2.10.2012

Anticancerígeno (bexaroteno ) reverte rapidamente Alzheimer em ratos, diz estudo

O medicamento fez desaparecer até 75% das placas beta-amiloides, responsáveis pelo Alzheimer, do cérebro de ratos de laboratório

Placas amiloides bloqueiam e matam neurônios do cérebro em pacientes com Alzheimer. Placas amiloides bloqueiam e matam neurônios do cérebro em pacientes com Alzheimer. (Thinkstock)
Um medicamento contra o câncer restaurou rapidamente as funções cerebrais de ratos de laboratório que sofriam da doença de Alzheimer, revelou um estudo publicado nesta quinta-feira na revista Science. O anticancerígeno bexaroteno fez desaparecer até 75% das placas beta-amiloides, uma forma de proteína cujo acúmulo é uma das principais características patológicas do Alzheimer. Além disso, ele reverteu os sintomas desta doença, como a perda de memória. O resultado representa um avanço que pode resultar no desenvolvimento de um tratamento para a doença, hoje incurável.

Opinião do especialista

Ivan Okamoto
neurologista do Hospital Albert Einstein, em São Paulo

A pesquisa é promissora, mas outros medicamentos tiveram o mesmo — ou até maior — grau de sucesso nesta fase e depois se mostraram ineficazes. É preciso esperar os estudos clínicos, que ainda levarão muitos anos para ficar prontos, para saber se o remédio fará efeito.
A grande e boa novidade nesta pesquisa é que ela atua com a apolipoproteína. É a primeira vez que isso é feito. Por ser uma linha de pesquisa inédita, pode obter sucesso onde as outras não conseguiram.
Paralelamente, há outro problema. É preciso desenvolver formas de detectar a doença. Atualmente não há marcadores capazes de detectar precocemente o Alzheimer. Sem isso, diminuem as chances do remédio fazer efeito. Ele precisa ser administrado antes do aparecimento dos sintomas.
Após 72 horas do início do tratamento com o bexaroteno, os ratos — geneticamente modificados para desenvolver o equivalente da doença de Alzheimer — começaram a exibir comportamentos normais, explicaram os pesquisadores. "Os animais também recuperaram a memória e o olfato", afirmou o Dr. Daniel Wesson, professor adjunto de neurociência na faculdade de Medicina Case Western, em Cleveland (Ohio), coautor do estudo. Ele notou que a perda de olfato é, geralmente, o principal sinal de Alzheimer nos humanos.
Este avanço não tem precedentes, segundo Paige Cramer, um pesquisador da Case Western que contribuiu com a pesquisa. Até agora, o melhor tratamento existente em ratos de laboratório demorava vários meses para eliminar as placas amiloides.
"Nosso próximo objetivo é verificar se a estratégia funciona da mesma maneira em humanos", acrescentou o Dr. Gary Landreth, professor de neurociência na mesma faculdade e principal autor do estudo. "Estamos ainda nos primeiros estágios para transformar esta descoberta fundamental em um tratamento", disse o pesquisador.
Segundo o Dr. Wesson, a equipe "espera obter os primeiros resultados de um teste clínico preliminar até o ano que vem".
Esta pesquisa foi baseada na descoberta, em 2008, do Dr. Landreth, de que o principal veículo do colesterol no cérebro, uma proteína chamada apolipoproteína E (ApoE), também facilita a destruição das beta-amiloides. Um aumento dos níveis dessa proteína no cérebro acelera a "limpeza" das placas amiloides que se acumulam. A doença de Alzheimer se desenvolve em grande parte quando o organismo, em processo de envelhecimento, perde a capacidade de eliminar a beta-amiloide que se forma naturalmente no cérebro.
Aparentemente o bexaroteno reprograma células do cérebro para que elas "devorem" novamente os depósitos amiloides. O bexaroteno, inicialmente desenvolvido pelo laboratório americano Ligand Pharmaceuticals com o nome de marca Targretin, foi aprovado pela FDA, agência americana que regula os medicamentos, em 1999. Ele trata um raro linfoma cutâneo de células T. O laboratório japonês Eisai comprou o direito internacional de comercializar o bexaroteno em 2006.
Veja

5 comentários:

Anônimo disse...

como faço para conseguir esse remedio para testar para minha mae para teste

Antonio Celso da Costa Brandão disse...

Bexaroteno
Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre
Ir para: navegação , pesquisa
Bexaroteno
(Sistemático IUPAC nome)
4 - [1 - (3,5,5,8,8-pentamethyltetralin-2-il) etenil] ácido benzóico
Os dados clínicos
SAIA / Drugs.com monografia
MedlinePlus a608006
Gravidez gato. X
Estatuto jurídico ?
Rotas Oral e tópica
Os dados farmacocinéticos
A ligação às proteínas > 99%
Metabolismo Bexaroteno sofre metabolismo oxidativo via CYP450 3A4 e seus metabólitos são então glucoridados. Quatro metabolitos bexaroteno foram identificados no plasma: 6 - e 7 - hidroxi-bexaroteno e 6 - e 7-oxo-bexaroteno. Todos os metabolitos são activos in vitro, mas a sua significância clínica não é conhecida.
Meia-vida 7 horas
Excreção Droga e seus metabólitos são eliminados principalmente através do sistema hepatobiliar. Menos de 1% é excretado inalterado na urina.
Identificadores
Número CAS 153559-49-0 Sim
Código ATC L01 XX25
PubChem 82146 CID
IUPHAR ligante 2807
DrugBank DB00307
ChemSpider 74139 Sim
UNII A61RXM4375 Sim
Chebi Chebi: 50859 Sim
ChEMBL CHEMBL1023 Sim
Dados químicos
Fórmula C 24 H 28 O 2
Mol. massa 348,478 g / mol
SMILES eMolecules e PubChem
InChI [show]
Sim (o que é isto?) (verificar)

Bexaroteno (tradenamed Targretin) é um inibidor oral antineoplásico indicado pelo agente o EUA Food and Drug Administration (FDA) (em 2000) para linfoma cutâneo de células T . [1] Ela tem sido usada off-label para o câncer de pulmão , [2] o câncer de mama , e sarcoma de Kaposi .

Bexaroteno é indicado para o tratamento de manifestações cutâneas de linfoma cutâneo das células T em pessoas que estão refractário a pelo menos uma terapia anterior sistémica (oral) e para o tratamento tópico de lesões cutâneas em pacientes com LCCT que têm a doença refractário ou persistente após outro terapias ou que não tenham tolerado outras terapias (tópica).

Bexaroteno é um retinóide especificamente selectivo para receptores de retinóide X , em oposição aos receptores do ácido retinóico .

RXRs estão localizados principalmente em órgãos viscerais, tais como o fígado e os rins. RXRs ativados formar homodímeros ou heterodímeros com receptores de ácido retinóico e vitamina D receptores, da tireóide ou receptores activados pelo proliferador de peroxissoma-receptores . Uma vez activado, estes dímeros de receptores de retinóide se ligam a ADN em elementos de resposta ácido retinóico e agir como factores de transcrição que regulam a expressão de genes que controlam a diferenciação e proliferação celular. Agonistas de retinóides pode ativar a expressão de genes regulados retinóides, removendo o controle negativo ou transcrição, facilitando a atividade transcricional positiva. Eles exercem acção anticancerígena, interferindo com o crescimento de células do tumor.
Propriedades físicas

O desenvolvedor de bexaroteno (Targretin nome da marca) foi Ligand Pharmaceuticals , um San Diego empresa de biotecnologia que recebeu aprovação do FDA para a droga em 1999. [4] Japanese farmacêutica Eisai comprou os direitos de Targretin e três outros anti-câncer produtos de Ligante em 2006 .

Em 2012 foi anunciado em um epub ahead of print [5] que os pesquisadores descobriram que bexaroteno reduzido placa amilóide e funcionamento mental melhor em uma pequena amostra de ratos geneticamente modificados para apresentar os sintomas da doença . Três diferentes modelos de ratos (APP/PS1, APPPS1-21, Tg2576) foram utilizados. Pensa-se que bexaroteno estimula a expressão de apolipoproteína E (ApoE), que leva para o intracelular depuração de β-amilóide . [6] Os autores do artigo de investigação alertou "Nós fixado de Alzheimer em camundongos muitas vezes, por isso precisamos avançar rapidamente, mas com cautela ", e esperava para iniciar testes em humanos em breve. [7] O chefe-executivo da Fundação de Alzheimer da América expressou preocupação de que pessoas desesperadas para encontrar um tratamento para a doença de Alzheimer não tomar o assunto em "suas próprias mãos" ou correr para tomar a medicação. [8]
A síntese química

Anônimo disse...

minha esposa tem alzameir porque nao arriscar a medicaçao sendo que a evoluçao da doença vai levar a morte porque nao dar

Anônimo disse...

como comprar essa medicaçao para minha esposa

Antonio Celso da Costa Brandão Brandão disse...

Targretin, 75 mg, cápsulas moles

Folheto informativo do paciente
Sumário para o público
Informações profissionais para médicos

O que é e como se utiliza?
O que se deve tomar em consideração antes de utilizá-lo?
Como é utilizado?
Quais são os possíveis efeitos secundários?
Como deve ser guardado?
Medicamentos relacionados
Para médicos
Pode aceder ao folheto avançado com informações profissionais.
O que é e como se utiliza?
A substância activa de Targretin, bexaroteno, pertence a um grupo de medicamentos conhecidos por retinóides, que estão relacionados com a vitamina A. As cápsulas Targretin são utilizadas pelos doentes com linfoma cutâneo das células T (CTCL) em estado avançado e cuja doença não respondeu a outros tratamentos. O CTCLé uma doença na qual determinadas células do sistema linfático do organismo, denominadas linfócitos T, se tornam cancerosas e afectam a pele.
O que se deve tomar em consideração antes de utilizá-lo?
Não tome Targretin
se sabe que é alérgico a bexaroteno ou a qualquer um dos outros ingredientes.
se estiver grávida ou a amamentar ou se está a pensar em engravidar e não está a tomar quaisquer medidas anticoncepcionais eficazes.
se possui antecedentes de pancreatite, sofre de aumentos descontrolados dos lípidos (gorduras plasmáticas) (colesterol plasmático elevado ou triglicéridos plasmáticos elevados), padece duma doença conhecida por hipervitaminose A, tem uma doença da tiróide não controlada, a função hepática é insuficiente ou se sofre duma infecção sistémica instalada.
Tome Targretin sempre de acordo com as indicações do médico. O médico receitará uma dose adequada a cada caso específico que, normalmente, será de 4 a 10 cápsulas a serem tomadas uma vez por dia. Tome o número de cápsulas receitado todos os dias à mesma hora com uma refeição. Pode tomar as cápsulas imediatamente antes, durante, ou logo após a refeição, ou seja, como preferir. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, sem as mastigar.



Admissão: European Union European Union
Produtor: Eisai Ltd.
Substância: Bexaroteno
Código ATC: L01XX25
Data de aprovação: 29.03.2001
Última actualização: 17.11.2011
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Targretin, 75 mg, cápsulas moles