Relaxante muscular

 

Relaxante para as dores musculares

Relaxante para as dores musculares

Há no mercado uma panóplia imensa de pomadas, cremes e cápsulas específicas para o relaxamento muscular dos músculos.
Em caso de lesão dos mesmos. Podendo ser ingeridos ou aplicados por via de massagens na zona afectada, os relaxantes musculares têm intervenção imediata na dor, amenizando a tensão e o espasmo musculares, acarretando assim uma sensação de alívio.

Relaxantes musculares não são analgésicos

É importante notar que os relaxantes musculares não são analgésicos. Os analgésicos actuam directamente no cérebro, promovendo a analgesia, mas não têm qualquer intervenção anti-inflamatória na lesão. Já os relaxantes musculares agem por via do bloqueamento neuromuscular, promovendo o relaxamento da musculatura.

Hoje em dia, contudo, a maioria dos relaxantes musculares que se podem comprar nas farmácias, sem necessidade de receita médica, são combinados com analgésicos e anti-inflamatórios, o que motiva uma acção mais abrangente sobre a lesão, mas acarreta também mais efeitos secundários indesejáveis a que convém estar sempre atento.

Tipos de relaxantes musculares

Os relaxantes musculares podem ser definidos conforme a área de intervenção onde serão usados. Deste modo, podem ter acção central, acção periférica ou acção directa no músculo lesionado. Atente de seguida nas especificidades de cada tipo:

Relaxantes musculares de acção central

Este tipo de relaxantes actua a nível do sistema nervoso central, a nível do encéfalo ou da medula. São, por norma, utilizados para o alívio das dores músculo-esqueléticas e dos espasmos e para diminuir a espasticidade muscular que se verifica em diversas patologias neurológicas.
Podem ser usados no tratamento de doentes com Parkinson, que sofram de lesões da espinal medula, em casos de paralisia cerebral e em pacientes com contraturas musculares motivadas por doenças do foro reumático, entre outras situações.

Relaxantes musculares de acção periférica

Estes relaxantes actuam a nível da junção neuromuscular, bloqueando assim a transmissão nervosa da dor, não afectando o sistema nervoso central. Chamados de curarizantes, estes fármacos são usados para promover o relaxamento muscular durante uma cirurgia ou para a execução de determinadas acções dos membros, tendo em vista diagnosticar ou tratar um problema. Também podem ser utilizados no tratamento do tétano e para a execução da ventilação mecânica.
Neste âmbito a escolha do relaxante muscular mais apropriado dependerá da duração da sua acção e das reacções adversas que pode suscitar (apneia demorada, colapso cardiovascular, entre outros), em função dos efeitos para que é usado.

Relaxantes musculares de acção directa no músculo

Os relaxantes musculares aplicados directamente na zona afectada são os mais utilizados pelas pessoas, porque também são os mais acessíveis, podendo comprar-se livremente nas farmácias. Na maioria dos casos estes relaxantes musculares são constituídos por anti-inflamatórios e analgésicos que potenciam o efeito de alívio, promovendo o relaxamento muscular.

Relaxantes musculares mais utilizados

Os relaxantes musculares mais conhecidos são a fenilbutasona, a carisoprodol e o tiocolchisídeo. Contudo, antes de decidir auto-medicar-se, deve ler com muito cuidado todas as indicações e contra-indicações. Lembre-se que a maioria dos relaxantes musculares tem associado outro tipo de fármacos que podem acarretar efeitos secundários indesejáveis.

Um Relaxante muscular é uma droga que afeta o músculo esquelético diminuindo o tónus muscular. É usado para aliviar sintomas tais como espasmo muscular, dor e hiperreflexia.
A primeira descrição dos relaxantes musculares data do séc. XVI, quando os exploradores europeus encontraram nativos da Amazônia na América do Sul usando setas envenenadas que provocavam a morte por paralisia muscular. Este veneno, conhecido hoje como Curare, liderou os primeiros estudos em Farmacologia. O seu princípio ativo a tubocurarina, assim como muitos dos seus derivados sintéticos, desempenharam um papel importante nas experiências científicas que determinaram a função da acetilcolina na transmissão neuromuscular.¹ A partir de 1943 os bloqueadores neuromuculares foram admitidos como relaxantes musculares na anestesia e cirurgia.² A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o uso do carisoprodol em 1959, a metaxalona em agosto de 1962 e a cyclobenzaprina em agosto de 1977.³
Consoante o local de ação, os relaxantes musculares pode ser classificados em⁴

Visão detalhada de uma junção neuromuscular:
1. Terminal pré-sináptico
2. Sarcolema
3. Vesícula sináptica
4. Receptor de aceticolcolina nicotínico
5. Mitocôndria

• Relaxantes musculares de ação periférica ou bloqueadores neuromusculares, que atuam interferindo na transmissão a nível da junção neuromuscular e não têm atividade a nível do sistema nervoso central (SNC). São frequentemente usados durante a cirurgia e nas Unidades de Cuidados Intensivos para inibir a contratilidade muscular.

Ver artigo principal: Bloqueador neuromuscular

• Relaxantes musculares de ação central que atuam a nível do sistema nervoso central, a nível encefálico ou medular tais como o Carisoprodol, a Tizanidina de mecanismo de ação ainda mal conhecido e o baclofeno.⁵ São usados para aliviar dor musculo-esquelética e espasmos e para reduzir a espasticidade em várias patologias neurológicas.

Diagrama químico do pancurónio, com linhas vermelhas que indicam as duas "moléculas" de acetilcolina na estrutura

O relaxamento muscular e a paralisia podem ocorrer teoricamente pela interrupção da função a vários níveis, incluindo o sistema nervoso central, os nervos somáticos mielinizados, os nervos motores terminais desmielinizados, os recetores acetilcolínicos, a junção neuromuscular, a membrana muscular e o aparelho contrátil. A maioria dos bloqueadores neuro-musculares atuam bloqueando a transmissão a nível da junção neuromuscular. Normalmente o impulso nervoso chega ao nervo motor terminal, iniciando um influxo de iões de cálcio, (Ca²⁺), que causa a exocitose das vesículas sinápticas que contém a acetilcolina. Esta difunde-se então através da abertura sináptica. Pode ser hidrolisada pela acetilcolinaesterase ou ligada aos recetores nicotínicos localizados na placa neuromuscular. A ligação de duas moléculas de acetilcolina ao recetor originam uma transformação proteica do recetor nicotínico que abre os canais de sódio-potássio. Isto faz com que os iões de Na⁺ e Ca²⁺ entrem na célula com saída do K⁺, causando a despolarização da placa neuromuscular e a contração muscular.¹⁰ A seguir à despolarização, as moléculas de acetilcolina são removidas da placa e enzimaticamente hidrolisadas pela acetilcolinaesterase.¹ O normal funcionamento da placa neuromuscular pode ser bloquedo por dois mecanismos. Agentes não despolarizantes, como a tubocurarina, bloqueiam a ligação do agonista, acetilcolina, e a ativação dos recetores nicotínicos impedindo assim a despolarização. Por outro lado, agentes despolarizantes como a succinilcolina, são agonistas dos recetores nicotínicos, competem com a acetilcolina na ligação a estes recetores e bloqueiam a contração despolarizando de tal modo o recetor que o dessensibiliza e o torna incapaz de iniciar um um novo potencial de acção.¹ Ambas estas classes de bloqueadores neuromusculares são estruturalmente semelhantes à acetilcolina, em muitos casos contendo duas moléculas de acetilcolina ligadas em termino-terminal por um anel rígido de carbono, como o pancurónio (um agente não despolarizante).

Medula espinhal e músculo esquelético mostrando a ação dos vários relaxantes musculares - as setas pretas representam os químicos ou as ações que potencializam o target, as azuis os que o inibem

A geração do potencial de ação nos neurónios motores que levam à contração muscular, está dependente do equilíbrio entre a excitação e inibição sináptica que o neurónio motor recebe. Os agentes espasmolíticos atuam ou aumentando o nível de inibição ou reduzindo o nível de excitação. A inibição é ampliada pela imitação ou pelo aumento de ação das susbtâncias inibidoras endógenas, tais como o Ácido gama-aminobutírico(GABA).
Na medida em que atuam a nível do cortex, do eixo cerebral ou da medula, ou concomitantemente nas três áreas, foram chamados de "relaxantes musculares de ação central". Contudo sabe-se hoje que nem todas as moléculas nesta classe têm atividade sobre o SNC (por exemplo o dantrolene). ¹ Assim, de acordo com MeSH, O dantrolene é classificado de relaxante muscular de ação central.¹¹ a OMS na ATC, usa o termo de "agentes de ação central"⁵ mas adiciona uma categoria diferente "agentes de ação direta" para o dantrolene¹² O uso desta terminologia data de 1973.¹³
O termo "espasmolítico é também considerado sinónimo de antiespasmódico.¹⁴
Os espasmolíticos tais como o carisoprodol, ciclobenzaprina, mataxalone e metocarbamol são comumente prescritos para as dores musculares lombares ou cervicais, fibromialgia e o síndrome da mialgia fascicular.¹⁵ Contudo não são recomendados como medicamentos de primeira linha; na dor aguda, não são mais eficazes que o paracetamol ou os antiinflamatórios não esteróides (AINE)^{16 17} e na fibromialgia não são mais eficazes que os antidepressivos.¹⁵ Não está provado que uma droga seja melhor que a outra e todas têm efeitos colaterais, principalmente vertigens e sonolência.^{15 17} Os cuidados a ter contra um possível abuso e a interação com outras drogas limita o seu uso.¹⁵ A escolha de um relaxante muscular deve ser feita com base nos seus efeitos adversos, tolerância e custo.
Os relaxantes musculares são recomendados sobretudo em situações neurológicas tais como a paralisia cerebral e a esclerose múltipla¹⁵ O dantroleno embora considerado como um agente de ação periférica tem também ação central, enquanto a aticidade do baclofeno é exclusivamente central.
Esta classe de medicamentos tem sido usada nos síndromes dolorosos, com base na teoria de que a dor induz um espasmo muscular e o espasmo causa dor. Contudo, vários estudos contradizem esta teoria. Em geral não são aprovados pela FDA para uso a longo termo. contudo os reumatologistas prescrevem frequentemente a ciclobenzaprina à noite, diariamente para prolongar a fase 4 do sono. Aumentando esta fase do sono, os pacientes sente-se melhor de manhã e também é muito útil nos pacientes que têm fibromialgia.
Outros, como a tizanidina são prescritos no tratamento das cefaleias,²⁰ o diazepam e o carisoprodol não são recomendados na pessoa idosa, na gravidez, nas pessoas que sofrem de depressão e nos aditos de álcool.