Os tranquilizantes têm sido usados há milênios. O primeiro deles, e
que continua a ser consumido, é o álcool. Atualmente, cada vez mais,
diversos outros calmantes são lançados no mercado para alegria dos
consumidores aflitos. Uma estatística da Organização Mundial de Saúde,
publicada há alguns anos, mostrou um consumo anual de 500 milhões de diferentes psicotrópicos no Brasil. Desses, 70% eram ansiolíticos, ou seja, medicamentos (geralmente benzodiazepínicos) para diminuir a ansiedade, apreensão, tensão ou medo.
Muitas pessoas só dormem após tomarem seu sedativo preferido e, para
suportar o dia desagradável que virá, ingerem mais outro calmante
diurno. Alguns usam os tranquilizantes para viajar de
avião, dançar, namorar, transar, fazer provas, dar aulas, casar, isto é,
as atividades que podem acarretar certo grau de intranquilidade.
Leo Stembach, acidentalmente, descobriu em 1955 o primeiro benzodiazepínico, denominado Clordiazepóxido (Librium). Logo depois, em 1963, foi produzido e comercializado o Diazepam (Valium). Seu uso se espalhou rapidamente por todo o mundo.
Os benzodiazepínicos, fusão de benzeno com um anel diazepínico, atuam aumentando o efeito do neurotransmissor natural (congênito), o “ácido gama-aminobutírico” (GABA). Portanto, os benzodiazepínicos aumentam (potencializam) efeitos já existentes no homem e em outros animais. Estas substâncias químicas funcionam como inibidoras; atenuam as reações químicas provocadoras da ansiedade. Os benzodiazepínicos seriam, assim, agonistas (fortalecedores) do sistema GABA.
Ultimamente as pesquisas têm indicado a existência de receptores específicos para os benzodiazepínicos no SNC, sugerindo a existência de substâncias endógenas muito parecidas com os benzodiazepínicos. Tais substâncias seriam uma espécie de “benzodiazepínicos naturais”, ou mais precisamente, de “ansiolíticos naturais”.
As propriedades descritas acima tornam os benzodiazepínicos úteis no tratamento da ansiedade, insônia, agitação, apreensões, espasmos musculares, abstinência do álcool e como pré-medicação nos procedimentos médicos ou odontológicos.
Alguns benzodiazepínicos (entre eles o Rivotril) são também usados nas crises mioclônicas (contrações musculares súbitas e involuntárias), ausências (perda transitória de consciência), crises convulsivas tônico-clônicas e ainda, no tratamento da Doença do Pânico.
Na maioria das vezes o benzodiazepínico é administrado por via oral, no entanto, ele também pode ser dado por via intravenosa, intramuscular ou retal. Atenção: o pico do efeito (ponto máximo da concentração sanguínea) do é alcançada mais rapidamente quando a via de administração for oral e não intramuscular. Assim sendo, havendo necessidade de rapidez, a via oral ou endovenosa é preferível à intramuscular.
Os efeitos colaterais mais comuns dos benzodiazepínicos estão relacionados à sua ação sedativa e relaxante muscular, variando de indivíduo para indivíduo. A sedação produz a depressão, sonolência, tonturas, diminuição da atenção e concentração. A falta de coordenação muscular pode resultar em quedas e lesões, especialmente entre os idosos, além da dificuldade para andar. A diminuição da libido e dificuldade em ter ereção é um efeito colateral comum. A desinibição pode surgir levando a pessoa a ter uma conduta social inconveniente. A hipotensão e a respiração reprimida podem ser encontrada após o uso intravenoso. Efeitos colaterais menos comuns incluem náuseas e alterações do apetite, visão borrada, confusão, euforia, despersonalização e pesadelos. Casos de toxicidade hepática têm sido descritos, mas são raros.
Os benzodiazepínicos tomados em overdoses podem causar inconsciência perigosa e profunda. No entanto, eles são muito menos tóxicos que seus antecessores, os barbitúricos (Gardenal, etc.). A morte raramente resulta quando um benzodiazepínico é a única droga tomada. Ele, junto a outros depressores do sistema nervoso central (álcool e opiáceos), gera um aumento da toxicidade.
Os benzodiazepínicos provocaram uma história original. Eles foram os responsáveis pelo maior número de ações contra os fabricantes de medicamentos no Reino Unido, A disputa envolveu cerca de 14.000 pacientes e 1.800 escritórios de advocacia. A alegação básica foi a de que os fabricantes sabiam do potencial de dependência, mas, intencionalmente, não forneceram essa informação aos médicos. Enquanto isto, 117 médicos de clínica geral e 50 autoridades de saúde foram processados pelos pacientes supostamente atingidos pelo efeito indesejado dos benzodiazepínicos, isto é, a dependência e a difícil retirada do ansiolítico. Alastrou-se o sistema: alguns médicos passaram a exigir um formulário de consentimento assinado pelos clientes. Além disso, os médicos decidiram, antes de iniciar o tratamento, advertir seus pacientes dos possíveis riscos de dependência e da complicada retirada. Entretanto o processo judicial contra os fabricantes do remédio deu em nada.
Assim, os benefícios dos benzodiazepínicos são menores, e os riscos, maiores nos idosos. Os idosos têm o risco de aumentar a dependência e ficarem mais sensíveis aos efeitos adversos, tais como problemas de memória, sedação diurna, dificuldade de coordenação motora e aumento do risco de acidentes automobilísticos e quedas. O efeito a longo prazo dos benzodiazepínicos e a dependência deles em idosos pode assemelhar-se à demência, depressão ou síndromes de ansiedade e, progressivamente piorar ao longo do tempo.
Os benzodiazepínicos devem ser prescritos aos idosos com cuidado, em doses baixas e por um curto período de tempo. Os benzodiazepínicos de vida curta ou intermediaria são os preferíveis para os idosos, como Oxazepam e Temazepam. Os benzodiazepínicos de alta potência Alprazolam e Triazolam e os benzodiazepínicos de longa duração não são recomendados para os idosos devido ao aumento dos efeitos adversos. O uso a longo prazo dos benzodiazepínicos tem sido associado ao aumento do risco de comprometimento cognitivo. Mas sua relação com a demência permanece inconclusiva. Os benzodiazepínicos são prescritos, às vezes, para tratar os sintomas comportamentais das demências. No entanto, à semelhança dos antidepressivos, eles não só têm pouca eficácia, como também podem piorar a demência.
Leo Stembach, acidentalmente, descobriu em 1955 o primeiro benzodiazepínico, denominado Clordiazepóxido (Librium). Logo depois, em 1963, foi produzido e comercializado o Diazepam (Valium). Seu uso se espalhou rapidamente por todo o mundo.
Os benzodiazepínicos, fusão de benzeno com um anel diazepínico, atuam aumentando o efeito do neurotransmissor natural (congênito), o “ácido gama-aminobutírico” (GABA). Portanto, os benzodiazepínicos aumentam (potencializam) efeitos já existentes no homem e em outros animais. Estas substâncias químicas funcionam como inibidoras; atenuam as reações químicas provocadoras da ansiedade. Os benzodiazepínicos seriam, assim, agonistas (fortalecedores) do sistema GABA.
Ultimamente as pesquisas têm indicado a existência de receptores específicos para os benzodiazepínicos no SNC, sugerindo a existência de substâncias endógenas muito parecidas com os benzodiazepínicos. Tais substâncias seriam uma espécie de “benzodiazepínicos naturais”, ou mais precisamente, de “ansiolíticos naturais”.
Funções dos Benzodiazepínicos
Os benzodiazepínicos produzem cinco efeitos principais no organismo: sedativos, hipnóticos, ansiolíticos, relaxantes musculares e anticonvulsivantes. Os efeitos descritos são diferentes conforme o benzodiazepínico, entretanto, as respostas citadas estão presentes em todos os eles. Por exemplo, o Midazolam (Dormonid), Flurazepam (Dalmadorm) e Flunitrazepam (Rohypnol) são benzodiazepínicos com propriedades eminentemente sedativo-hipnóticas; Eles são usados, também no preparo de pequenas cirurgias e exames laboratoriais. Por outro lado, o Alprazolam (Frontal) tem uma ação mais ansiolítica e menos sedativa.As propriedades descritas acima tornam os benzodiazepínicos úteis no tratamento da ansiedade, insônia, agitação, apreensões, espasmos musculares, abstinência do álcool e como pré-medicação nos procedimentos médicos ou odontológicos.
Alguns benzodiazepínicos (entre eles o Rivotril) são também usados nas crises mioclônicas (contrações musculares súbitas e involuntárias), ausências (perda transitória de consciência), crises convulsivas tônico-clônicas e ainda, no tratamento da Doença do Pânico.
Na maioria das vezes o benzodiazepínico é administrado por via oral, no entanto, ele também pode ser dado por via intravenosa, intramuscular ou retal. Atenção: o pico do efeito (ponto máximo da concentração sanguínea) do é alcançada mais rapidamente quando a via de administração for oral e não intramuscular. Assim sendo, havendo necessidade de rapidez, a via oral ou endovenosa é preferível à intramuscular.
Duração das ações dos Benzodiazepínicos
Os diferentes benzodiazepínicos existentes, Clordiazepóxido (Librium, Psicossedin); Diazepan (Valium, etc.); Clonazepam (Rivotril, etc.); Bromazepam (Lexotam, etc.); Alprazolan (Frontal e etc.); Lorazepam (Lorax, etc.); Cloxazolan, (Olcadil) e outros, são classificados como sendo de curto, médio e longo prazo quanto ao tempo que permanecem fazendo efeito (agindo) no organismo. Apoiados na duração do tempo de ação, pode-se deduzir que os benzodiazepínicos de tempo médio são os mais indicados para tratar a insônia. Já os benzodiazepínicos de duração maior são recomendados para o tratamento da Ansiedade Generalizada.Efeitos colaterais
O novo grupo de drogas, inicialmente recebida com otimismo pela profissão médica, aos poucos produziu preocupações, em particular, o risco de dependência que se tornou evidente na década de 1980. Embora os antidepressivos com propriedades ansiolíticas foram introduzidos, e existe uma crescente consciência dos efeitos adversos dos benzodiazepínicos, eles continuam a ser usados de forma exagerada e trivial para aliviar qualquer ansiedade.Os efeitos colaterais mais comuns dos benzodiazepínicos estão relacionados à sua ação sedativa e relaxante muscular, variando de indivíduo para indivíduo. A sedação produz a depressão, sonolência, tonturas, diminuição da atenção e concentração. A falta de coordenação muscular pode resultar em quedas e lesões, especialmente entre os idosos, além da dificuldade para andar. A diminuição da libido e dificuldade em ter ereção é um efeito colateral comum. A desinibição pode surgir levando a pessoa a ter uma conduta social inconveniente. A hipotensão e a respiração reprimida podem ser encontrada após o uso intravenoso. Efeitos colaterais menos comuns incluem náuseas e alterações do apetite, visão borrada, confusão, euforia, despersonalização e pesadelos. Casos de toxicidade hepática têm sido descritos, mas são raros.
Efeitos a longo prazo
Efeitos adversos tardios produzidos pelos benzodiazepínicos incluem uma deterioração geral da saúde mental e física que tendem a aumentar com o tempo. Nem todos, porém, enfrentam problemas com o uso a longo prazo. Os efeitos adversos podem incluir também o comprometimento cognitivo, bem como os problemas afetivos e comportamentais: agitação, dificuldade em pensar de forma construtiva, perda do desejo sexual, agorafobia e fobia social, ansiedade, depressão maior, perda de interesse em atividades de lazer e incapacidade de sentir ou de expressar as emoções. Além disso, pode ocorrer uma percepção alterada de si, do ambiente e nas relações sociais.Uso e abuso dos benzodiazepínicos
Os benzodiazepínicos são comumente utilizados abusivamente e tomado em combinação com outras drogas de abuso. Em geral, os benzodiazepínicos são seguros e eficazes durante poucos dias, apesar dos prejuízos cognitivos e comportamentais, tais como a agressão e desinibição que podem ocorrer ocasionalmente.Os benzodiazepínicos tomados em overdoses podem causar inconsciência perigosa e profunda. No entanto, eles são muito menos tóxicos que seus antecessores, os barbitúricos (Gardenal, etc.). A morte raramente resulta quando um benzodiazepínico é a única droga tomada. Ele, junto a outros depressores do sistema nervoso central (álcool e opiáceos), gera um aumento da toxicidade.
Os benzodiazepínicos provocaram uma história original. Eles foram os responsáveis pelo maior número de ações contra os fabricantes de medicamentos no Reino Unido, A disputa envolveu cerca de 14.000 pacientes e 1.800 escritórios de advocacia. A alegação básica foi a de que os fabricantes sabiam do potencial de dependência, mas, intencionalmente, não forneceram essa informação aos médicos. Enquanto isto, 117 médicos de clínica geral e 50 autoridades de saúde foram processados pelos pacientes supostamente atingidos pelo efeito indesejado dos benzodiazepínicos, isto é, a dependência e a difícil retirada do ansiolítico. Alastrou-se o sistema: alguns médicos passaram a exigir um formulário de consentimento assinado pelos clientes. Além disso, os médicos decidiram, antes de iniciar o tratamento, advertir seus pacientes dos possíveis riscos de dependência e da complicada retirada. Entretanto o processo judicial contra os fabricantes do remédio deu em nada.
Idosos e os benzodiazepínicos
Os efeitos adversos dos benzodiazepínicos são aumentados e os benefícios são diminuídos nos idosos. Os efeitos indesejáveis sobre a cognição neles podem ser confundidos e tratados como resultante da velhice ou de demência (Alzheimer e outras).Assim, os benefícios dos benzodiazepínicos são menores, e os riscos, maiores nos idosos. Os idosos têm o risco de aumentar a dependência e ficarem mais sensíveis aos efeitos adversos, tais como problemas de memória, sedação diurna, dificuldade de coordenação motora e aumento do risco de acidentes automobilísticos e quedas. O efeito a longo prazo dos benzodiazepínicos e a dependência deles em idosos pode assemelhar-se à demência, depressão ou síndromes de ansiedade e, progressivamente piorar ao longo do tempo.
Os benzodiazepínicos devem ser prescritos aos idosos com cuidado, em doses baixas e por um curto período de tempo. Os benzodiazepínicos de vida curta ou intermediaria são os preferíveis para os idosos, como Oxazepam e Temazepam. Os benzodiazepínicos de alta potência Alprazolam e Triazolam e os benzodiazepínicos de longa duração não são recomendados para os idosos devido ao aumento dos efeitos adversos. O uso a longo prazo dos benzodiazepínicos tem sido associado ao aumento do risco de comprometimento cognitivo. Mas sua relação com a demência permanece inconclusiva. Os benzodiazepínicos são prescritos, às vezes, para tratar os sintomas comportamentais das demências. No entanto, à semelhança dos antidepressivos, eles não só têm pouca eficácia, como também podem piorar a demência.
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