ESTATINAS E COLESTEROL

As estatinas são um grupo de substâncias afins, denominadas lipoproteinas, são empregadas em medicina para tratar os altos níveis de Colesterol, LDL-colesterol e VLDL-colesterol no sangue. As lipoproteinas são essenciais ao funcionamento do organismo humano, mas em níveis sangüíneos elevados podem ser prejudiciais.

O colesterol, que já foi considerado o inimigo maior do nosso sistema cardiovascular, é formado principalmente no nosso fígado. Do total de Colesterol do corpo humano, cerca do 60% é formado no fígado e o restante vem da alimentação. O colesterol e seus derivados são importantes para a produção dos hormônios, na formação das membranas celulares, na produção da vitamina D, essencial no metabolismo do cálcio, que por sua vez é importante na formação, conservação e regeneração de ossos. Sem colesterol a vida humana não é possível.

Observou-se que os elevados níveis sangüíneos de colesterol estão associados ao surgimento de doenças degenerativas. Tal fato levou os pesquisadores médicos a incrimar o colesterol elevado como sendo um dos fatores de risco mais importantes para o surgimento destas doenças.

O colesterol total é formado por três componentes principais, o LDL colesterol (lipoproteinas de baixa densidade), o VLDL colesterol (lipoproteinas de muito baixa densidade) e HDL Colesterol (Lipoproteinas de alta densidade). Os dois primeiros componentes, o LDL e VLDL, seriam os responsáveis pelos efeitos deletérios do colesterol, agrupados como sendo o mau colesterol. Já o HDL seria o bom colesterol, por remover tanto dos vasos como do fígado o mau colesterol. A partir deste conhecimento todas as medidas para reduzir os níveis de colesterol do sangue foram dirigidas para evitar a ingestão de alimentos que o contenham. Assim, principalmente alimentos ricos em gorduras animais, tais como carnes gordas, frituras, gorduras saturadas, gema de ovos, embutidos, vísceras, etc. Com as dietas os resultados nunca foram plenamente satisfatórios, principalmente pela desobediência e inconstância em obedecer às restrições alimentares.

Por outro lado elevar os níveis do bom colesterol, aquele que protege do mau, é uma outra direção para o tratamento. Para tanto recomenda-se dietas especiais, principalmente a do mediterrâneo, o ingestão de flavonóides, encontrados em frutas, vinhos, sucos de uvas, exercícios físicos regulares, são todas medidas que elevam o HDL colesterol.

Como somente 40% do nosso colesterol vem da alimentação, sempre existiram tentativas de reduzir a produção de colesterol.

Um dos primeiros medicamentos eficazes para reduzir a produção de colesterol foi o Clofibrate, muito usado de 1962 até 1980. Reduzia o níveis de colesterol em média 9%, contudo, por ter aumentado significativamente a produção de cálculos biliares, o medicamento foi banido do receituário médico. Por outro lado, nos que ingeriam o medicamento, houve um aumento na incidência de câncer de fígado. Além disso, o que mais levou ao abandono do uso deste medicamento foi que após 20 anos de observação conclui-se que o número de mortes por doenças atribuíveis aos altos níveis de colesterol não foram reduzidos com a administração do Clofibrate. Além de aumentar a mortalidade por outras causas, é uma droga ineficaz naquilo que se pretende. Este medicamento, no início, foi considerado milagroso.

Em 1971, um pesquisador japonês, Akira Endo, observou que alguns cogumelos produziam uma substância tóxica fatal para os animais que os ingeriam, verificaram que esta ação prejudicial era provocada por impedir a produção de colesterol nos animais intoxicados. A partir desta observação, Endo conseguiu isolar a substância tóxica, que foi avaliada e que no final serviu de base para a produção das estatinas. O primeiro produto a chegar ao mercado brasileiro foi a LOVASTATINA, entre os nomes comerciais temos o Mevacor, Lovaton, Lovast. Foi um medicamento de sucesso, porém com muitos efeitos colaterais indesejáveis. A partir deste sucesso terapêutico, outros laboratórios farmacêuticos se lançaram nas pesquisas e na produção de outras estatinas. Mudando radicais cada laboratório produtor de estatinas iniciaram campanhas procurando convencer a classe médica que a sua estatina é melhor, mais inócua, mais promissor, de melhores resultados e menores efeitos colaterais.

Atualmente estão a disposição dos médicos e pacientes produtos como a SINVASTATINA, no comércio como Zocor, a ATORVASTATINA, que leva o nome comercial Lipitor, a PROVASTATINA, comercializada sob o nome Mevalutin. Houve a CERVISTATINA, que foi retirada do mercado após dois anos de uso por ser hepatotóxica e ter provocado mortes por doenças renais. A ROSUVASTATINA, é a mais recente no mercado e sobre ela não temos informações maiores. Provavelmente virá com promessas de menos efeitos colaterais, de maiores benefícios e de preço mais elevado. O tempo dirá se estamos errados ou não.

A eficácia da Estatinas em reduzir os níveis do mau colesterol é significativa, são medicamentos muito eficazes neste objetivo. A longo prazo a redução dos níveis de colesterol significa uma redução na incidência de moléstias degenerativas, principalmente naquelas que as alterações vasculares decorrentes de altos níveis de colesterol no sangue levam à arteriosclerose, à obstrução das artérias do coração, rins, cérebro e circulação de pernas, intestinos e vasos genitais.

Observou-se que mesmo pessoas que não tem altos níveis de colesterol no sangue, ao fazerem uso de estatinas, terão menor incidência de obstruções arteriais. Por exemplo, observou-se que pessoas que foram submetidas a tratamento de obstrução de coronárias, seja por angioplastia, colocação de stents ou mesmo cirurgia sobre artérias cardíacas e que não tenham níveis elevados de colesterol no sangue, se forem tratadas com estatinas terão menor número de recidivas de acidentes vasculares do que aqueles que não receberem estes medicamentos. O porque deste benefício em pessoas não portadores de hipercolesterolemia não está esclarecido. Sugere-se que o benefício esteja relacionado a um efeito anti-inflamatório benéfico. Os níveis de proteina C-reativa ultra-sensível podem diminuir com o uso de estatinas. De objetivo já se sabe que a ingestão de estatinas reduz significativamente a incidência das complicações atribuídas ao Colesterol, um resultado bem diferente daquele observado com o Clofibrate.

Mesmo sendo as estatinas medicamentos eficazes não deixam de ser drogas cercadas de riscos, alguns até fatais. Por esta razão estes medicamentos só devem ser tomados sob orientação e acompanhamento de um médico, os pacientes devem ser mantidos sob severa vigilância.

Alguns dos riscos do uso das estatinas estão relacionados a seguir:
 

	Doenças do fígado e vias biliares
	pode haver elevação dos níveis de enzimas hepáticas, se acontecerem o medicamento deverá ser suspenso imediatamente. Pode haver ainda colestase, uma obstrução de vias biliares intra-hepáticas, que também obriga à suspensão da droga. A colestase se manifesta principalmente por icterícia e coceira.
	Alcoolismo
	pessoas que abusam do álcool são particularmente propensas a apresentarem efeitos colaterais hepáticos severos com o uso de estatinas.
	Músculos
	dores musculares intensas, cãibras, fraqueza, elevação da CPK, uma enzima que revela lesão do tecido muscular.
	Sistema digestivo
	as estatinas, além da hepatite tóxica, podem causar falta de apetite, diarréia e vômitos.
	Pele e anexos
	urticária, coceira, edemas e perda de cabelos.
	Vida sexual
	as estatinas podem diminuir a potência masculina.
	Sistema nervoso
	Insônia, dores de cabeça, perda de memória, formigamentos, neurites são manifestações atribuídas às estatinas.
	Sistema endócrino
	as reduções do níveis de colesterol podem provocar alterações em diversos hormônios. Assim as estatinas podem causar aumento do açúcar no sangue ou mesmo diminuição, aumento do peso.
	Sistema hematológico
	as estatinas podem provocar trombocitopenia, a redução das plaquetas do sangue, o que pode ser causa de sangramentos.
	Aleitamento
	As mães, caso estejam tomando estatinas, não devem amamentar os filhos.
	Interação com outros medicamentos
	as estatinas não se dão bem com certos medicamentos.
	Medicamentos a base de trisilicato de magnésio e alumínio
	por via oral, provocam uma redução de até 30 % nos níveis plasmáticos das estatinas.
	Digoxina
	Com doses de 10 mg/dia de estatina os níveis de digoxina não são influenciados. Contudo com doses maiores os níveis séricos de digoxina podem se elevar causando intoxicação digitálica.
	Antibióticos como claritromicina, e eritromicina
	podem causar elevações do níveis séricos de estatinas.
	Anticoncepcionais orais
	as estatinas alteram para mais os níveis plasmáticos dos hormônios de anticoncepcionais que contenham noretindrona e etinilestradiol.
	Ciclofosfamida, itraconazole, cetoconazole, eritromicina
	quando associados com estatinas podem provocar rabdomiólise.

Resumindo, as estatinas são medicamentos muito eficazes se o objetivo principal for reduzir os níveis de colesteróis do sangue e para diminuir a incidência de manifestações de doenças decorrentes da diminuição de perfusão de tecidos irrigados por artérias estreitadas pela arteriosclerose. Sempre se deve pesar os benefícios obtidos e confrontá-los com os eventuais efeitos colaterais decorrentes do seu uso.

Uma das reservas ao entusiasmo provocado pelas estatinas na prevenção das doenças degenerativas relacionadas aos altos níveis de colesterol no sangue decorrem da tendência das pessoas a abandonarem as outras medidas preventivas importantes, como continuarem a fumar, a não obedeceram ás restrições dietéticas, continuarem obesas, não tratarem o diabete, não fazerem exercícios físicos, etc. Acreditam que por terem normalizado os níveis de colesterol, os seus problemas esteja resolvidos, dispensando as outras medidas das quais se valiam.

Por último, o preço destes medicamentos, que devem ser ingeridos por longo tempo, mais os controles médicos e laboratoriais tornam o tratamento dispendioso.

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