Medicamento usado em derrames (AVC) pode reverter déficit de atenção

Estudo da Uerj avalia distúrbios comportamentais em filhos de mães que consumiram álcool nos últimos meses de gestação Vimpocetina gera efeitos positivos em roedores

Felipe Sil

RIO - A vimpocetina, medicamento usado no tratamento a sequelas de derrames, pode reverter os efeitos dos distúrbios neurocomportamentais causados pelo consumo de álcool durante a gestação. É o que diz estudo da Uerj. A pesquisa ainda está em andamento, mas os cientistas já demonstram os primeiros resultados em camundongos.
Após a injeção do medicamento no peritônio, os roedores apresentaram mais facilidades no aprendizado, menos déficit de atenção e até maior capacidade de sociabilização. As dificuldades nestes quesitos costumam aparecer em filhos de mães que ingerem álcool nos últimos meses de gestação.
A substância costuma eliminar neurônios, o que prejudica o desenvolvimento do sistema nervoso. Cláudio Filgueira, professor de fisiologia do Departamento de Ciência Fisiológica da UERJ, observou, porém, que não só mata, como altera o funcionamento das células.
— Esta é uma novidade. Com a vimpocetina, porém, conseguimos eliminar a enzima que controla as transmissões entre os neurônios e ampliar este "diálogo". Ainda falta muito para termos alguma conclusão sobre a possibilidade do uso deste remédio em humanos, mas pode ser uma possibilidade no futuro — diz.

O QUE É VIMPOCETINA:
 Há quem diga que Vimpocetina é extraída da Crioceras longiflorus, uma planta africana que tem sido reproduzida e estudada em laboratório devido aos benefícios que confere ao cérebro. Outras fontes afirmam que ela é extraída da Vinca minor. Sabe-se ao certo que Vimpocetina é um alcalóide
quimicamente relacionado e derivado da vincamina. Embora ambas tenham efeitos similares, aquela apresenta maiores benefícios terapêuticos e menores efeitos adversos do que esta.
Vimpocetina facilita o metabolismo cerebral e é considerado um poderoso ativador da memória por reunir diversas propriedades de outros estimulantes cognitivos. Ela é freqüentemente aplicada no
tratamento de numerosas desordens circulatórias cerebrais, tais como AVC agudo, afasia, apraxia, desordens motoras, tontura e outras desordens cérebro-vestibulares, problemas de memória e dores de cabeça. Vimpocetina também é aplicada no tratamento de deficiências auditivas sensorineurais e é utilizada nas doenças oftalmológicas agudas e crônicas de várias origens, em
cujos quadros se observa melhora da acuidade visual em até 70%.
Acredita-se que o potencial da Vimpocetina ainda possa ser aproveitado na prevenção e tratamento das dores neuropáticas.
Segundo Hadjiev (2003), um estudo realizado em primatas e homens mostrou que a Vimpocetina ultrapassa rapidamente a barreira hematoencefálica e apresenta distribuição heterogênea principalmente no tálamo, gânglio basal e no córtex occipital, parietal e temporal, regiões intimamente relacionadas às funções cognitivas.
Ela age interferindo em vários estágios da cascata isquêmica que ocorrem no cérebro, cujas manifestações são consideradas sinais precoces de doenças cerebrovasculares.
Vimpocetina melhora o fluxo sangüíneo, acelera a produção de ATP e aumenta a utilização de glicose e oxigênio pelo cérebro. Ela também interfere na ativação dos canais sensíveis à voltagem de + 2+ Na e Ca e na liberação de glutamato e radiais livres. Krieglstein et al (1991) sugeriram que o efeito
neuroprotetor da Vimpocetina ainda possa ser mediado pela adenosina.
+ Alguns autores afirmam que a inibição dos canais sensíveis à voltagem de Na parece ser especialmente relevante para o efeito neuroprotetor da Vimpocetina. Outros ressaltam a importância da sua pronunciada atividade antioxidante nessa neuroproteção.
Vimpocetina foi introduzida na prática clínica da Europa há mais de duas décadas para o tratamento de desordens cerebrovasculares e sintomas relacionados. Recentemente, tornou-se disponível para a venda livre nos Estados Unidos.
Comprovação científica Balestreri et al (1987) avaliaram a eficácia e segurança da Vimpocetina em 42 pacientes idosos com disfunções cerebrais crônicas em seu estudo duplo-cego. Dez miligramas da droga foram recomendadas aos voluntários 3 vezes ao dia durante 30 dias, depois do que foram dados 5mg de
Vimpocetina três vezes ao dia durante 60 dias. Paralelamente, comprimidos de placebo foram administrados a outros 42 pacientes idosos por 90 dias. O grupo que tomou Vimpocetina apresentou resultados consistentemente melhores em todas as avaliações de efetividade realizadas e não desenvolveu qualquer efeito colateral sério à droga avaliada.
Subhan et al (1985) também realizaram um estudo randômico duplo-cego cruzado para avaliar 12 mulheres sadias recebendo 10, 20 e 40mg/dia de Vimpocetina e placebo durante 2 dias. No terceiro dia do tratamento e 1 hora depois da dose matinal, as voluntárias completaram uma bateria
de testes psicológicos. Nenhuma mudança estatística significativa foi observada entre o uso da droga e o placebo. Contudo, a avaliação da memória realizada pela técnica de Sternberg apresentou melhoras significativas com a administração de 40mg/dia de Vimpocetina quando comparada ao placebo.
Embora os sintomas clínicos atípicos das doenças crônicas cerebrovasculares revelem-se freqüentemente como hiperfusão focal ou global do cérebro, os distúrbios hemorreológicos parecem ser os fatores mais importantes nesse patomecanismo complexo. Com base nisto, Szapary et al (2003) avaliaram os efeitos da Vimpocetina intravenosa em baixa e alta dose (30 e 70mg/dia, respectivamente) em 30 pacientes com doenças cerebrovasculares isquêmicas na fase crônica. O estudo durou 7 dias. A equipe de Szapary descobriu que a maior dose intravenosa melhorou significativamente todos os parâmetros avaliados. A Vimpocetina reduziu os valores do hematócrito, da viscosidade do plasma e células do sangue e da agregação das células vermelhas quando foram comparados com os valores encontrados antes do tratamento. A menor dose somente apresentou melhoras significativas nos valores da agregação das células vermelhas. Os autores concluíram que os efeitos reológicos observados com o uso da Vimpocetina sugerem sua aplicação no tratamento de doenças cerebrovasculares crônicas. Vimpocetina também foi avaliada quanto ao seu potencial antiulcerogênico e anti-secretório pela equipe de Nosalova (1993). A droga foi administrada em ratos pela via oral e intraperitoneal como
agente preventivo de danos à mucosa gástrica. O elemento usado para induzir a injúria gástrica foi o etanol 96%. Tanto a administração oral quanto a intraperitoneal inibiu o desenvolvimento de lesões gástricas nos ratos. A maior atividade protetora foi observada quando a Vimpocetina foi dada 30 minutos antes do etanol pela via intraperitoneal. Seu efeito continuou significativo mesmo administrada 120 minutos antes da exposição dos ratos ao etanol. A atividade anti-úlcera da Vimpocetina também foi demonstrada nas injúrias gástricas provocadas por fenilbulazone e em úlcera crônica induzida por ácido acético. É interessante saber que a administração oral de vincamina também manifestou ação gastroprotetora no modelo com etanol, e o pré-tratamento
com indometacina anulou a ação protetora da Vimpocetina. Tudo isto sugere um mecanismo de ação mediado por prostaglandina para a droga avaliada. O efeito protetor da Vimpocetina foi comparável àqueles obtidos com a prostaglandina E2, sucralfato e bismutato tripotássio dicitrato.
Em adição, a secreção de ácido gástrico estimulada por histamina em ratos que tiveram ligadura de piloro foi parcialmente inibida com Vimpocetina intraduodenal. Os autores concluíram que a
atividade estabelecida para a Vimpocetina nestes experimentos é indicativo do seu valor clínico como agente gastroprotetor potencial.
Concentração usual e indicações
Recomenda-se 5 a 15mg de Vimpocetina 1 a 3 vezes ao dia, juntamente com as refeições e ao deitar. A dose pode chegar até 135mg/dia.
Somente para uso em adultos.
Produtos internacionais associam a Vimpocetina ao Cálcio, Ácido Fólico, Ácido Pantotênico, Cianocobalamina, Tiamina, Niacina, Piridoxina, Fosfatidilserina, Lecitina, Ginkgo biloba, DHA, DMAE e Pregnenolona.
Outras substâncias compatíveis são amido, gelatina, ácido esteárico, estearato de magnésio e sílica.
Informações complementares
Szeleczky et al (1986) estudaram a farmacocinética e metabolização da Vimpocetina em cães.
Quando administrada pela via oral, a droga foi prontamente absorvida pelo trato gastrintestinal.
A investigação referente à distribuição da Vimpocetina entre o plasma e as células sangüíneas revelou que a droga não se ligou à fração celular do sangue.
Seu valor médio de meia-vida de eliminação foi 8,2h. A droga não modificada foi excretada pela urina e pelas fezes somente numa quantidade pequena e insignificante. O metabólito que prevaleceu em ambas as vias foi o ácido apovincamínico. Dois metabólitos menores também foram identificados:
hidroxivimpocetina e ácido glicina dihidroxiapovincamí-nico amida.
Fontes extra-oficiais afirmam que a ação da Vimpocetina é melhor do que a vincamina, papaverina, DHT, xantinol nicotinato, cinarizina, niacina e difenidol.
Indivíduos usando medicamento que afinem o sangue (como aspirina) não devem usar Vimpocetina. Caso o paciente tenha pressão baixa, história de problemas cardíacos ou AVC, recomenda-se consultar o médico antes de fazer uso da droga em questão. Vimpocetina pode causar desconforto estomacal se for administrada com estômago vazio.
Não é indicado para mulheres grávidas ou lactantes nem pacientes com doença de Parkinson, psicose maníaco-depressiva ou àqueles tomando drogas anticolinérgicas.