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2.03.2012

Medicamentos Anti-infecciosos



Fármacos anti-infecciosos


Os fármacos anti-infecciosos (que combatem a infecção) incluem os antibacterianos, os antivirais e os antimicóticos. Estes medicamentos são desenvolvidos de forma a serem o mais tóxicos possível contra o microrganismo infectante e, ao mesmo tempo, o mais seguros possível para as células humanas, ou seja, são concebidos para terem uma toxicidade selectiva. Fabricar substâncias destas para combater as bactérias e os fungos é relativamente simples porque são células muito diferentes das humanas. Todavia, produzir um fármaco que destrua um vírus sem danificar a célula humana infectada é muito difícil, porque os vírus perdem a sua identidade dentro dela e reprogramam a célula para que fabrique partículas do próprio vírus.(Manual Merck)
Os fármacos anti-infecciosos em geral, e os antimicrobianos em particular, têm demonstrado uma eficácia inquestionável no tratamento das infecções, sendo a sua utilidade terapêutica indiscutível. Contudo, após a sua introdução na prática clínica, rapidamente se verificou que diferentes microrganismos eram susceptíveis de adquirir resistência a fármacos aos quais eram inicialmente sensíveis, sendo o exemplo dos estafilococos produtores de lactamases beta o mais conhecido. A emergência de estirpes resistentes, como resultado da pressão selectiva, é hoje em dia uma realidade preocupante. A utilização, generalizada e precoce de uma terapêutica antimicrobiana de largo espectro favorece o crescimento e selecção dos microrganismos resistentes, ao eliminar as estirpes sensíveis.

Os princípios gerais da terapêutica antimicrobiana deverão, assim, estar sempre presentes quando da instituição de uma antibioterapia. O tratamento deverá ser individualizado, tendo em consideração o perfil do doente, o local da infecção e a etiologia da doença. A selecção do antimicrobiano deverá basear-se na sua eficácia e segurança e ainda num custo aceitável. Ao avaliar a eficácia e segurança de um antimicrobiano é importante considerar os efeitos resultantes de uma terapêutica de largo espectro na ecologia bacteriana - aumento do risco de infecção devida a microrganismos resistentes para o próprio doente e emergência de estirpes bacterianas com novos padrões de resistência no próprio meio, quer hospitalar quer na comunidade. O antimicrobiano eficaz de menor espectro de actividade deverá ser sempre o fármaco de primeira escolha, devendo os clínicos adoptar uma atitude restritiva dentre os vários grupos de antimicrobianos eficazes (um ou dois fármacos de cada grupo). Os novos antimicrobianos deverão ser sempre avaliados tendo como referência os já existentes e prescritos apenas quando claramente superiores. As associações de antimicrobianos justificam-se apenas em situações particulares, a maioria ocorrendo em meio hospitalar, e têm por objectivo o tratamento de infecções polimicrobianas em que um único fármaco não é susceptível de cobrir os microrganismos isolados; obter um efeito sinérgico - sem dúvida de grande relevância no tratamento de infecções devidas a determinadas estirpes bacterianas, como é o caso da endocardite devida a Streptococcus ou das infecções por Pseudomonas - ou ainda minimizar o desenvolvimento de estirpes resistentes, como é o caso do tratamento da tuberculose ou das infecções por Pseudomonas. Uma terapêutica empírica deverá ser instituída com um antibiótico ou associação de antibióticos cujo espectro de actividade inclua apenas o ou os microrganismos que se suspeita serem causadores da infecção e não todos os possíveis; uma terapêutica de largo espectro justifica-se quando for necessário assegurar um controlo precoce da situação clínica do doente e evitar complicações. O perfil do doente, a gravidade da situação e a existência de co-morbilidade são factores importantes a considerar, bem como o local da infecção e o padrão de susceptibilidade aos antimicrobianos do ou dos agentes etiológicos mais provavelmente responsáveis pela infecção em causa. A eficácia do tratamento dependerá do rigor do diagnóstico e de uma terapêutica antimicrobiana apropriada. A utilização de regimes posológicos adequados é determinante da resposta terapêutica. Das reacções adversas induzidas pelos antimicrobianos em geral, as reacções alérgicas - febre e erupções cutâneas - são as mais frequentes. A nefro e a ototoxicidade bem como a mielosupressão são específicas de fármaco e estão, usualmente, bem documentadas. Os macrólidos, a rifampicina e os antifúngicos do grupo dos imidazóis podem apresentar interacções medicamentosas clinicamente significativas. Algumas infecções são autolimitadas e muitas são, provavelmente, de origem viral.

A terapêutica definitiva poderá diferir da terapêutica inicialmente instituída e deverá ser iniciada logo que os resultados laboratoriais estejam disponíveis. Os textos protocolares publicados relativamente ao tratamento de patologias específicas deverão ser consultados.

Os diferentes grupos de fármacos anti-infecciosos serão abordados de acordo com a classificação farmacoterapêutica destes medicamentos. 
 Fonte: Infarmed

Antibióticos (Manual Merck)


Os antibióticos são fármacos que se utilizam para tratar as infecções bacterianas. Infelizmente, são cada vez mais as bactérias que desenvolvem resistências contra os antibióticos com que actualmente contamos. Esta resistência forma-se, em parte, dado o uso excessivo dos mesmos antibióticos. Como consequência, está-se constantemente a desenvolver novos antibióticos para combater bactérias cada vez mais resistentes. Mas, por último, as bactérias também se tornarão resistentes a esses antibióticos mais recentes.
Os antibióticos são classificados de acordo com a sua potência. Os antibióticos bactericidas destroem as bactérias, enquanto os antibióticos bacteriostáticos evitam apenas que aquelas se multipliquem e permitem que o organismo elimine as bactérias resistentes. Para a maioria das infecções, ambos os tipos de antibióticos parecem igualmente eficazes; porém, se o sistema imunitário está enfraquecido ou a pessoa tem uma infecção grave, como uma endocardite bacteriana ou uma meningite, um antibiótico bactericida costuma ser mais eficaz.
Escolha de um antibiótico
Os médicos podem optar por um antibiótico para tratar uma infecção em particular baseando-se na suposição de qual seja, segundo eles, o agente responsável pelo processo. Por seu lado, o laboratório pode identificar taxonomicamente a bactéria infectante e, com isso, ajudar o médico a escolher o antibiótico. No entanto, essas provas laboratoriais tardam habitualmente um ou dois dias a dar os seus resultados e, por consequência, não podem ser utilizadas para optar pelo tratamento inicial.
Além disso, mesmo que se tenha identificado o agente e se tenha determinado em laboratório a sua sensibilidade aos antibióticos, a escolha do fármaco não é tão simples assim. As sensibilidades que se detectam no laboratório nem sempre correspondem às que se apresentam no paciente infectado. A eficácia do tratamento depende de factores como o grau de absorção do medicamento pela corrente sanguínea, da quantidade do mesmo que alcança os diversos fluidos corporais e de qual a velocidade com que o organismo o elimina. A selecção de um fármaco tem ainda de levar em conta a natureza e gravidade da doença, os efeitos secundários que provoca, a possibilidade de alergias e outras reacções graves e o custo financeiro do mesmo.
Em certos casos é necessário recorrer a uma associação de antibióticos para tratar infecções graves, em particular quando se desconhece ainda a sensibilidade da bactéria aos mesmos. As associações também são importantes para certas infecções, como a tuberculose, em que as bactérias desenvolvem rapidamente resistência à administração de uma droga isolada. Por vezes, a junção de duas delas tem um efeito mais poderoso e estas associações podem ser utilizadas para tratar infecções causadas por bactérias que se mostram difíceis de erradicar, como as Pseudomonas.
Administração dos antibióticos
Nas infecções bacterianas graves, os antibióticos são habitualmente administrados primeiro através de injecção, geralmente endovenosa. Quando a infecção está dominada, podem dar-se por via oral. Os antibióticos devem ser ingeridos até que o microrganismo infectante seja eliminado do corpo, um processo que pode requerer vários dias após o desaparecimento dos sintomas. Parar o tratamento demasiado cedo pode provocar uma recaída ou então estimular o desenvolvimento de bactérias resistentes. Por essa razão, os antibióticos são habitualmente ingeridos durante vários dias após ter desaparecido toda a evidência de infecção.
Certos antibióticos são utilizados para tratar infecções por rickettsias, que são microrganismos semelhantes quer às bactérias, quer aos vírus. (Ver secção 17, capítulo 183) As rickettsias são de menor dimensão que as primeiras, porém maiores que os segundos. À semelhança dos vírus, só podem sobreviver dentro das células de outro organismo, mas, como as bactérias, são vulneráveis aos antibióticos. Especificamente, os mais eficazes contra as infecções causadas por rickettsias são o cloranfenicol e as tetraciclinas.
Os antibióticos são usados não só para tratar infecções, como também para as prevenir. Para que resulte eficaz, e com a finalidade de evitar que as bactérias desenvolvam resistências, a terapêutica preventiva deve ser de curta duração e o antibiótico deve ser activo contra aquela bactéria em particular. Um exemplo de terapêutica preventiva consiste em tomar antibióticos enquanto se viaja, para evitar a diarreia do viajante. Da mesma forma, essa terapêutica é usada em pessoas expostas a alguém com meningite por meningococo, devido ao risco de contágio.
As pessoas com válvulas cardíacas anormais ingerem preventivamente antibióticos de forma habitual antes de uma intervenção cirúrgica, incluindo a cirurgia dentária. Estes indivíduos têm um risco acrescido de contrair uma infecção das válvulas cardíacas (endocardite) por bactérias que se encontram normalmente na boca e em outras partes do corpo. As referidas bactérias podem ingressar na corrente sanguínea durante a cirurgia e atingir as válvulas cardíacas danificadas. Os antibióticos de tipo preventivo também podem ser ingeridos pelos indivíduos cujo sistema imunitário não seja totalmente eficiente, como aqueles que sofrem de leucemia, os que recebem quimioterapia para tratar um cancro e ainda os doentes de SIDA. Por outro lado, as pessoas saudáveis que se submetem a cirurgias com elevado risco de infecção (como a grande cirurgia ortopédica ou a intestinal) também os podem tomar.
Infelizmente, os antibióticos são muitas vezes usados sem que exista uma razão forte para tal. Por exemplo, são administrados com frequência incorrectamente para tratar afecções virais, como constipações e gripe.
Efeitos secundários
Um antibiótico pode provocar uma reacção alérgica, como ocorre habitualmente com a penicilina, ou então pode causar outros efeitos secundários. Por exemplo, os aminoglicosidos podem lesar os rins e o ouvido interno.O tratamento antibiótico pode ser mantido apesar dos efeitos colaterais, em particular se for o único meio eficaz contra a infecção de que sofre o doente. O médico avaliará comparando a importância desses efeitos com a gravidade da infecção.



Fármacos anti-infecciosos: indicações e efeitos secundários
Fármaco Indicações frequentes Efeitos secundários
Antibióticos
Aminoglicósidos
Amicacina
Gentamicina
Canamicina
Neomicina
Estreptomicina
Tobramicina
Infecções causadas por bactérias gram-negativas,
como a Escherichia coli
e a Klebsiella.
  • Perda de audição,
    vertigem e lesão renal.
Cefalosporinas
Cefaclor
Cefadroxilo
Cefazolina
Cefixime
Cefoperazona
Cefotaxima
Cefotetan
Cefoxitina
Ceftazidima
Ceftriaxona
Cefuroxima
Cefalexina
Cefalotina
Loracarbef
Ampla variedade de infecções.
  • Perturbação gastrointestinais
    e diarreia.
  • Náuseas (se ao mesmo tempo se ingerir álcool).
  • Reacções alérgicas.
Macrólidos
Azitromicina
Claritromicina Eritromicina
Troleandomicina
Infecções estreptocócicas, sífilis, infecções respiratórias, infecções por micoplasmas,doença de Lyme.
  • Náuseas,vómitos e diarreia (especialmente com doses elevadas).
  • Icterícia.
Penicilinas
Amoxicilina
Ampicilina
Azlocilina
Carbenicilina
Cloxacilina
Mezlocilina
Nafcilina
Penicilina
Piperacilina
Ticarcilina
Ampla variedade de infecções. A penicilina é utilizada em infecções estreptocócicas, sífilis e doença de Lyme.
  • Perturbação gastrointestinal e diarreia.
  • Alergia com reacções anafilácticas graves.
  • Lesão cerebral e renal (rara).
Polipéptidos
Bacitracina
Colistina
Polimixina B
Infecções do ouvido, olho e bexiga.
Em geral aplicam-se directamente no olho ou inalam-se como aerossol; raramente se administram através de injecção.
  • Lesão nervosa e renal (quando administrado através de injecção).
Quinolonas
Ciprofloxacina
Enoxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Infecções das vias urinárias, prostatite bacteriana, diarreia bacteriana, gonorreia.
  • Náuseas (pouco frequentes).
Sulfonamidas
Mafenide
Sulfacetamida
Sulfametizol
Sulfametoxazol
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Trimetoprim-
-sulfametoxazol
Infecções das vias urinárias (excepto sulfacetamida e mafenide); tópico em queimaduras.
  • Náuseas,vómitos e diarreia.
  • Alergia (incluindo usa-se mafenide como erupções cutâneas).
  • Cálculos renais.
  • Insuficiência renal.
  • Diminuição do número de glóbulos brancos.
  • Sensibilidade à luz solar.
Tetraciclinas
Doxiciclina
Minociclina
Tetraciclinas
Sífilis, infecções por Chlamydia, doença de Lyme, infecções causadas por micoplasma e rickettsias.
  • Perturbação gastrointestinal.
  • Sensibilidade à luz solar.
  • Pigmentação dentária.
  • Potencial toxicidade para a mãe e para o feto durante a gravidez.
Antibióticos vários
Aztreonam Infecções causadas por bactérias gram-negativas.
  • Reacções alérgicas.
Cloranfenicol Febre tifóide e outras infecções por Salmonella, meningite.
  • Descida grave do número de glóbulos brancos (rara).
Clindamicina Infecções estreptocócicas, infecções respiratórias,abcessos pulmonares.
  • Diarreia intensa.
Etambutol Tuberculose.
  • Lesão ocular (reversível se travada a tempo)
Imipenem Variedade muito ampla de infecções.
  • Tensão arterial temporariamente baixa, convulsões.
Isoniazida Tuberculose.
  • Lesão hepática grave, mas reversível.
  • Alergia.
Lincomicina Infecções estreptocócicas, infecções respiratórias.
  • Diarreia intensa.
Metronidazol Vaginite causada por Trichomonas ou Gardnerella, infecções pélvicas e abdominais.
  • Náuseas.
  • Dor de cabeça.
  • Sabor metálico.
  • Urina escura.
Nitrofurantoína Infecções das viasurinárias.
  • Náuseas e vómitos.
  • Alergia.
Pirazinamida Tuberculose.
  • Valores elevados de ácido úrico no sangue.
Rifampicina Tuberculose e lepra.
  • Erupção cutânea.
  • Hepatite.
  • Saliva, suor, lágrimas e urina de cor vermelho-alaranjada.
Espectinomicina Gonorreia.
  • Alergia.
  • Febre.
Vancomicina Infecções graves resistentes a outros antibióticos.
  • Arrepios e febre (quando se administra por via endovenosa).
Fármacos antivirais
Aciclovir Herpes simples, herpes zóster e varicela.
  • Confusão, covulsões ou coma (com perfusão endovenosa).
  • Efeitos colaterais pequenos quando usado topicamente.
Amantadina Gripe (prevenção).
  • Nervosismo.
  • Enjoo.
  • Dificuldade em falar.
  • Instabilidade.
Didanosina (ddI) Infecção pelo vírus da imunodeficiência humana.
  • Lesão de nervos periféricos, inflamação do pâncreas.
Foscarnet Citomegalovírus, infecções por herpes simples.
  • Lesão renal.
  • Convulsões.
Ganciclovir Herpes zóster, herpes simples e infecções porcitomegalovírus.
  • Tóxico para os precursores medulares das células
    sanguíneas, o que pode provocar anemia e problemas de coagulação.
Idoxuridina Úlceras por herpes simples sobre a pele ou os olhos.
  • Irritação, dor e edema (quando aplicado sobre os olhos ou pálpebras).
Indinavir Infecção pelo vírus da imunodeficiência humana.
  • Cálculos renais.
Interferão-alfa Tricoleucemia, sarcoma deKaposi, verrugas genitais.
  • Sintomas semelhantes aos da gripe (febre, dores musculares, dor de cabeça, cansaço).
  • Náuseas e diarreia.
Lamivudina (3TC) Infecção pelo vírus da imunodeficiência humana.
  • Lesão de nervos periféricos, alopecia.
Ribavirina Infecção respiratóriapelo vírus sincicial.
  • Destruição de glóbulos vermelhos que provoca anemia.
Rimantidina Gripe (prevenção).
  • Menos efeitos secundários que a amantadina.
Ritonavir Infecção pelo vírus da imunodeficiência humana.
  • Náuseas, vómitos e diarreia.
Saquinavir Infecção pelo vírus da imunodeficiência humana.
Stavudina (d4T) Infecção pelo vírus daimunodeficiência humana.
  • Lesão de nervos periféricos.
Trifluridina Herpes simples do olho.
  • Ardor nos olhos.
  • Edema das pálpebras.
Vidarabina Herpes simples e herpes zóster.
Infecção ocular: aplicação directa.
Infecção cerebral: perfusão endovenosa.
  • Náuseas e vómitos.Tremor (perfusão endovenosa).
  • Lesão hepática e da medula óssea.
  • Os efeitos colaterais são menores quando usado de forma tópica.
Zalcitabina (ddC) Infecção pelo vírus da imunodeficiência humana.
  • Lesão de nervos periféricos.
Zidovudina (AZT) Infecção pelo vírus da imunodeficiência humana.
  • Tóxico para os precursores medulares sanguíneas, o que pode provocar anemia e problemas de coagulação.
Fármacos antifúngicos
Anfotericina B Variedade ampla de micoses (infecções fúngicas)
  • Arrepios, febre, dor de cabeça e vómitos.
  • Diminuição dos valores de potássio no sangue.
  • Lesão renal.
Fluconazol Candida e outras infecções fúngicas.
  • Menor toxicidade hepática que o quetoconazol.
Flucitosina Infecções por Candida e Cryptococcus.
  • Lesão renal e da medula óssea.
Griseofulvina Infecções fúngicas da pele, cabelo e unhas.
  • Erupção cutânea.
Itraconazol Candida e outras infecções fúngicas.
  • Menor toxicidade hepática que o quetoconazol.
Quetoconazol Candida e outras infecções fúngicas.
  • Bloqueia a síntese da testosterona e do cortisol.
  • Toxicidade hepática.


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