Pesquisa busca novo fármaco para Doença de Chagas

Qui, 10 de Abril de 2014 09:50 

Uma equipe de pesquisadores brasileiros acaba de conseguir avanços expressivos no desenvolvimento e otimização de um conjunto de inibidores potentes da enzima cruzaína de Trypanosoma cruzi, protozoário responsável pela Doença de Chagas. Trata-se de um importante passo em direção ao desenvolvimento de um fármaco para o combate da doença, que é considerada pela Organização Mundial da Saúde (OMS) como uma das principais doenças tropicais negligenciadas.

Segundo o professor Adriano D. Andricopulo, do Laboratório de Química Medicinal e Computacional (LQMC) e do Centro de Pesquisa e Inovação em Biodiversidade e Fármacos (CIBFar-CEPID/FAPESP) do Instituto de Física de São Carlos (IFSC), que coordena a equipe de cientistas, a enzima em questão é a principal cisteíno-protease do parasita. “Ela está envolvida em várias etapas do desenvolvimento do parasita, sendo considerada um alvo validado para o desenvolvimento de fármacos”, explica o professor.

Ele conta que os estudos compreenderam desde a identificação das moléculas até os testes realizados nos laboratórios do IFSC. Assim, os avanços obtidos até o momento, resultam de um esforço multidisciplinar, que envolveu pesquisadores da Unicamp, Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG) e do próprio LQMC. “O trabalho de síntese e otimização de inibidores foi realizado por nossos colegas da Unicamp, sob a coordenação do professor Luiz Carlos Dias”, conta Andricopulo. “Aqui no IFSC realizamos os ensaios bioquímicos e biológicos, onde testamos os novos inibidores contra a enzima alvo e também contra o próprio parasita, além do trabalho de modelagem e otimização molecular. E os resultados são animadores”, comemora.

Fármacos - Mesmo sabendo que ainda há um longo caminho a ser percorrido, Andricopulo é otimista em relação aos recentes resultados. “Ainda serão necessárias novas etapas de estudos e pesquisas em laboratório, mas acreditamos que estamos no caminho para a descoberta de um novo fármaco eficaz para o tratamento da doença de Chagas”, acredita.

Existem apenas dois medicamentos para combater a doença, o benzonidazol e nifurtimox. Este último, segundo o cientista, nem é mais comercializado no Brasil. Ambos os fármacos foram desenvolvidos no início da década de 1970 e apresentam diversos problemas como baixa eficácia e alta toxicidade.

Repercussão internacional - O recente trabalho da equipe de cientistas brasileiros é tema de capa da edição atual do renomado Journal of Medicinal Chemistry. Embora voltados para doenças parasitárias, os resultados obtidos até o momento poderão, inclusive, ser utilizados num futuro próximo para qualquer outro tipo de doenças: o foco é tornar o candidato a fármaco extremamente potente e seletivo, de tal forma que pacientes recebam uma menor dosagem do medicamento em um menor número de vezes por dia.

Além de Andricopulo, a equipe de pesquisadores é composta pelo professor Glaucius Oliva e pelas pesquisadoras Renata Krogh, Ana Sales, Ivani Pauli e Mariana Souza, todos do LQMC, do IFSC, pelo professor Luiz Carlos Dias e pelo Dr. Marco Dessoy, do Instituto de Química da Unicamp, e pela professora Rafaela S. Ferreira, do Departamento de Bioquímica e Imunologia da UFMG.