Uma
equipe de pesquisadores brasileiros acaba de conseguir avanços
expressivos no desenvolvimento e otimização de um conjunto de inibidores
potentes da enzima cruzaína de Trypanosoma cruzi,
protozoário responsável pela Doença de Chagas. Trata-se de um
importante passo em direção ao desenvolvimento de um fármaco para o
combate da doença, que é considerada pela Organização Mundial da Saúde
(OMS) como uma das principais doenças tropicais negligenciadas.
Segundo o professor Adriano D.
Andricopulo, do Laboratório de Química Medicinal e Computacional (LQMC) e
do Centro de Pesquisa e Inovação em Biodiversidade e Fármacos
(CIBFar-CEPID/FAPESP) do Instituto de Física de São Carlos (IFSC), que
coordena a equipe de cientistas, a enzima em questão é a principal
cisteíno-protease do parasita. “Ela está envolvida em várias etapas do
desenvolvimento do parasita, sendo considerada um alvo validado para o
desenvolvimento de fármacos”, explica o professor.
Ele conta que os estudos compreenderam
desde a identificação das moléculas até os testes realizados nos
laboratórios do IFSC. Assim, os avanços obtidos até o momento, resultam
de um esforço multidisciplinar, que envolveu pesquisadores da Unicamp,
Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG) e do próprio LQMC. “O
trabalho de síntese e otimização de inibidores foi realizado por nossos
colegas da Unicamp, sob a coordenação do professor Luiz Carlos Dias”,
conta Andricopulo. “Aqui no IFSC realizamos os ensaios bioquímicos e
biológicos, onde testamos os novos inibidores contra a enzima alvo e
também contra o próprio parasita, além do trabalho de modelagem e
otimização molecular. E os resultados são animadores”, comemora.
Fármacos - Mesmo
sabendo que ainda há um longo caminho a ser percorrido, Andricopulo é
otimista em relação aos recentes resultados. “Ainda serão necessárias
novas etapas de estudos e pesquisas em laboratório, mas acreditamos que
estamos no caminho para a descoberta de um novo fármaco eficaz para o
tratamento da doença de Chagas”, acredita.
Existem apenas dois medicamentos para
combater a doença, o benzonidazol e nifurtimox. Este último, segundo o
cientista, nem é mais comercializado no Brasil. Ambos os fármacos foram
desenvolvidos no início da década de 1970 e apresentam diversos
problemas como baixa eficácia e alta toxicidade.
Repercussão internacional - O recente trabalho da equipe de cientistas brasileiros é tema de capa da edição atual do renomado Journal of Medicinal Chemistry.
Embora voltados para doenças parasitárias, os resultados obtidos até o
momento poderão, inclusive, ser utilizados num futuro próximo para
qualquer outro tipo de doenças: o foco é tornar o candidato a fármaco
extremamente potente e seletivo, de tal forma que pacientes recebam uma
menor dosagem do medicamento em um menor número de vezes por dia.
Além de Andricopulo, a equipe de
pesquisadores é composta pelo professor Glaucius Oliva e pelas
pesquisadoras Renata Krogh, Ana Sales, Ivani Pauli e Mariana Souza,
todos do LQMC, do IFSC, pelo professor Luiz Carlos Dias e pelo Dr. Marco
Dessoy, do Instituto de Química da Unicamp, e pela professora Rafaela
S. Ferreira, do Departamento de Bioquímica e Imunologia da UFMG.
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