A síntese de fármacos é um importante capítulo da química orgânica, uma vez que permite a construção de moléculas, em seus diversos níveis de complexidade. Esse desdobramento da síntese orgânica,apresenta características particulares, pois além de racionalizar uma seqüência de etapas sintéticas visando obteros melhores rendimentos possíveis, é necessário também dispensar atençãoao grau de pureza e à escala da reação.
Os fármacos de origem sintética representam significativa parcela do mercado farmacêutico, estimado, em 2000, em 390 bilhões de dólares. Até
1991, entre 866 fármacos usados na terapêutica, 680 (79%) eram de origem
sintética. Os restantes 186 (21%), correspondiam àqueles de origem natural
ou semi-sintética. Quando observamos a estrutura dos fármacos empregados
na terapêutica, constata-se que 62% deles são heterociclícos, ou
seja, possuem átomos de elementos distintos do carbono (heteroátomos) envolvidos em ciclos (heterociclícos) dentre os quais ca. 95% apresentam-se nitrogenados. Adicionalmente 28% dos fármacos de estrutura heterocíclica apresentam átomos de enxofre e ca. 18% apresentam átomos de oxigênio.
Os valores acima expostos assinalam a importância da química dos heterociclos,
demonstrando que muitas vezes pode ocorrer a presença de mais
de um heteroátomo no mesmo sistema heterocíclico.
Quando consideramos que os fármacos são produtos de um processo
sintético de múltiplas etapas, podemos concluir que a pureza do produto
final está diretamente relacionada à metodologia sintética empregada e à
pureza dos intermediários e matérias primas envolvidas na síntese. Nesse
ponto, podemos diferenciar o fármaco, produto farmacêutico tecnicamente
elaborado, dos outros produtos, como inseticidas, pesticidas e corantes, dentre
outros, sejam eles de grau de pureza comercial ou analítica.
O ácido muriático1 , empregado na construção civil e no alvejamento de assoalhos de cerâmica, não requer o mesmo grau de pureza que um produto farmacêutico, pois contempla a finalidade que lhe cabe.
O índigo-blue, da mesma forma, tem sua cor azul assegurada, independente das impurezas
que possam advir do processo sintético. Por outro lado, um produto
farmacêutico pode necessitar de um grau de pureza tão elevado quanto os
A síntese de fármacos pode ser considerada uma aplicação nobre da
química orgânica sintética, por permitir o acesso a substâncias terapeuticamente
úteis, com níveis de complexidade
variáveis. Sua aplicação na busca de novos protótipos de fármacos representa
uma grande parcela dos medicamentos disponíveis para uso clínico e movimenta
cifras elevadas dentro do mercado mundial.
Os países de primeiro mundo, provalvelmente, estarão envolvidos na busca de novos fármacos anti-câncer, enquanto os países de terceiro mundo ainda estão carentes por fármacos.
Ricardo Menegatti,
Carlos Alberto Manssour Fraga
Eliezer J. Barreiro
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