Excipientes Farmacêuticos (Fonte: http://www.cedimcat.info)
Excipientes são as substâncias que existem nos medicamentos e que completam a massa ou volume especificado. Um excipiente é uma sustância farmacologicamente inativa usada como veículo para o princípio ativo. Na formulação, pode atuar como aglutinante, desintegrante, ligante, lubrificante, tensoativo, solubilizante, suspensor, espessante, diluente, emulsificante, estabilizante, conservante, corante, flavorizante.(vikipédia)
No século 21, as funções e a funcionalidade dos excipientes,
devem ser interpretadas de acordo com as novas tendências do mercado
farmacêutico. O tradicional conceito de excipiente, como sendo simples
adjuvante e veículo, química e farmacologicamente inerte, vem sofrendo
grande evolução.
Excipientes, anteriormente vistos como meras substâncias capazes de
facilitar a administração e proteger o fármaco, são considerados, nos
dias atuais, como constituintes essenciais, que garantem o desempenho do
medicamento e otimizam a obtenção do efeito terapêutico [1].
A definição adotada pelo International Pharmaceutical Excipients Council
(IPEC) reflete esta mudança de conceito: "Excipientes farmacêuticos são
substâncias incluídas em um sistema de liberação de fármacos para
auxiliar durante o processo de manufatura e/ou proteger ou aumentar a
estabilidade, biodisponibilidade e/ou aceitabilidade pelo paciente, ou
aumentar a segurança e efeito terapêutico da droga durante o estoque e
uso." [2]
Independentemente de como são produzidos, as formas farmacêuticas
sólidas para administração oral contém normalmente diferentes
excipientes incluindo-se diluentes, aglutinante, desintegrante e
lubrificante. Outros componentes opcionais são os corantes e, em
comprimidos mastigáveis, aromas e edulcorantes. Todos os componentes da
fórmula que não sejam substâncias ativas chamam-se excipientes [3].
Geralmente, os excipientes representam a maior parte da forma
farmacêutica (em relação ao volume da forma), quando comparados com a
concentração do ativo. Sua reatividade, apesar de baixa, pode ser
potencializada por fatores físico-químicos do meio, desencadeando
reações que podem levar à desestabilização da forma e/ou degradação do
fármaco [1].
Atualmente, mais de 1000 substâncias são usadas
como excipientes. Tais substâncias podem apresentar estruturas
moleculares simples, com diferentes funcionalidades ou, até mesmo,
moléculas poliméricas complexas, de elevado peso molecular. Durante a
produção de formas farmacêuticas sólidas, as propriedades dos
excipientes, assim como a dos ativos, podem se refletir em diversos
parâmetros, nomeadamente: compressibilidade, fluidez, uniformidade de
conteúdo, lubrificação (escoamento e enchimento da matriz, ejeção dos
comprimidos, preparação de cápsulas) e mistura. Ainda, podem ser influenciadas: dureza, friabilidade, uniformidade de conteúdo (UC), velocidade de desagregação, estabilidade do ativo, revestimento, dissolução e biodisponibilidade. Dessa forma, é de extrema importância levar em consideração, na escolha dos excipientes, aquele que garantirá melhor desempenho da formulação (estabilidade e eficácia), melhores características de manufatura e, ao mesmo tempo, que apresente custo adequado [1].
Os diluentes são definidos como materiais inertes adicionados à mistura com o objetivo de aumentar o volume até obter a quantidade necessária de um comprimido que seja de fácil manipulação. Os aglutinantes são adicionados na forma de pó ou em solução, durante a granulação por via úmida ou para facilitar a produção de comprimidos coesos por compressão direta. Os desintegrantes são adicionados à maioria das formulações para facilitar a ruptura ou a desintegração do comprimido quando este entra em contato com a água [4].
Referências:
1. FERREIRA, A.O. Apostila Excipientes e Adjuvantes Farmacotécnicos, Anfarmag.
2. IPEC, Disponível em http://ipecamericas.org/.
3. LACHMAN, LIEBERMAN; KANIG. Teoria e prática na indústria farmacêutica, 2001.
4. AULTON, M.E. Delineamento de Formas Farmacêuticas, 2005.
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