8.27.2012

Medicamento inteligente


Primeiro medicamento com nanotecnologia começa a ser testado em humanos

Nanomedicamentos

Primeiro medicamento com nanotecnologia começa a ser testado em humanos

Uma equipe de cientistas, engenheiros e médicos dos Estados Unidos afirma estar entusiasmada com os primeiros resultados do primeiro medicamento anticâncer produzido com nanotecnologia.
A droga, chamada BIND-014, é o primeiro de uma classe conhecida como medicamentos inteligentes que entra na etapa de testes clínicos em humanos.
O nanomedicamento foi projetado para o tratamento de tumores sólidos, e atua em conjunto com drogas já usadas em quimioterapia.
Medicamento programável
O estudo mostrou a capacidade do BIND-014 para alcançar um receptor expresso em tumores, de forma a aumentar a concentração dos medicamentos quimioterápicos sobre o tumor.
O maior entusiasmo vem do fato de que o tratamento com o nanomedicamento aumentou notavelmente a eficácia, a segurança e as propriedades farmacológicas do fármaco quimioterapêutico sozinho, o docetaxel (Taxotere).
A pesquisa e o desenvolvimento do primeiro medicamento 
com nanotecnologia inaugura a chamada nanomedicina, com as 
prometidas drogas inteligentes, representando a culminância de 
mais de uma década de pesquisas. [Imagem: BindBio]
"O BIND-014 demonstrou, pela primeira vez, que é possível produzir medicamentos com propriedades orientadas e programáveis, capaz de concentrar o efeito terapêutico diretamente no local da doença, potencialmente revolucionando como as doenças complexas, como o câncer, podem ser tratadas," disse o Dr. Omid Farokhzad, da Universidade de Harvard.
"As tentativas anteriores de desenvolver nanopartículas direcionáveis não conseguiram chegar à etapa de estudos clínicos em humanos devido à dificuldade de projetar e dimensionar uma partícula que seja capaz de chegar ao local, ficar por longo tempo no organismo, fugir da resposta imunológica e liberar a droga de forma controlada," explica o Dr. Robert Langer, coautor do estudo.
Efeitos do nanomedicamento
Segundo a equipe, o nanomedicamento gerou uma concentração elevada da droga quimioterápica sobre o local do tratamento - um aumento de 100 vezes do docetaxel presente no plasma sanguínea ao longo de 24 horas.
Isto produziu uma eficácia substancialmente maior, além da diminuição dos efeitos colaterais da quimioterapia.
Foi observado também um aumento de até 10 vezes na concentração intratumoral do quimioterápico.
Nanomedicina
Os pesquisadores observam que, embora a ciência e a tecnologia do BIND-014 tenha-se baseado no mecanismo de ação do docetaxel, os indícios são de que o nanomedicamento altera significativamente os efeitos biológicos da própria droga, em virtude de mudanças fundamentais em sua farmacologia, incluindo grandes aumentos na concentração no local do tratamento.
A pesquisa e o desenvolvimento do primeiro medicamento com nanotecnologia inaugura a chamada nanomedicina, representando a culminância de mais de uma década de pesquisas.
Indústria de fármacos se beneficia da nanobiotecnologia


Um dos principais campos de estudo hoje da nanobiotecnologia é a aplicação desta na indústria farmacêutica. Moléculas capazes de transportar o fármaco para a célula ou órgão específicos ou até mesmo permitir que o medicamento seja liberado aos poucos no organismo tem sido foco de pesquisa em grandes universidades brasileiras. Se depender da UnB, tão logo seja possível, pacientes com tuberculose e PB Micose (doença causada por um fungo nos pulmões) usarão medicamentos bem mais eficientes que agirão diretamente no pulmão, não passando nem pelo fígado ou pelo baço. Isto diminuiria muito os efeitos colaterais e a dose necessária, o que significaria também economia no custo de produção.
O estudo da instituição utiliza fluidos magnéticos que levam a droga diretamente ao órgão. A utilização dos fluidos, que a princípio parece complicada, não é difícil de entender: partículas submicroscópicas (chamadas nanopartículas magnéticas) são misturadas a solventes (como soro fisiológico, e até água), em concentrações variáveis de acordo com a necessidade da aplicação. O resultado da mistura é o fluido magnetizado. "O fluido funciona como um carreador da droga, com endereço certo para atuar", resume o professor Ricardo Bentes, do Laboratório de Morfogênese do Instituto de Ciências Biológicas da UnB.
O estudo começou a partir dos resultados da dissertação de mestrado do biólogo Sacha Brawn, orientado pelo professor Ricardo Bentes, há cerca de dois anos, no Laboratório de Morfogênese do Instituto de Ciências Biológicas. "Observamos que a droga injetada em camundongos seguiu em direção ao pulmão, sem passar pelo fígado e pelo baço, dois órgãos que funcionam como filtros do organismo", explica o biólogo. "Foi tudo casual, mas a partir disso percebemos que esse poderia ser um indicativo para novas investigações", diz ele.
A partir daí, os pesquisadores pretendem testar a associação dos fluidos magnéticos a drogas específicas para tratamento de doenças pulmonares. Atualmente, as mais comuns em uso terapêutico no mercado estão a isoniazida (para tuberculose) e a anfotericina e itraconazol (para PB Micose), que resultam fortes efeitos colaterais nos pacientes.
Já na Unicamp, uma das linhas de pesquisa é na área de cápsulas transportadoras, conduzida pela professora Maria Helena Andrade Santana, da Faculdade de Engenharia Química. Ela esclarece que cada rota de administração requer uma partícula com características específicas. Assim, se o medicamento tiver que ser aplicado pela via nasal, para tratamento da asma, por exemplo, a cápsula tem que ser maior do que cinco mícrons, para que fique retida no ponto onde o remédio deve ser liberado. Já se a administração for através da pele, cujos poros medem cerca de 30 nanômetros, a partícula tem que ser bem menor e com uma propriedade adicional: precisa ser elástica, de modo que se deforme para penetrar no organismo e depois se reconstitua já no seu interior, onde fará a liberação controlada.
Estas cápsulas podem ser produzidas a partir de uma infinidade de polímeros naturais e sintéticos ou de lipídios, estes últimos semelhantes a pequenas esferas de gordura chamadas lipossomas. Outra vantagem do fármaco encapsulado está na dirigibilidade que pode ser obtida com o emprego das nano e micropartículas. O alvo natural das cápsulas, conforme a docente da FEQ, é o sistema imunológico. Quando o interesse é que os envelopes atinjam outra área do organismo, a saída é adicionar um anticorpo na superfície do envelope. Numa comparação livre, esse anticorpo funciona como um radar que encaminhará a partícula até o ponto desejado - um tumor cancerígeno, por exemplo. Nesse ponto, a partícula é ancorada por meio de uma interação química do tipo antígeno-anticorpo. Já a liberação do medicamento no local exato do tumor ocorre por difusão, erosão, acidez ou calor.
"Quando você consegue ser tão específico no tratamento de uma doença, é possível restringir a quantidade de fármaco a ser empregada, visto que há um melhor rendimento. Isso traz benefícios não só para os pacientes, mas também para a indústria farmacêutica, que pode reduzir alguns custos de produção. No caso do câncer, a quimioterapia sempre traz resultados adversos para as pessoas, pois é um procedimento que também atinge células sadias. Com a liberação controlada de fármacos, a tendência é que as células doentes sejam prioritariamente atacadas, o que minimiza os efeitos deletérios", afirma a professora Maria Helena.
Pesquisa em colaboração
O trabalho na área de nanobiotecnologia em geral tem sido multidisciplinar, seja através da Rede Brasileira de Nanobiotecnologia ou de tantos outros grupos reunindo pesquisadores em diversas linhas de pesquisa. No caso da UnB, a rede cooperativa inclui ainda pesquisadores da UFG (Universidade Federal de Goiás) e a Universidade de Medicina de Ribeirão Preto.
Para o professor Ricardo Bentes, o maior problema da pesquisa aplicada no Brasil é que as empresas ainda não acordaram para a importância desse tipo de projeto. Segundo ele, o apoio de empresas tornaria mais fácil o trabalho e os resultados que seriam alcançados em menos tempo. Até 2007, as pesquisas terão um recurso da ordem de R$ 400 mil, proveniente do fundo de financiamento do CNPq/Finep.
Com informações da UnB e da Unicamp

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