dificilmente essa medicação oferece problemas. Recomenda-se evitar durante o primeiro trimestre da gestação, apesar de nunca se ter identificado uma má formação decorrente do seu uso.
Drug Information HandBook 7º Ed 2000


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PROPRANOL (Cloridrato de propranolol)

Composição
Cada comprimido de 40 mg e 80 mg contém, respectivamente, 40 mg e 80 mg de cloridrato de propranolol. Excipientes (estearato de magnésio, amido de milho, polivinilpirrolidona, lactose, talco, dióxido de titânio, álcool, polietilenoglicol, acetona, água) q.s.p. 1 comprimido.

Indicações
No tratamento da hipertensão arterial, podendo ser usado isoladamente ou associado a outros agentes anti-hipertensivos, especialmente com diurético tiazídico. No tratamento de pacientes com angina pectoris. No tratamento de arritmias cardíacas.

Contra-indicações
No choque cardiogênico, bradicardia sinusial, bloqueio atrioventricular maior que primeiro grau, asma brônquica e na insuficiência cardíaca congestiva.

Precauções
O propranolol deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou renal. O bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos pode causar redução da pressão intra-ocular. Os pacientes devem ser avisados que o propranolol pode interferir em teste de triagem de glaucoma. A interrupção da droga pode reconduzir ao aumento da pressão intra-ocular. A estimulação simpática pode ser componente vital, auxiliando a função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, e sua inibição pelo bloqueio beta-adrenérgico pode precipitar uma insuficiência cardíaca mais intensa.
Embora os bloqueadores beta-adrenérgicos devam ser evitados na insuficiência cardíaca congestiva, se necessário, podem ser usados com um acompanhamento cuidadoso em pacientes com história de insuficiência cardíaca bem compensada, e estejam recebendo digitálicos e diuréticos.
Os bloqueadores beta-adrenérgicos não anulam a função inotrópica dos digitálicos na musculatura cardíaca. O uso contínuo de bloqueadores beta-adrenérgicos em pacientes sem antecedentes de insuficiência cardíaca, pode, em alguns casos, conduzir à própria insuficiência cardíaca; portanto, ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca, o paciente deve ser digitalizado e(ou) tratado com diurético, e a resposta rigorosamente observada, ou o uso do propranolol deve ser interrompido gradualmente, se possível. Há relatos de exacerbação de angina e, em alguns casos, infarto do miocárdio, após a descontinuação abrupta do tratamento com propranolol. Portanto, quando a descontinuidade da droga é desejada, a dosagem deve ser gradualmente reduzida durante, pelo menos, algumas semanas, e o paciente deve ser tratado contra a interrupção ou o término do tratamento, sem a recomendação médica. Caso o tratamento seja interrompido e ocorra a exacerbação da angina, aconselha-se a reiniciar o tratamento e tomar outras medidas apropriadas para o controle da angina pectoris. Pacientes com doença broncoespástica não-alérgica (bronquite crônica, enfisema), não devem receber betabloqueadores adrenérgicos. A diminuição da resposta cardíaca aos reflexos estimulantes adrenérgicos pode aumentar os riscos de anestesia geral e dos procedimentos cirúrgicos. O propranolol deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos.
O propranolol, como os demais bloqueadores beta-adrenérgicos, pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo; portanto, a interrupção abrupta da droga pode ser seguida de uma exacerbação dos sintomas de hipertireoidismo, incluindo distúrbios da tireóide.

Gravidez e lactação
O propranolol não deve ser usado durante a gravidez, a menos que, a juízo médico, os benefícios esperados superem os riscos potenciais para o feto. O propranolol é excretado no leite materno; portanto, deve ser usado com cautela em lactantes.

Reações adversas
A maioria das reações adversas são de intensidade leve e transitória, raramente exigindo a interrupção do tratamento. Cardiovasculares: Bradicardia, insuficiência cardíaca congestiva, intensificação do bloqueio atrioventricular, hipotensão, parestesias das mãos, púrpura trombocitopênica e insuficiência arterial geralmente do tipo Raynaud. Sistema nervoso central: Depressão mental manifestada por insônia, lassidão, fadiga, fraqueza, alucinações, distúrbios visuais, desorientação do tempo e espaço, labilidade emocional, leves distúrbios sensoriais e desempenho psicomotor prejudicado. Gastrintestinais: Náuseas, vômitos, dor epigástrica, diarréia, cólica abdominal, constipação, trombose arterial amesentérica e colite isquêmica. Alérgica: Rash eritematoso, faringite, agranulocitose, laringoespasmo, febre associada a dor e inflamação da garganta. Hematológicas: Púrpura não-trombocitopênica. Auto-imunes: Muito raramente o lúpus eritematoso sistêmico. Outras: Alopecia, impotência masculina e olhos secos.

Interações medicamentosas
Pacientes recebendo drogas depletoras das catecolaminas, tais como a reserpina, devem ser rigorosamente observados, uma vez que a ação adicional bloqueadora de catecolamina pode provocar uma redução excessiva da atividade nervosa simpática final. O uso concomitante com drogas bloqueadoras do canal de cálcio (especialmente o verapamil intravenoso), pois ambas as drogas podem deprimir a contratibilidade miocárdica ou a condução atrioventricular. O uso concomitante do propranolol com gel de hidróxido de alumínio, diminui consideravelmente a absorção do propranolol. Álcool etílico: Reduz a absorção do propranolol. Cimetidina e clorpromazina: Aumentam os níveis plasmáticos do propranolol. Fenitoína, fenobarbital e a rifampicina: Aceleram o clearance do propranolol. A administração concomitante de tiroxina pode resultar em concentração de T3 menor do que a esperada.

Interferência em exames laboratoriais
O propranolol pode alterar testes clínicos laboratoriais, provocando níveis elevados de uréia sangüínea em pacientes com severa doença cardíaca, elevação de transaminases séricas, fosfatase alcalina e desidrogenase láctica.

Posologia
Adultos: Hipertensão: Uma dose inicial de 80 mg, duas vezes ao dia, que pode ser aumentada a intervalos semanais, de acordo com a resposta. A dose usual está na faixa de 160-320 mg por dia, e a dose máxima não deve exceder 640 mg diários. Angina, ansiedade, enxaqueca e tremor essencial: Uma dose inicial de 40 mg, duas ou três vezes ao dia, podendo ser aumentada em igual quantidade a intervalos semanais, de acordo com a resposta do paciente. Uma resposta adequada para ansiedade, enxaqueca e tremor essencial é normalmente observada na faixa de 80-160 mg/dia e, para angina, na faixa de 120-240 mg/dia. Arritmia, taquicardia de ansiedade, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva e tireotoxicose: A faixa de dose de 10 a 40 mg, três ou quatro vezes ao dia, normalmente atinge a resposta objetivada. A dose máxima de 240 mg para arritmias não deve ser excedida. Feocromocitoma: Usado apenas com uma droga alfabloqueadora. Pré-operatório: Recomendam-se 60 mg, diariamente, por três dias. Crianças: A dose deve ser determinada individualmente e o que se segue é apenas um guia.
Arritmias, feocromocitoma, tireotoxicose: 0,25 a 0,5 mg/kg, três ou quatro vezes ao dia, como for necessário. Enxaqueca: Abaixo de 12 anos: 20 mg, duas ou três vezes ao dia. Acima de 12 anos: a dose para adultos. Idosos: A evidência referente à relação entre nível sangüíneo e idade é conflitante. Com relação aos pacientes idosos, a dose ótima deve ser determinada individualmente, de acordo com a resposta clínica.

Superdosagem
Caso ocorra superdosagem ou resposta exagerada, deve-se empregar as seguintes medidas: Geral: Caso a ingestão tenha sido recente, esvaziar o conteúdo gástrico, tomando cuidado para prevenir aspiração pulmonar. Bradicardia: Deve-se administrar atropina (0,25 a 0,1 mg).
Caso não haja resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol cautelosamente. Insuficiência cardíaca: Digitalização e diuréticos. Hipotensão: Vasopressoras como norepinefrina ou epinefrina (a epinefrina é a droga de escolha). Broncoespasmo: Administrar isoproterenol e aminofilina. O propranolol é significativamente dialisá
Fonte: Psicosite

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