Tartarato de metoprolol (SELOKEN )

Tartarato de metoprolol

Forma Farmacêutica e Apresentação
Caixas com 3 seringas descartáveis.


Composição

Cada seringa descartável contém:


Tartarato de metoprolol.............................................................................................5 mg


Excipientes: propilparabeno, metilparabeno, cloreto de sódio e água para injeção.


Informações ao Paciente


Ação esperada do medicamento: controle de distúrbios do ritmo cardíaco. Conservar em local fresco, ao abrigo da luz e umidade. Prazo de validade: vide cartucho.


NÃO USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.


SELOKEN (tartarato de metoprolol) somente deve ser usado durante a gravidez ou amamentação se for absolutamente necessário. Como qualquer outro anti-hipertensivo, os beta-bloqueadores podem causar reações adversas no feto, como batimentos cardíacos mais baixos. Metoprolol é excretado no leite materno em pequena quantidade. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. SELOKEN injetável (tartarato de metoprolol) somente deve ser usado sob supervisão e orientação médica. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Podem ocorrer reações graves com a suspensão abrupta deste medicamento. A interrupção, quando necessária, deve ser realizada gradualmente e sob supervisão médica. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Podem ocorrer: fraqueza, tontura, dor de cabeça, náuseas, vômitos, dificuldade respiratória, dor abdominal e batimento lento do coração.


TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.


Metoprolol não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade à substância e componentes da fórmula, freqüência cardíaca <45 bat./min, pressão arterial sistólica <100 mmHg, intervalo PQ >0,24 seg. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento, especialmente beta-bloqueadores, antagonistas de cálcio e/ou antiarrítmicos, prostaglandinas, hidralazina, álcool, indometacina, rifampicina, cimetidina e hipoglicemiantes orais. Antes de qualquer cirurgia, informe ao médico ou dentista que está tomando SELOKEN (tartarato de metoprolol). Verifique a sua reação ao medicamento antes de dirigir ou operar máquinas: ocasionalmente podem ocorrer fadiga e tontura.


NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.


Informações Técnicas

- Características
- Indicações
- Contra Indicações
- Precauções e Advertências
- Interações Medicamentosas
- Reações Adversas
- Posologia
- Superdosagem


Características


SELOKEN (tartarato de metoprolol) é um beta bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 adrenérgicos em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2. O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não mostra atividade agonista parcial. SELOKEN (tartarato de metoprolol) reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante estresse físico e mental). Metoprolol reduz o aumento usual da frequência, do débito, da contratilidade cardíaca e da pressão sanguínea, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas. SELOKEN (tartarato de metoprolol) interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os beta bloqueadores beta-1 não-seletivos. Estudos de curto prazo têm demonstrado que metoprolol pode causar um pequeno aumento de triglicerídeos e um decréscimo de ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, tem sido observado um pequeno decréscimo de frações de lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora uma proporção menor do que as de beta-bloqueadores não-seletivos.


Entretanto, uma redução significante nos níveis totais de colesterol sérico tem sido demonstrada após o tratamento com metoprolol em um estudo acompanhado durante alguns anos. A resistência periférica total pode ser reduzida durante o tratamento a longo prazo, devido à hipertrofia reversa em artérias periféricas. Terapia anti-hipertensiva a longo prazo com metoprolol tem também demonstrado redução da hipertrofia ventricular, melhora da função diastólica ventricular esquerda e enchimento ventricular esquerdo. Em homens com leve a moderada hipertensão, metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular principalmente devido ao risco reduzido de morte súbita, de infarto do miocárdio fatal e não-fatal e de acidente vascular cerebral.


Em pacientes com angina pectoris, metoprolol tem demonstrado reduzir a freqüência, a duração e a severidade tanto das crises de angina, quanto dos episódios de isquemia silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de trabalho. Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, metoprolol reduz a mortalidade principalmente devido à redução de risco de morte súbita. Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular. O efeito anti-fibrilatório pode ser devido a um duplo mecanismo: um efeito vagal dentro da barreira hematoencefálica, influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração, e um efeito antiisquêmico cardíaco direto simpático influenciando de maneira benéfica a contratilidade, a freq‘ência cardíaca e a pressão sanguínea. Para ambas as intervenções precoces e tardias, a redução da mortalidade também está presente em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus. Metoprolol tem também demonstrado reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não-fatal. Metoprolol tem demonstrado uma melhora na função cardíaca e decréscimo da necessidade de transplante em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva devido à miocardiopatia dilatada idiopática. Em pacientes deste mesmo tipo, a terapia com metoprolol melhora a avaliação da qualidade de vida, aumentando a capacidade de exercício máxima, e diminuindo as reinternações devido à insuficiência cardíaca. Metoprolol é adequado para o tratamento de desordens cardíacas funcionais com palpitações. Metoprolol reduz a manifestação clínica em hipertiroidismo e pode, portanto, ser administrada como medicação suplementar.


Pacientes idosos não mostram mudanças significantes na farmacocinética de metoprolol quando comparados com indivíduos jovens. A biodisponibilidade sistêmica e eliminação de metoprolol é inalterada em pacientes com insuficiência renal. A excreção dos metabólitos, entretanto, é reduzida. Foi observado significante acúmulo de metabólitos em pacientes com taxa de filtração glomerular (GFR) menor que 5 ml/min. Este acúmulo de metabólitos, entretanto, não eleva o bloqueio beta. Devido à baixa ligação proteica, a farmacocinética de metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função renal. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e shunt portocava a biodisponibilidade de metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Pacientes com uma anastomose da veia porta têm uma depuração total de aproximadamente 0,3 l/min e o valor da área sob a curva (AUC) até 6 vezes maior do que indivíduos sadios. Após injeção intravenosa., metoprolol é rapidamente distribuído durante 5-10 minutos. Os níveis plasmáticos mostram uma relação linear com a dose administrada em doses de 5-20 mg.


Indicações


Distúrbio do ritmo cardíaco, especialmente taquicardia supraventricular. Infarto do miocárdio (confirmado ou suspeita).


Contra Indicações


SELOKEN (tartarato de metoprolol) é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à droga ativa, a algum dos componentes da fórmula ou a outros beta-bloqueadores. Bloqueio atrioventricular de segundo ou de terceiro grau, insuficiência cardíaca não compensada, síndrome de sick-sinus (depressão átrio sinusal), choque cardiogênico, bradicardia sinusal acentuada, arteriopatia periférica grave. Metoprolol não está indicado em pacientes com infarto do miocárdio e que possuem freqüência cardíaca <45 bat./min, intervalo PQ >0,24 seg., pressão sistólica <100 mmHg.


Precauções e Advertências


Antagonistas de cálcio do tipo verapamil intravenoso não devem ser administrados em pacientes tratados com beta-bloqueadores. Em geral, pacientes asmáticos, devem fazer uso concomitante de agonista beta-2 (oral ou aerossol), quando tratados com beta bloqueadores. Pode ser necessário ajustar (aumentar), a dose de agonista beta-2 quando iniciado o tratamento com SELOKEN (tartarato de metoprolol). Doenças pulmonares obstrutivas: em geral, pacientes com tais patologias não devem receber beta-bloqueadores. Entretanto, como SELOKEN (tartarato de metoprolol) é cardiosseletivo, pode ser utilizado com cuidado naqueles pacientes que não respondem ou não toleram outros agentes anti-hipertensivos.


Deve-se administrar uma droga beta-2 estimulante e usar a menor dose possível de SELOKEN (tartarato de metoprolol). Há evidências de que o metoprolol pode diminuir a tolerância à glicose em pacientes diabéticos e, possivelmente, em indivíduos normais. Pacientes com insuficiência cardíaca devem ter a descompensação tratada antes e durante o tratamento com SELOKEN (tartarato de metoprolol). Muito raramente, uma alteração pré-existente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, a bloqueio A-V). Se o paciente desenvolver bradicardia, deve-se reduzir a dose de metoprolol ou suspender a medicação gradualmente.


SELOKEN (tartarato de metoprolol) pode agravar os sintomas de arteriopatia periférica, principalmente devido a seu efeito hipotensor. Se utilizado em pacientes com feocromocitoma, deve-se associar um alfa-bloqueador. Em pacientes tomando beta-bloqueadores, o choque anafilático manifesta-se com maior intensidade. Antes de cirurgias, o anestesista deve estar informado de que o paciente está tomando metoprolol. Não é recomendado interromper o tratamento com beta-bloqueador em pacientes submetidos à cirurgia. A suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Durante o uso de SELOKEN (tartarato de metoprolol) em suspeita ou confirmação de infarto, deve-se monitorizar o estado hemodinâmico do paciente após cada dose intravenosa de 5 mg. Não se deve administrar a segunda ou terceira dose se a freqüência cardíaca for <40 bat./min, pressão sistólica < 90 mmHg e intervalo P-Q >0,26 seg., ou se existir qualquer acentuação da dispnéia ou sudorese. Os pacientes devem verificar sua resposta ao medicamento antes de operar máquinas ou dirigir veículos, pois podem ocorrer ocasionalmente tontura e fadiga.


Uso durante a gravidez e lactação SELOKEN (tartarato de metoprolol) somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se for absolutamente necessário. Como para qualquer outro anti-hipertensivo, os beta-bloqueadores podem causar reações adversas, como, por exemplo, bradicardia no feto, recém-nascido e crianças sob aleitamento materno. Se a mãe lactante for tratada com metoprolol nas doses terapêuticas, a quantidade de metoprolol ingerido pelo leite, contudo, parece ser insignificante com relação ao efeito beta-bloqueador no lactente, no entanto, deve-se administrá-lo com cautela nesses casos, observando-se a possível apresentação de sinais de bloqueio do tipo beta pelo lactente.


Interações Medicamentosas


SELOKEN (tartarato de metoprolol) pode ser utilizado em associação com a maioria dos agentes anti-hipertensivos. Recomenda-se cuidado especial quando associar SELOKEN (tartarato de metoprolol) a beta-bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou outros beta-bloqueadores (por ex., colírio); no caso de se descontinuar o tratamento com clonidina, SELOKEN (tartarato de metoprolol) deve ser retirado vários dias antes da clonidina.


Atenção para os possíveis efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos quando metoprolol for administrado associado com antagonista do cálcio do tipo verapamil e diltiazem e/ou agentes antiarrítmicos. Pacientes tratados com beta-bloqueadores não devem receber administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil. Os beta-bloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos do tipo da quinidina e amiodarona. Os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor em pacientes tratados com beta-bloqueadores.


Ativadores e inibidores enzimáticos podem influenciar os níveis plasmáticos de metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol é reduzida pela rifampicina e pode ser elevada por cimetidina, álcool e hidralazina. O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos beta-bloqueadores. Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada a pacientes tratados com beta-bloqueadores, os beta-bloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não-seletivos. Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais em pacientes sob tratamento com SELOKEN (tartarato de metoprolol).



Reações Adversas


Metoprolol é bem tolerado e as reações adversas têm, geralmente, sido moderadas e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou relatados pelo uso rotineiro. Em muitos casos, não tem sido estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol. As seguintes definições de frequência são usadas: muito comuns (>10%), comuns (1-9,9%), não comuns (0,1-0,9%), raros (0,01-0,09%) e muito raros (<0,01%).


Muito comum: fadiga.


Comuns: bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, palpitações, tontura, cefaléia, náusea, dor abdominal, diarréia, constipação e dispnéia de exercício.


Não comuns: deterioração transitória dos sintomas da insufiência cardíaca, bloqueio AV de 1¼ grau, edema, dor precordial, parestesia, cãibras musculares, vômito, aumento de peso, depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos, broncoespasmo, rash cutâneo (na forma de urticária psoriasiforme), lesões distróficas da pele e aumento da sudorese.


Raros: distúrbios da condução cardíaca, arritmias cardíacas, boca seca, alterações de testes da função hepática, nervosismo, alteração de comportamento, ansiedade, disfunção erétil, rinite, distúrbios visuais, irritação e/ou ressecamento dos olhos, conjutivite e alopecia.


Muito raros: gangrena em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves pré-existentes, trombocitopenia, amnesia/diminuição da memória, confusão, alucinações, tinido, distúrbios do paladar, reações fotossensíveis, agravamento da psoríase e exacerbação do fenômeno de Raynaud.

Posologia


Arritmias cardíacas: Inicialmente até 5 mg injetado intravenosamente à razão de 1-2 mg/min. A injeção pode ser repetida a intervalos de 5 minutos até que se obtenha a resposta desejada. Geralmente uma dose total de 10-15 mg é suficiente. São improváveis os benefícios da terapêutica com doses acima de 20 mg.


Infarto do miocárdio: SELOKEN (tartarato de metoprolol) deve ser administrado intravenosamente o mais rápido possível após o início dos sintomas de infarto agudo do miocárdio. O tratamento deve ser iniciado em unidade coronariana ou similar, imediatamente após a estabilização hemodinâmica do paciente. Deve-se administrar 3 injeções em bolus de 5 mg cada em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente sob monitorização intensiva. Se o paciente tolerar a dose integral de 15 mg intravenosa, deve-se passar à dose de manutenção de 50 mg por via oral, 4 vezes ao dia, 15 minutos após a última injeção intravenosa. Mantém-se este esquema geralmente por 48 horas. A dose de manutenção é de 100 mg de tartarato de metoprolol, via oral, 2 vezes ao dia (pela manhã e à noite), ou 200 mg de SELOZOK (succinato de metoprolol), 1 vez ao dia. Pacientes que não toleram a dose total intravenosa de SELOKEN (tartarato de metoprolol) (15 mg) devem começar o tratamento oral com cuidado e utilizando uma dose menor.


Insuficiência renal Não é necessário o ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.


Insuficiência hepática Normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose hepática porque metoprolol tem uma baixa ligação protéica (5-10%). Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática (ex. pacientes com shunt arterio-venoso) deve-se reduzir a dose considerada.


Idosos Não é necessário o ajuste de dose para idosos.


Modo de Usar


SELOKEN injetável 1 mg/ml equivale a até 40 mg de metoprolol, podendo ser adicionado a 1.000 ml das seguintes soluções para infusão: soro fisiológico 0,9%, manitol, dextrose, frutose, Ringer.

Superdosagem

Sinais e sintomas: Intoxicação devido à superdosagem por SELOKEN (tartarato de metoprolol) pode ocasionar hipotensão grave, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, parada cardíaca, broncoespasmo, obnubilação mental, coma, náuseas, vômitos e cianose. A ingestão concomitante de álcool, outros anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos pode agravar os sinais e sintomas.


Tratamento: Na presença de hipotensão grave, bradicardia e choque cardiogênico, recomenda-se a administração endovenosa de um agonista beta-1 em intervalos de 2 a 5 minutos ou infusão contínua até que se obtenha o efeito desejado. Quando o agonista beta-1 seletivo não estiver disponível, dopamina ou sulfato de atropina intravenoso podem ser usados. Se o efeito satisfatório não for atingido, outros agentes simpatomiméticos, tais como dobutamina e noradrenalina, podem ser usados.


Também pode-se administrar glucagon na dose de 1-10 mg. Pode ser necessário o uso de marcapasso. Para combater o broncoespasmo, pode-se administrar um agonista beta-2 intravenoso. Deve-se observar que as doses necessárias dos fármacos (antídotos) para o tratamento da superdosagem do bloqueio beta são muito maiores do que as recomendadas normalmente. Isto é porque os receptores beta estão ocupados pelo beta-bloqueador.

Fonte:Astra Zeneca do Brasil