Cientistas da Duke
University, nos EUA, desenvolveram um novo sistema de entrega que
melhora a aplicação de drogas peptídicas, proteínas muito pequenas, no
tratamento de doenças tais como diabetes e câncer.
Há mais de 40
medicamentos peptídeos aprovados para utilização em seres humanos e mais
de 650 estão sendo testados em ensaios clínicos. Um exemplo é a
insulina, peptídeo que regula o metabolismo dos hidratos de carbono no
organismo e é usado como um medicamento para tratar o diabetes.
Apesar da sua eficácia,
fármacos peptídicos não podem alcançar todo o seu potencial por um
número de razões. Eles são rapidamente degradados no sangue e são
rapidamente eliminados do corpo, o que requer múltiplas injeções
frequentes. Devido a isso, as concentrações de peptídeo no sangue podem
subir abruptamente logo após a injeção e cair drasticamente logo em
seguida, causando efeitos secundários indesejáveis para os pacientes.
Um método popular para
resolver este problema envolve o carregamento de drogas peptídicas em
microesferas de polímero que são injetadas sob a pele e degradam
lentamente para liberar o fármaco peptídico. Essa abordagem tem se
mostrado útil, mas tem muitas questões relacionadas com a sua fabricação
e a facilidade de uso do paciente, segundo os pesquisadores.
"Nós queríamos saber se
poderíamos criar um sistema que faz o que as microesferas de polímero
fazem, mas se livra das microesferas e é menos arriscado para os
pacientes", afirma o pesquisador Ashutosh Chilkoti.
A nova abordagem implica
a produção de uma "proteína de fusão", que consiste de múltiplas cópias
de uma droga peptídica fundida com um polímero sensível ao calor do
corpo. A molécula de fusão é líquida na seringa, mas transforma-se em
uma geleia quando injetada por via subcutânea. Enzimas na pele, em
seguida, atacam o depósito de droga injetada e liberam as cópias do
peptídeo, fornecendo uma liberação constante e controlável do fármaco ao
longo do tempo.
A autora do estudo Miriam Amiram e seus colegas apelidaram o novo sistema de entrega de POD.
Nas últimas
experiências, os pesquisadores fundiram glucagon-like peptide-1 (GLP-1),
hormônio que regula a liberação de insulina, com um polímero sensível
ao calor para criar POD.
"Notavelmente, uma única
injeção do GLP-1 POD foi capaz de reduzir os níveis de glicose no
sangue em ratos por até cinco dias, que é 120 vezes mais do que uma
injeção do peptídeo sozinho. Para um doente com diabetes do tipo 2,
seria muito mais conveniente para injetar uma droga, uma vez por semana
ou uma vez por mês, em vez de uma vez ou duas vezes por dia. Além disso,
esta abordagem evita os picos de concentração da droga que geralmente
ocorre nestes pacientes", observa Chilkoti.
Ao contrário dos
microesferas carregadas com peptídeos, PODs também são fáceis de
fabricar, porque a droga peptídica e o polímero sensível ao calor são
feitos de aminoácidos. Eles podem ser construídos como uma grande
extensão de aminoácidos por bactérias manipuladas.
Fonte: R7 Saúde
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