O trabalho mais antigo que se tem registro referente à liberação
modificada data 1938, e trata-se de uma patente australiana de
Israel Lipowski.
O conceito de liberação modificada é bastante amplo, portanto, sãoinúmeras as possibilidades de produtos inovadores. Existe grandediversidade de matérias-primas, que podem ser combinadas em diferentes proporções e sob os mais variados processos de fabricação.
Entre as principais vantagens da utilização de formas farmacêuticas de liberação modificada temos: menor quantidade de fármaco necessário; melhor eficiência do tratamento; redução do custo final do tratamento para o paciente e para o governo, no caso de medicamentos de distribuição gratuita; maior adesão do paciente
ao tratamento; menor incidência de efeitos colaterais e redução do
numero de doses diárias.
O termo sistema de liberação de fármacos refere-se à tecnologia utilizada para levar o medicamento a um local determinado do organismo, onde o fármaco deva ser liberado e absorvido. Neste tipo de forma farmacêutica o planejamento baseia-se nas
características peculiares de cada fármaco. Para manter o nível adequado de fármaco no organismo ele deve ser liberado com
velocidade que substitua a quantidade de fármaco metabolizada e
excretada. Para cada fármaco, essa característica é altamente individualizada.
Entre as propriedades inerentes ao fármaco, as seguintes :
características são importantes durante a etapa de pré-formulação classificação biofarmacêutica; solubilidade em meio aquoso e pKa; coeficiente de partição óleo/água (K); estabilidade do fármaco; tamanho molecular e capacidade de difusão; capacidade de ligação às proteínas plasmáticas; absorção; distribuição; metabolismo;
eliminação e meia-vida biológica; dose; efeitos colaterais e
margem de segurança.
Os mecanismos mais comuns de se alterar a velocidade de liberação do fármaco são: ação solvente dos fluidos biológicos sobre partículas revestidas (microgrânulos e glóbulos microencapsulados); sistemas osmóticos controlados pela difusão
dos fluidos biológicos através de um polímero; sistemas passiveis de erosão/difusão controlados por matriz polimérica hidrofílica/hidrofóbica/plástica; sistemas de difusão controlados através de uma membrana polimérica ou matriz monolítica; reação
química ou interação entre o fármaco ou sua barreira farmacêutica e fluidos biológicos com especificidade para determinados locais; complexação; resina de troca iônica; sistema hidrocoloidal; sistema expansivo; bandas de controle de liberação; revestimento sítioespecífico; ação repetida e pró-fármacos.
Paralelamente às etapas de pré-formulação e desenvolvimento farmacotécnico deve-se considerar as peculiaridades analíticas do produto em questão. Para isso, é necessário desenvolver método analítico adequado para a dose, e o sistema de liberação adotado; definir o perfil de dissolução desejado; e, se possível, estabelecer uma correlação in vivo-in vitro.
Priscilla Marques Furlan
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