11.17.2010

APLICAÇÕES FARMACÊUTICAS DO AMIDO

O amido é usado como excipiente farmacêutico primário em formas farmacêuticas sólidas onde pode ser utilizado como agente aglutinante, diluente e desintegrante. As suas vantagens são o baixo preço e a alta biocompatibilidade. A desvantagem é a baixa performance quando se necessita maior desempenho do excipiente.
Como diluente, o amido é usado para preparação de dispersões sólidas de corante ou pré-mistura de fármacos potentes para uso no processo de mistura. O amido também é utilizado como carga para preenchimento de cápsulas duras.
Em formulações via úmida, o amido em goma pode vir na concentração de 5-25% p/p. Neste caso, é usado como ligante ou aglutinante nos processos de granulação. Neste processo, o amido tem uma etapa anterior que é a formação da goma. Esta etapa encarece e aumenta o tempo de processamento. O amido como aglutinante pode dificultar a desintegração do comprimido ao longo do tempo devido à perda de água. Contudo, isso pode ser contornado no processo de desenvolvimento. Por exemplo, garantir uma umidade residual e utilizar embalagens com menor permeabilidade ao vapor d´água. O estudo de estabilidade deve ser executado em estufa termorregulada sem umidade para testar a eficiência da formulação e da embalagem.
Embora atualmente pouco comum, o amido pode ser usado como desintegrante de comprimidos na concentração de 3-25%p/p. Neste caso, deve-se ter o cuidado porque o amido pode gerar descabeçamento (formação de camadas que se separam devido à falta de liga na massa comprimida, principalmente na parte de contato com a punção de compressão) e friabilidade ao comprimido. Portanto, deve-se evitar altas concentrações e balancear com excipientes de melhor compressibilidade, como a celulose microcristalina. A desintegração é favorecida pela elevada energia superficial que promove rápida e forte hidratação.
Quando a formulação envolve fármacos caros, o uso de excipientes baratos, como o amido, torna-se questionável. Entretanto, quando se trata de fármacos de baixo valor agregado, as formulações com amido são essenciais para reduzir custos. O amido em formulação foi sempre questionado quanto a problemas de contaminação microbiológica, porém, sabe-se hoje que isso ocorria por falta de boas práticas de fabricação.

 Como vocês sabem o amido é a fonte de alimentação mais abundante e importante do mundo. O amido é encontrado principalmente em cereais e tubérculos. Além de alimento, o amido tem inúmeras aplicações entre elas: goma colante, agente aglutinante, suporte para crescimento celular, agente anti-aderente, material de enchimento, embalagem e filmes biodegradávies e medicamento (tratamento de diarréias - solução de amido de arroz).
 O que faz o amido ter tantas aplicações? A reposta está na sua estrutura química complexa. O amido é encontrado na natureza em forma de grânulos e é formado por duas estruturas poliméricas, amilose e amilopectina. A amilose é um polímero linear de alfa-D-glicose ligadas na posição 1-4. A amilopectina é um polímero ramificado compostos por alfa-D-glicose ligadas na posição 1-4 e as ramificações ligadas ao carbono 6.
Por ser linear, a amilose é a parte solúvel do amido. A parte cristalina e insolúvel é promovida pela amilopectina. A amilose tem a capacidade de complexar moléculas apolares e, portanto, pode ser utilizada como carreador de substâncias ativas hidrofóbicas. A amilopectina é responsável pela capacidade de retrogradação do amido, ou seja, a capacidade de recristalizar-se após geleficação.
 O amido sob ação de altas concentrações de água e elevada temperatura pode gelatinizar e perder completamente a sua capacidade de retrogradação. Isto ocorre porque se quebra por completo o arranjo cristalino da amilopectina. A retrogradação pode ser um problema ou não dependendo da aplicação do amido. Deve-se estudar detalhadamente o seu efeito nas formulações.
 Após a gelificação e secagem o amido tende a ser bastante rígido. Contudo, isso pode ser contornado usando moléculas lubrificantes como glicerol ou controlando a quantidade de água residual. Em formulações sólidas, ocorre frequentemente o endurecimento do produto devido a perda de água durante o processamento ou na prateleira devido à embalagem ou à condição inadequada de armazenagem .
No mercado farmacêutico existem três graus possíveis: comum, esterilizado (luvas cirúrgicas) e pré-gelatinizado.
Propriedades típicas do amido pré-gelatinizado ( fonte: Pharmaceutical Excipients):
Acidez/alcalinidade: pH = 4.5-7.0 for a 10% p/v dispersão aquosa.
Ângulo de repouso: 40.7°
Densidade (bulk): 0.586 g/cm3
Densidade (tapped): 0.879 g/cm3
Densidade (true): 1.516 g/cm3
Fluidez: 18-23%
Viscosity (dinâmica): 8-10 mPa s (8-10 cP) 2% p/v dispersão aquosa a 25°C.

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