Quando está ativa, uma proteína chamada Ral pode conduzir o crescimento do tumor e a metástase em diversos tipos de câncer, como o de pâncreas, próstata, cólon e bexiga. Até agora medicamentos que bloqueiam esta atividade não estão disponíveis. Mas um estudo publicado neste domingo na revista “Nature” usa um novo approach para atingir a ativação dessa proteína:
“Quando se pretende evitar a mordida de um crocodilo, um caminho é manter a boca dele fechada. Tentamos uma nova maneira: colocamos um palito para segurar a boca dele aberta”, disse o pesquisador Dan Theodorescu, professor de Urologia e Farmacologia e diretor do Centro de Câncer da Universidade do Colorado.
Ele conduziu uma equipe multidisciplinar das universidades do Colorado, Indiana, Virginia e Yale.
O estudo usou sofisticados modelos de computador para examinar a estrutura da proteína Ral em sua forma “inativa”, buscando especificamente por mudanças em sua estrutura quando a proteína ficava ativa. A Ral “inativa” tem uma cavidade que desaparece quando a proteína se torna ativa. E esta foi “a boca do crocodilo” que os pesquisadores tiveram que segurar.
O trabalho foi colocar 500 mil compostos nesta cavidade, o que resultou em 88 pequenas moléculas candidatas a inativar Ral. Os pesquisadores levaram as descobertas a células humanas cancerígenas para testar qual causaria maior redução na ativação da proteína Ral. Eles encontraram a molécula RBC8, a partir dela sintetizaram o composto que chamaram de BQU57 e testaram em ratos. Horas depois da primeira dose, BQU57 atingiu o tecido do tumor e parou seu crescimento.
— Precisamos otimizar esse composto e testar a toxicidade em diversas espécies de animais, além de determinar se a administração do medicamento será oral ou intravenosa antes de partir para os testes clínicos — disse Theodorescu. — Mas o conceito de atingir proteínas que colaboram com a ativação do câncer pode ser usada para descobrir proteínas que estão por trás de outras doenças — acredita.
Fonte: Jornal O Globo
Cientistas revelam que nova droga contra o câncer apresenta resultados seguros e promissores
Resultados apresentados nesta quinta-feira sobre testes feitos com uma nova droga contra o cancer, endostatina, dão sinais positivos de que o medicamento poderá contribuir de forma significativa para o controle da doença. A droga endostatina, que vem sendo testada para tentar impedir o crescimento de vasos sangüíneos dentro de um tumor cancerígeno sólido, foi usada em 61 pacientes terminais com câncer, para avaliar a segurança no tratamento. Não houve até o momento nenhum caso de cura que pudesse comprovar uma eficácia de 100 por cento da droga.
De acordo com um dos responsáveis pela pesquisa, o dr. Roy Herbst, professor assistente de medicina no Centro de Câncer M.D. Anderson, em Houston, alguns pacientes apresentaram boa evolução em determinados casos, enquanto em outros o câncer se manteve estagnado.
"Esses pacientes estavam muito doentes, e a maioria de seus tumores vai continuar a crescer, independentemente do que for feito", observou Herbst.
Os resultados mais positivos foram detectados em um homem de 50 anos de idade, com câncer na mandíbula, que teve seu tumor reduzido em 62 por cento em oito semanas.
Um tumor maligno no pâncreas de um outro paciente diminuiu em 19 por cento de seu tamanho após um ano recebendo o tratamento com a endostatina.
Em cinco outros casos, a doença permaneceu estável, sem progresso ou redução dos tumores.
Apesar da ausência de casos de cura total, os testes serviram para provar que a droga é pelo menos capaz de bloquear os vasos sanguíneos que abastecem as células cancerosas, dando esperanças para melhores resultados com pacientes em estágios menos avançados da doença.
O fluxo de sangue através dos tumores se tornou menos intenso, e as substâncias químicas envolvidas na criação de vasos sanguíneos diminuíram, quando os pacientes receberam doses maiores de endostatina. Nenhum efeito colateral foi constatado.
Enquanto alguns especialistas consideraram os resultados dos testes "tremendamente promissores", outros preferiram não se demonstrar tão otimistas.
A recente descoberta de que a angiogenesis, ou a criação de novos vasos sanguíneos, é vital para a sobrevivência de um tumor, foi a base para a mais importante área na pesquisa do câncer.
As drogas que atacam o processo são chamadas de inibidores de angiogênesis. A endostatina é uma entre as várias drogas em estágios mutantes de desenvolvimento, e ataca o crescimento dos vasos por diferentes ângulos.
Além do M.D. Anderson, também participam dos estudos o Centro de Câncer Dana-Farber em Boston, e o Centro de Câncer Compreensivo da Universidade de Wisconsin, em Madison.
A pesquisa realizada em Boston foi patrocinada pelo fabricante da endostatina, a EntreMed, de Rockville, em Maryland, enquantos os outros dois centros são financiados pelo Instituto Nacional do Câncer dos Estados Unidos.
Especialistas que acompanham os estudos prevêem que a endostatina, e outras drogas, irão na maioria dos casos cessar o crescimento do câncer, tornando a doença, de fatal, para uma condição avançada de baixo nível, como a diabete ou a artrite.
Em demais casos, o câncer pode até ser eliminado completamente, enquanto em outros as drogas talvez precisem ser combinadas com tratamentos de radiação e quimioterapia. Em determinados tipos de câncer, a droga pode simplesmente não apresentar qualquer tipo de efeito.
A endostatina passou a receber grande atenção da comunidade médica internacional após a publicação de um artigo pelo New York Times, há dois anos, que causou grande frenesi sobre a nova droga, que na época só havia sido testada em animais.
Fonte:CNN
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