Fexaramine: 'Pílula da refeição imaginária' engana o cérebro e ajuda a emagrecer

Fexaramine é uma nova droga, esta novidade foi destaque na imprensa mundial.

Sabe aquele hambúrguer estupidamente delicioso, que você fica louco pra comer, mas desiste, com medo da balança? E se existisse um remédio que ajudasse você a resistir a essa tentação? Uma pílula que enganaria o cérebro, mataria a fome e ainda te ajudaria a perder uns quilinhos? Parece bom demais para ser verdade.
Perguntas e respostas sobre pílula que engana o cérebro e faz emagrecer
Se fosse possível botar todos os brasileiros na balança, de uma só vez, poderíamos dizer: o Brasil está gordinho. Hoje, mais da metade da população está acima do peso. E se isso pudesse ser resolvido com uma pílula mágica?
Dezoito por cento dos brasileiros já são considerados obesos. Nesse grupo um pouco mais pesado está o Lui Medeiros, um rosto conhecido no país. Ele foi um dos finalistas da última edição do The Voice Brasil. E agora com a vida agitada está faltando tempo mesmo para cuidar da saúde.
Matriculado na academia, ele está, mas, nos últimos quatro meses, é a primeira vez que o Lui consegue vir e fazer uma bicicleta, uma esteira, e nesse período ele acabou ganhando dez quilos.

“Se ficar parado, engorda. E não só parado. A rotina de compromissos também, e agenda e comer errado em todos os lugares, às vezes não ter uma coisa saudável na mão, a gente acaba comendo qualquer coisa e acontece isso”, diz Lui.

O problema de sobrepeso do Lui começou na infância. Aos dez anos, ele já pesava 80 quilos. Aos 16, chegou ao auge: 300 quilos. O jeito foi fazer a cirurgia de redução de estômago. O peso caiu para 130 quilos e agora está em 179.
A história de Lui não é diferente de tantas outras em que as pessoas fazem de tudo para emagrecer e não conseguem. Pensando nisso, um grupo de pesquisadores de um conceituado centro na Califórnia, nos Estados Unidos, divulgou essa semana o que chamou de a "pílula da refeição imaginária".
“Quando você come, o seu corpo começa um processo de digerir. O que nós fizemos foi descobrir uma forma de imitar isso, sem que de fato haja alimento no corpo”, explica Michael Downes.

O nome da nova droga é fexaramine e a novidade foi destaque na imprensa mundial. A maioria dos remédios para emagrecer, ao chegar no estômago, é absorvida pela corrente sanguínea e uma vez no sangue é grande o risco de causar efeitos colaterais graves, como doenças cardíacas, pressão alta, depressão. A diferença é que a nova pílula não é absorvida pelo sistema sanguíneo e por isso mesmo o risco desses efeitos pode ser bem menor. A fexaramine age exclusivamente no aparelho digestivo e funciona assim: ela engana o cérebro. O remédio estimula a liberação de um hormônio que avisa ao cérebro que o corpo já está abastecido, mesmo que a pessoa não tenha comido nada. E a partir daí, começa o processo que vai levar ao emagrecimento.
“A droga queima a gordura do seu corpo para dar espaço às novas calorias. Como não há novas calorias entrando, você começa a perder peso”, explica Ronald Evans.
Parece bom demais para ser verdade, né? O endocrinologista Walmir Coutinho faz um alerta importante sobre remédios para emagrecer, inclusive a droga que está sendo testada na Califórnia.
“A obesidade é uma doença que tem várias causas e em cada pessoa ela se manifesta com fatores diferentes, então provavelmente, como acontece com os outros remédios para emagrecer, vai ter pacientes que vão responder muito bem a esse novo medicamento, outros nem tanto e provavelmente um grupo de pacientes nem vai responder bem a ele”, observa.
O medicamento foi testado em ratos. Agora vão começar os testes em humanos. Se tudo der certo, ainda deve demorar de cinco a dez anos para chegar ao mercado, mas só a notícia de que uma "pílula mágica" pode queimar gordura assim, num piscar de olhos, deixou muita gente animada. Até o Lui ficou na expectativa.
“Quando eu vi, eu fiquei curioso para saber o que que era e o que podia e se podia me ajudar de alguma maneira”, diz Lui.

Se os testes em humanos realmente derem certo, para o doutor Walmir, este medicamento pode ser um grande avanço e o sonho de consumo de muitos pacientes.

“É o que todo paciente sempre pede e nunca ninguém tinha descoberto. Um remédio que ajude de fato a queimar gordura”, diz.

 

Fexaramine

Sistemática ( IUPAC ) nome
Metil (E) -3- [3- [ciclohexanocarbonil - [[4- [4- (dimetilamino) fenil] fenil] metil] amino] fenil] prop-2-enoato
Os dados clínicos
Estatuto jurídico	?
Identificadores
Número CAS	574013-66-4
Código ATC	?
PubChem	CID 5326713
Dados Chemical
Fórmula	C 32 H 36 N 2 O 3
A massa molecular	496,64 g / mol
SMILES [show]

Fexaramine é um composto experimental que atua como um agonista do receptor de farnesoid X (FXR), que é ativado por um ácido biliar receptor nuclear que controla ácido biliar-síntese, conjugação e transporte, assim como o metabolismo dos lípidos através de ações no fígado e intestino . ^[1]
A primeira publicação sobre fexaramine em 2003 mostrou que tem 100 vezes maior afinidade para FXR de compostos naturais e descreveu os alvos genômicas e local de ligação da FXR. ^[2]
Quando administrado por via oral, produziu fexaramine ações através de receptores seletivos de FXR nos intestinos. ^[3] De acordo com os efeitos de outras drogas agonistas de FXR, ^[4] , em um estudo em ratos, por via oral fexaramine estimulada do fator de crescimento de fibroblastos 15 intestinal ( FGF15 de produção) e resultou em melhorias metabólicas. Foram sugeridas acções específicos de tecido intestinal de fexaramine ser uma possível nova abordagem para o tratamento de obesidade e síndrome metabólica. ^[3] No entanto, não pode ser determinada a partir destes resultados preliminares em ratos se agonismo FXR com fexaramine irá produzir perda de peso em seres humanos. Não há ensaios clínicos de fexaramine em humanos e terapia com tais agonistas FXR para a obesidade é apenas uma abordagem teórica. ^[4]

Referências

1. T Claudel, Sturm E, F Kuipers, Staels B (setembro de 2004). "O receptor X farnesoid: um alvo de drogas romance". Expert Opin Investig Drugs 13 (9):. 1135-1148 doi : 10,1517 / 13543784.13.9.1135 . PMID 15330745 .
2. Downes M, Verdecia MA, Roecker AJ, Hughes R, Hogenesch JB, Kast-Woelbern HR et al. (Abril de 2003). "Uma análise química, genética, e estrutural do FXR receptor de ácido biliar nuclear". Mol. Celular 11 (4):. 1079-1092 PMID 12718892 .
3. fang S, Suh JM, Reilly SM, Yu E, Osborn O, Lackey D et al. (Janeiro de 2015). "Intestinal FXR agonismo promove escurecimento tecido adiposo e reduz a obesidade e resistência à insulina". Nat. Med. doi : 10.1038 / nm.3760 . PMID 25559344 .
4. Ma H, Patti ME (agosto de 2014). "Os ácidos biliares, obesidade e síndrome metabólica" Melhor Pract Res Clin Gastroenterol 28 (4):.. 573-83 doi : 10.1016 / j.bpg.2014.07.004 . PMID 25194176 .

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